Beta adrenoblokatoriai, taip pat žinomi kaip beta blokatoriai arba beta simpatolitikai, yra β1 ir β2 receptorių antagonistai, todėl slopina simpatinę nervų sistemą. Veikdami beta adrenoblokatoriai veikia beveik viso kūno veiklą. Daugelį metų beta adrenoblokatoriai buvo pagrindiniai kardiologiniai vaistai, tačiau jie vartojami ir esant daugeliui kitų ligų.
Beta adrenoblokatoriai yra vaistai, pirmiausia naudojami kardiologijoje (daugiausia pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir pacientams, sergantiems išemine širdies liga), tačiau taip pat vartojami ir kitoms ligoms gydyti. Beta adrenoblokatoriai veikia organizme slopindami simpatinę nervų sistemą.
Simpatinė nervų sistema priklauso autonominei nervų sistemai, kuri reguliuoja daugelio mūsų kūno sistemų darbą. Simpatinę nervų sistemą taip pat galima vadinti jaudinančia, nes ji padeda žmogui susidoroti su stresinėmis situacijomis. Tapo žinoma, kad simpatinė nervų sistema yra „kovok ir bėk“ sistema, nes jos veiksmai, tokie kaip širdies susitraukimų dažnio padidinimas, kraujagyslių susitraukimas ir kvėpavimo pagausėjimas, padeda organizmui atlaikyti įvairias grėsmes.
Beta adrenerginiai receptoriai yra įvairiuose organuose. Β1 receptoriai daugiausia yra širdyje, jų dėka padidėja širdies susitraukimų dažnis, padidėja jo susitraukimas ir padidėja laidumas dirgiklius vedančioje sistemoje. Be to, β1 receptoriai taip pat padidina renino sekreciją inkstuose ir suaktyvina amilazę virškinimo liaukose.
Savo ruožtu β2 receptoriai atlieka pagrindinį vaidmenį vainikinių kraujagyslių atsipalaidavimui ir atpalaiduoja bronchų, šlapimo pūslės, gimdos ir virškinamojo trakto lygiuosius raumenis (dėl to žarnyno kanalas sumažėja). Β2 receptorių stimuliavimas taip pat veikia mūsų medžiagų apykaitą, padidindamas glikogenolizę ir gliukoneogenezę kepenyse, padidindamas lipolizę riebaliniame audinyje ir padidindamas glikogenolizę griaučių raumenyse. Šiuo veiksmu siekiama iš audinių išlaisvinti energijos atsargas, kurias vėliau kūnas gali panaudoti esant daugiau ar mažiau stresinei situacijai.
Vadinasi, blokuojant beta adrenerginius receptorius, bus panaikintas visas aukščiau aprašytas poveikis. Taigi beta blokatoriai veikia taip:
- širdyje: neigiamas chronotropinis poveikis (širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas), neigiamas inotropinis poveikis (širdies raumens susitraukimo sumažėjimas), neigiamas dromotropinis poveikis (atrioventrikulinio laidumo sumažėjimas), taip pat širdies išeigos sumažėjimas mažinant insulto tūrį, didinant kraujotaką. širdies vainikinių kraujagyslių ir mažesnis deguonies suvartojimas;
- kraujagyslėse: periferinio atsparumo sumažėjimas ir kraujagyslių išsiplėtimas;
- lygiųjų raumenų spazmas;
- renino sekrecijos slopinimas, dėl kurio sumažėja kraujospūdis;
- sumažėja vandeninio humoro gamyba akyje ir dėl to sumažėja akispūdis.
Be to, beta adrenoblokatoriai slopins aukščiau aprašytą medžiagų apykaitos poveikį audiniams.
Taip pat skaitykite: Hipertenzijos gydymas - kaip pasirinkti vaistus kraujospūdžiui mažinti? Kardiomiopatija: širdies raumens liga. Migrenos gydymasBeta adrenoblokatoriai: skirstymas ir klasifikavimas
Beta adrenoblokatorius galime suskirstyti dėl šių skiriamųjų požymių:
- selektyvumas β1 receptoriams (vadinamasis „kardioselektyvumas“)
Beta adrenoblokatoriai gali būti selektyvūs arba neselektyvūs tam tikriems receptoriams. Tai reiškia, kad kai kurie iš jų veikia tik slopindami β1 receptorius, o kiti - vienu metu veikdami β1 ir β2 receptorius. Tačiau reikėtų nepamiršti, kad šis selektyvumas yra tik santykinis, tai yra, net ir selektyvūs beta adrenoblokatoriai gali net šiek tiek paveikti abiejų tipų receptorius, o perdozavus tam tikrą beta adrenoblokatorių, selektyvumas gali visiškai išnykti. Šie vaistai yra neselektyvūs beta adrenoblokatoriai: propranololis, bupranololis, metipranololis, penbutololis, timololis ir sotalolis. Savo ruožtu selektyvūs beta adrenoblokatoriai, palyginti su β1 receptoriumi, yra acebutololis, atenololis, betaksololis, metoprololis, bisoprololis, talinololis.
