Falsigra

Veiksmas

Sildenafilis yra stiprus ir selektyvus cGMP specifinės 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius, kuris yra atsakingas už cGMP skilimą geltonajame kūne. Periferiniu būdu sukelia erekciją. Tai nerodo tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam žmogaus corpus cavernosum, tačiau žymiai padidina atpalaiduojantį azoto oksido poveikį šiam audiniui. Seksualinio susijaudinimo metu, kai suaktyvėja medžiagų apykaitos pokyčiai, susiję su azoto oksidu ir cGMP, sildenafilio sukeliamas PDE5 aktyvumo slopinimas padidina cGMP koncentraciją kavernoziniame kūne. Norint, kad sildenafilis turėtų numatytą naudingą farmakologinį poveikį, būtina seksualinė stimuliacija. Sildenafilis šiek tiek ir laikinai sumažina kraujospūdį, daugeliu atvejų tai neturi klinikinės reikšmės. Jis greitai susigeria. Išgėrus nevalgius, serumo Cmax atsiranda po 30–120 minučių. Sildenafilio vartojimas su maistu sumažina jo absorbcijos greitį. Maždaug 96% sildenafilio ir jo cirkuliuojančio N-desmetilmetabolito prisijungia prie plazmos baltymų. Baltymų jungimasis nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. Sildenafilį daugiausia metabolizuoja kepenų mikrosomų citochromo P450 fermentų sistema, įskaitant jo CYP3A4 izofermentą, ir kiek mažiau - CYP2C9. Pagrindinis sildenafilio metabolitas susidaro jo N-demetilinimo metu. T0,5 yra 3–5 val. Išgėrus, jis išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia su išmatomis ir kiek mažiau su šlapimu.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji: 50 mg, jei reikia, maždaug 1 valandą prieš planuojamą seksualinę veiklą. Atsižvelgiant į vaisto veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg. Nerekomenduojama vartoti vaisto daugiau nei vieną kartą per dieną. Jei šis vaistas vartojamas valgio metu, veikimas gali būti atidėtas, palyginti su vaisto vartojimu tuščiu skrandžiu. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30–80 ml / min.), Ir senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <30 ml / min.) Ar kepenų netoleravimas, reikia apsvarstyti 25 mg dozę, o atsižvelgiant į vaisto veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 50 mg arba 100 mg. Pacientams, vartojantiems kartu CYP3A4 inhibitorius (išskyrus ritonavirą) ar alfa adrenoblokatorius, rekomenduojama pradėti vartoti 25 mg dozę.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sildenafiliui ar kitoms preparato medžiagoms. Vartojimas kartu su vaistiniais preparatais, išskiriančiais azoto oksidą (t. Y. Amilo nitratą) arba nitratus. Sunkus kepenų nepakankamumas. Hipotenzija (<90/50 mmHg). Neseniai įvykęs insultas ar miokardo infarktas. Žinomi paveldimi tinklainės degeneraciniai sutrikimai, t. Y. Retinitas pigmentosa. Negalima naudoti vyrams, kuriems nepatartina seksualinė veikla (pacientams, sergantiems sunkiais širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais, tokiais kaip nestabili krūtinės angina ar sunkus širdies nepakankamumas) ir vyrams, kuriems neteko vienos akies regėti dėl ne arterinės išeminės optinės neuropatijos, neatsižvelgiant į tai, ar ne. tai buvo susiję su ankstesniu PDE5 inhibitoriaus poveikiu.