- dalinis agonisto aktyvumas (su vadinamuoju vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu - ISA)
Šie beta adrenoblokatoriai, be beta receptorių slopinimo, rodo nedidelį pėdsaką stimuliuodami šiuos receptorius, kurie šnekamojoje kalboje gali būti vadinami „silpnesniais“ arba „neužbaigtais“ blokatoriais.
- nespecifinis poveikis ląstelės membranai
- dalinis kraujagysles plečiantis poveikis
Be pagrindinio poveikio, šie beta adrenoblokatoriai taip pat pasižymi gebėjimu išplėsti kraujagysles. Šiai grupei priklauso: nebivololis, karvedilolis, celiprololis. Kiekvienas iš šių vaistų indus praplečia skirtingu mechanizmu. Nebivololis netiesiogiai išskiria azoto oksidą, kuris turi kraujagysles plečiantį poveikį. Karvedilolis vienu metu slopina α1 receptorius (panašiai kaip ir labetalolis), o celiprololis vienu metu stimuliuoja β2 receptorius.
Beta adrenoblokatoriai: indikacijos
Beta adrenoblokatoriai naudojami daugybei skirtingų sąlygų. Atsižvelgiant į visas beta adrenoblokatorių terapijos indikacijas, dažniausiai naudojami selektyvūs β1 receptoriams. Atsižvelgiant į tai, kad beta adrenoblokatoriai daugiausia žinomi kaip kardiologiniai vaistai, neselektyvūs preparatai naudojami daug rečiau. Dėl abiejų tipų receptorių blokavimo terapijoje naudojami neselektyvūs beta blokatoriai, pavyzdžiui:
- esminis drebulys,
- nerimo sutrikimai,
- migrenos priepuolių profilaktika.
Tokį poveikį, be kita ko, parodo propranololis, kuris, blokuodamas β2 receptorius, rodo tam tikrą centrinės nervų sistemos aktyvumą. Propranololis taip pat gali būti naudojamas hipertirozės gydymui, nes jis tam tikru mastu slopina tiroksino virsmą trijodtironinu, o tai savo ruožtu sumažina aktyvių skydliaukės hormonų koncentraciją kraujyje.
Kitas neselektyvus beta adrenoblokatorius sotalolis yra antiaritminis vaistas, vartojamas širdies ritmui malšinti. Dėl savo „kardioselektyvumo“ beta selektyvūs beta adrenoblokatoriai beveik visiškai pakeitė savo neselektyvius kardiologijos „kolegas“.
Selektyvūs beta adrenoblokatoriai neturi metabolinio aktyvumo, kaip ir neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, todėl yra ypač pageidautini pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar sutrikusiai gliukozės tolerancijai, nes jie neturi įtakos angliavandenių apykaitai, todėl juos lengviau palaikyti pastovų gliukozės kiekį kraujyje. Be to, beta blokatorių selektyvumas vaidina svarbų vaidmenį farmakoterapijoje nėščioms moterims. Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai gali sumažinti kraujo tekėjimą gimdoje ir placentoje, o beta selektyvūs blokatoriai šiuo požiūriu yra daug saugesni.
Rekomenduojamas straipsnis:
Širdies ligų simptomaiBeta adrenoblokatoriai: pagrindinės terapinės indikacijos
Kaip minėta anksčiau, beta adrenoblokatoriai yra vaistai, dažniausiai identifikuojami su širdies ligomis. Tačiau jų vartojimas yra daug platesnis ir šiais laikais beveik kiekvienas specialistas gali rasti indikaciją jiems skirti, o pagrindiniai bus aprašyti toliau.
- Kardiologija - beta adrenoblokatorių „karalystė“
Tarp beta adrenoblokatorių vartojimo kardiologinių indikacijų galime išskirti keletą pagrindinių:
- išeminė širdies liga
- hipertenzija
- širdies nepakankamumas
- Širdies aritmija.
Beta adrenoblokatoriai, blokuodami β1 receptorius, apsaugo širdį nuo pernelyg didelio simpatinės nervų sistemos stimuliacijos, ypač esant stresinėms situacijoms ar fizinio krūvio metu. Sumažinę širdies susitraukimų dažnį ir susilpnindami jo susitraukimą, beta adrenoblokatoriai priverčia širdį dirbti lėčiau ir ne taip intensyviai, todėl sunaudoja mažiau kraujo ir deguonies, todėl ji yra mažiau veikiama jų trūkumo, kuris pasireiškia išemine širdies liga. koronariniai skausmai.
Išimtis yra vazospastinė krūtinės angina. Tokiu atveju monoterapija beta adrenoblokatoriais gali sustiprinti ligos simptomus, todėl, nustatant tokią diagnozę, beta adrenoblokatoriai turi būti vartojami tik kartu su kraujagysles plečiančiais vaistais, tokiais kaip nitratai ar kalcio kanalų blokatoriai.
Beta adrenoblokatoriai gydant išeminę širdies ligą ypač skirti pacientams, patyrusiems širdies priepuolį arba kuriems diagnozuota arterinė hipertenzija. Beta adrenoblokatoriai yra laikomi „kardioprotekciniais“ vaistais, nes jie yra vienas pagrindinių miokardo infarkto antrinės prevencijos elementų. Manoma, kad jei nėra kontraindikacijų dėl jų vartojimo, beta adrenoblokatorius turėtų vartoti visi pacientai, sergantys išemine širdies liga.
Beta adrenoblokatoriai kartu su angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais, AT1 receptorių antagonistais, diuretikais ir kalcio antagonistais yra pirmosios eilės vaistai gydant arterinę hipertenziją. Įrodyta, kad jie teigiamai veikia šių pacientų gyvenimo trukmę ir kokybę. Beta adrenoblokatorių veiksmingumą gydant hipertenziją daugiausia lemia paciento amžius. Senyvų pacientų hipertenzija pirmiausia atsiranda dėl padidėjusio periferinių kraujagyslių pasipriešinimo, todėl beta adrenoblokatoriai šioje situacijoje nebūtinai sumažins kraujospūdį tiek pat, kiek ir 50-60 metų pacientams. metų amžiaus, kai hipertenzijos patofiziologija pirmiausia grindžiama didesniu simpatinės nervų sistemos aktyvumu.
Kol kas nenustatyta, kaip tiksliai beta adrenoblokatoriai mažina kraujospūdį. Tai galima padaryti sumažinus širdies tūrį, sumažinant renino-angiotenzino-aldosterono sistemos ar simpatinės nervų sistemos aktyvumą ir sumažinant norepinefrino išsiskyrimą iš nervų sinapsių.
Gydant hipertenziją, beta adrenoblokatoriai gali būti naudojami kaip monoterapija, o prireikus juos sėkmingai galima derinti su diuretikais ar kalcio kanalų blokatoriais. Beta blokatoriai taip pat gali būti naudojami žindančių moterų aukštam kraujospūdžiui gydyti, tačiau būkite atsargūs dėl jų dozės, nes didelis jų kiekis motinos kraujyje gali sukelti kūdikio kraujospūdžio sumažėjimą arba bradikardiją.
Dar prieš kurį laiką beta adrenoblokatoriai buvo laikomi kontraindikuotinais pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, tačiau dabar, atlikus daugelį klinikinių tyrimų, analizės parodė, kad beta adrenoblokatoriai daro didžiulę įtaką šios ligos kenčiančių pacientų gyvenimo pailgėjimui ir jo kokybės gerinimui. . Širdies nepakankamumo beta adrenoblokatoriai turėtų būti vartojami visiems pacientams, turintiems kairiojo skilvelio disfunkciją (laikoma, kad kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40%) ir kuriems yra II – IV NYHA klasės širdies nepakankamumo simptomai, taip pat pacientams, kuriems yra besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija. skilveliai po infarkto.Širdies nepakankamumo metu vartojami beta adrenoblokatoriai yra daugiausia bizoprololis, metoprololio sukcinatas, nebivololis ir karvedilolis.
Beta adrenoblokatoriai yra II klasės antiaritminiai vaistai pagal Vaughano Williamso klasifikaciją. Tik sotalolis priskiriamas III klasei. Beta adrenoreceptorių blokatoriai naudojami sinusinėms tachikardijoms, paroksizminėms supraventrikulinėms tachikardijoms ir skilvelių priedų susitraukimams gydyti. Kol nėra kontraindikacijų, beta adrenoblokatoriai turėtų būti įtraukti į aritmijos gydymą, nes jie laikomi pagrindiniais antiaritminiais vaistais, kurių mirtingumo sumažėjimas papildomai įrodytas.
Rekomenduojamas straipsnis:
Hipertenzija - viskas, ką reikia žinoti
Beta adrenoblokatoriai taip pat rado savo pritaikymą oftalmologijoje. Jie yra pirmosios eilės vaistai atviro kampo glaukomai gydyti. Beta adrenoblokatoriai sumažina akispūdį, nes sumažina vandeninio humoro gamybą. Gydant glaukomą beta adrenoblokatoriai noriai naudojami, nes be to, kad yra labai veiksmingi, jie neturi įtakos vyzdžio plotiui ar apgyvendinimui. Be to, jie veikia ilgai, todėl juos galite naudoti tik du kartus per dieną.
Timololis išlieka galingiausias beta adrenoblokatorius gydant glaukomą. Jei terapinis poveikis yra nepatenkinamas, į beta adrenoblokatorių galima pridėti kitų vaistų, tokių kaip karboanhidrazės inhibitoriai ar prostaglandinų analogai. Vietiniai beta adrenoblokatoriai taip pat gali sukelti sisteminius šalutinius poveikius, tokius kaip aritmija, bradikardija ir astmos simptomai. Todėl beta adrenoblokatoriai negali būti naudojami astma sergantiems glaukomai gydyti, esant atrioventrikulinio laidumo sutrikimams ir esant sunkiam alerginiam rinitui.
Propranololis ir metoprololis yra pripažinti migrenos priepuolių prevencijos vaistai. Jie ypač rekomenduojami pacientams, kuriems tenka širdies krūvis, o astma, diabetu ar depresija sergantiems pacientams šie vaistai yra draudžiami. Kad profilaktika būtų kuo veiksmingesnė, beta adrenoblokatorius reikia vartoti atitinkama doze kiekvieną dieną, mažiausiai tris mėnesius, o geriausia - pusę metų.
Beta adrenoblokatoriai: kitos terapinės indikacijos
Beta adrenoblokatoriai kartu su alfa adrenoblokatoriais naudojami feochromocitomai arba feochromocitomai gydyti. Labetalolis ir karvedilolis čia yra kontraindikuotini, nes jie vienu metu slopina α ir β receptorius, nes svarbi atitinkamų simpatinės nervų sistemos elementų „išjungimo“ seka. Todėl beta adrenoblokatoriai į terapiją įtraukiami tik po to, kai alfa adrenoblokatoriai pasiekia optimalų slėgį, kad būtų galima sulėtinti širdies ritmą.
Kaip minėta anksčiau, beta adrenoblokatoriai gali būti naudingi gydant per didelę skydliaukės veiklą ir drebulį. Raumenų drebulyje pirmiausia naudojami neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, nes šių simptomų patogenezė daugiausia grindžiama β2 receptorių stimuliacija. Beta adrenoblokatoriai gali būti naudojami simptominiam Parkinsono ligos gydymui kartu su kitais vaistais nuo Parkinsono ligos. Įdomus faktas yra tas, kad beta adrenoblokatoriai yra draudžiamų dopingo priemonių sąraše, nes dėl to, kad sumažina raumenų drebulį, juos galima naudoti sportui, kuriam reikalingas ypatingas tikslumas ir ramybė, pavyzdžiui, šaudant. Beta adrenoblokatoriai taip pat naudojami nerimui gydyti. Tačiau reikia prisiminti, kad jie veikia tik somatinius nerimo simptomus, tokius kaip drebulys, širdies plakimas ir dusulys, ir nepašalina paties nerimo jausmo, esančio mūsų psichikoje.
Verta žinotiBeta blokatoriai: kas yra „atšokimas“?
Terminas „atšokimas“ reiškia vadinamąjį atšokimo efektą. Gydant beta adrenoblokatoriais, kai esami receptoriai yra iš dalies arba visiškai užblokuoti, organizmas bando tai kompensuoti gamindamas naujus. Be to, padidėja norepinefrino gamyba, nes dabartinis jo lygis dėl receptorių blokados nėra pakankamas, kad hormonas juos veiktų. Todėl, jei dėl kokių nors priežasčių beta adrenoblokatorių vartojimas staiga bus nutrauktas, organizmas bus šokiruotas, nes dėl daugiau beta receptorių ir padidėjusio noradrenalino kiekio padidės simpatinės nervų sistemos veikla. Todėl beta adrenoblokatorių dozę reikia mažinti lėtai ir jų visiškas nutraukimas laikui bėgant, kad kūnas pamažu priprastų prie didesnės simpatinės nervų sistemos stimuliacijos, kad būtų išvengta atšokimo.
Beta adrenoblokatoriai: šalutinis poveikis
Kaip beta adrenoblokatoriai gali turėti teigiamą poveikį gydant daugelį ligų, jų vartojimas gali sukelti daugelio organų šalutinį poveikį. Dažniausiai yra:
- virškinimo trakto skundai, tokie kaip pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
- skundai, susiję su pernelyg dideliu beta receptorių blokavimu širdies ir kraujagyslių sistemoje, pavyzdžiui, bradikardija, hipotenzija, rankų ir kojų peršalimas, atrioventrikulinės blokados;
- sutrikimai, susiję su centriniu kai kurių beta adrenoblokatorių veikimu, pavyzdžiui, depresija, galvos svaigimas, koncentracijos sutrikimai, atminties sutrikimai, regos sutrikimai, haliucinacijos;
- Nepageidaujamos reakcijos kvėpavimo sistemoje gali pasireikšti kaip astmos eigos paūmėjimas arba jos priepuolių išprovokavimas;
- kai kurie žmonės, turintys impotenciją, gali skųstis;
- angliavandenių apykaitos sutrikimai, ypač sergantiems diabetu. Beta adrenoblokatoriai laikomi svarbiais diabetogeniniais veiksniais, tai yra tais, kurie žymiai padidina diabeto išsivystymo riziką. Hipoglikemijos simptomų maskavimas yra labai pavojingas. Sumažėjus gliukozės kiekiui kraujyje, stimuliuojama simpatinė sistema, kuri fiziologinėmis sąlygomis turi įspėti kūną apie pavojų. Jei beta adrenoblokatoriai blokuoja simpatinę nervų sistemą, pacientas nepatirs didėjančios hipoglikemijos, kuri ekstremaliose situacijose gali sukelti net mirtį.
Beta adrenoblokatoriai: kontraindikacijos
Beta adrenoblokatoriai yra visiškai draudžiami pacientams, sergantiems antrojo ir trečiojo laipsnio astma ar atrioventrikuline blokada. Santykinėms kontraindikacijoms, t. Y. Toms, kurios yra priimtinos esant tam tikroms sąlygoms, taip pat priskiriama: lėtinė obstrukcinė plaučių liga, periferinių arterijų liga (pavyzdžiui, sunki aterosklerozė), sunki hipotenzija ar bradikardija, vazokonstriktorinė krūtinės angina, metabolinis sindromas ir sutrikusi gliukozės tolerancija. Beta adrenoblokatoriai taip pat neturėtų būti naudojami sportininkams ir fiziškai aktyviems pacientams.
Beta adrenoblokatorių sąveika su kitais vaistais
Beta adrenoblokatorių vartojimas kartu su kalcio blokatoriais ar kitais antiaritminiais vaistais gali sustiprinti jų poveikį kardiodepresantams, todėl prireikus pacientus reikia atidžiai stebėti. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali susilpninti hipotenzinį beta adrenoblokatorių poveikį. Diabetikams, vartojantiems insuliną, beta adrenoblokatoriai gali padidinti arba pailginti hipoglikemiją, nes vartojant abu vaistus vienu metu, beta adrenoblokatoriai sustiprins insulino poveikį. Savo ruožtu beta adrenoblokatoriai gali neutralizuoti antidiabetinių sulfonilkarbamido darinių poveikį. Beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti ir pailginti toksinį alkoholio poveikį. Tai tik keletas iš daugelio beta adrenoblokatorių sąveikos, visų jų sąrašas yra daug ilgesnis, todėl visada informuokite savo gydytoją apie visus vartojamus vaistus, nes netinkamai vartojami beta blokatoriai gali padaryti daugiau žalos nei naudos.
SvarbuApsinuodijimas beta adrenoblokatoriais
Apsinuodijimo beta adrenoblokatoriais simptomai gali pasireikšti ne tik perdozavus, bet ir kaip individualus organizmo atsakas, kurio niekada negalime numatyti. Apsinuodijimas beta adrenoblokatoriais pasireikš kaip bradikardija, kraujospūdžio kritimas, aritmija, mieguistumas, galvos svaigimas, hipoglikemija. Šiuo atveju valdymas apima galimą aktyvintos anglies vartojimą (jei nuo apsinuodijimo praėjo palyginti nedaug laiko), taip pat parasimpatolitinių vaistų, tokių kaip atropinas, ar didelių beta-mimetikų dozių vartojimą, kuris bus pakeistas veikiant beta adrenoblokatoriams.