Atsargumo priemonės

Preparato neturėtų vartoti moterys ir žmonės iki 18 metų. Prieš skiriant preparatą, reikia įvertinti, ar pacientas gali būti jautrus kraujagysles plečiančiam poveikiui, ypač seksualinio aktyvumo metu (pacientai, turintys kairiojo skilvelio kraujo nutekėjimo sutrikimą, pvz., Aortos stenozę ar hipertrofinę kardiomiopatiją, ir retas daugelio organų atrofijos sindromas, kuriam būdinga sunki sutrikusio slėgio kontrolė). kraujotaka iš autonominės nervų sistemos). Atsargiai vartokite pacientus, kuriems yra anatominės varpos deformacijos (pvz., Kinkas, kaverninė fibrozė ar Peyronie liga) ir būklės, linkusios į priapizmą (pvz., Pjautuvinė anemija, išsėtinė mieloma ar leukemija). Kartu vartojamo sildenafilio ir kitų erekcijos sutrikimų gydymo būdų saugumas ir veiksmingumas nebuvo tirtas; tokių jungčių naudoti nerekomenduojama. Staigių regos sutrikimų atveju preparatą reikia nutraukti. Nerekomenduojama vartoti sildenafilio ir ritonaviro. Pacientams, vartojantiems alfa adrenoblokatorius, reikia atsargiai skirti sildenafilį dėl hipotenzijos rizikos, kuri dažniausiai pasireiškia per 4 valandas po sildenafilio vartojimo. Sildenafilį galima vartoti tik kruopščiai įvertinus galimą krešėjimo ar aktyvios pepsinės opos ligos pacientų naudą ir riziką. Vaisto sudėtyje yra laktozės - jo negalima vartoti pacientams, turintiems retų paveldimų galaktozės netoleravimo, Lapp laktazės trūkumo ar gliukozės-galaktozės absorbcijos sutrikimų.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: galvos skausmas. Dažni: galvos svaigimas; regėjimo sutrikimai, spalvų regėjimo sutrikimai; karščio pylimas; užgulta nosis; nevirškinimas. Nedažni: mieguistumas, hipestezija; junginės sutrikimai, akių sutrikimai, ašarojimo sutrikimai, kiti akių sutrikimai; galvos sukimasis, spengimas ausyse; širdies plakimas, tachikardija; vėmimas, pykinimas, burnos džiūvimas; odos bėrimas; raumenų skausmas; krūtinės skausmas, nuovargis; padidėjęs širdies ritmas. Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos; smegenų kraujotakos sutrikimas, alpimas, klausos praradimas, hipertenzija, hipotenzija, miokardo infarktas, prieširdžių virpėjimas; kraujavimas iš nosies. Nežinoma: trumpalaikis išeminis priepuolis, traukuliai, pasikartojantys traukuliai; nearterinė priekinė išeminė optinė neuropatija, tinklainės kraujagyslių okliuzija, regėjimo lauko defektai; skilvelių aritmija, nestabili krūtinės angina, staigi širdies mirtis; priapizmas, ilgalaikė erekcija.

Komentarai

Prieš vartojant preparatą, reikia atlikti ligos istoriją ir fizinę apžiūrą bei įvertinti paciento širdies ir kraujagyslių būklę. Dėl svaigimo ir regėjimo sutrikimų rizikos pacientai, prieš vairuodami automobilį ar valdydami mechanizmus, turėtų žinoti, kaip jie reaguoja į šį vaistą.

Sąveika

Izofermentų CYP3A4 (pvz., Ketokonazolo, eritromicino, cimetidino) ir CYP2C9 inhibitoriai gali sumažinti sildenafilio klirensą; reikia apsvarstyti pradinę 25 mg dozę. Vartojant ritonavirą kartu su sildenafiliu, padidėjo sildenafilio Cmax ir padidėjo jo AUC serume - kartu vartoti sildenafilį ir ritonavirą nerekomenduojama, tačiau jei kartu vartojami vaistai, didžiausia sildenafilio dozė per 48 valandas neturi viršyti 25 mg. dėl sildenafilio padidėjo sildenafilio Cmax ir padidėjo sildenafilio AUC; sildenafilis neturėjo įtakos sakvinaviro farmakokinetikai. Kartu vartojant sildenafilį su eritromicinu, padidėjo sildenafilio AUC. Cimetidiną vartojant kartu su sildenafiliu, padidėjo jo koncentracija serume. Greipfrutų sultys, silpnas CYP3A4 žarnyno sienelių inhibitorius, gali šiek tiek padidinti sildenafilio koncentraciją serume. Dėl nitrato komponento nikorandilis gali rimtai sąveikauti su sildenafiliu. Sildenafilis sustiprina hipotenzinį nitratų poveikį. Kontraindikuotinas kartu vartoti sildenafilį ir azoto oksidą ar nitratą išskiriančius vaistus. Kartu vartojant sildenafilį pacientams, vartojantiems alfa adrenoblokatorius, keliems jautriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija. Vienkartinės antacidinių vaistų dozės neturėjo įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui. Reikšmingos sąveikos nenustatyta, kai 50 mg sildenafilio buvo vartojama kartu su tolbutamidu (250 mg) ir varfarinu (40 mg). Sildenafilio dozė 50 mg nepadidino kraujavimo laiko pailgėjimo pavartojus acetilsalicilo rūgšties (150 mg) ir nepadidino alkoholio kraujospūdį mažinančio poveikio. Įrodyta, kad šie vaistai neturi įtakos sildenafilio farmakokinetikai: CYP2C9 ir CYP2D6 inhibitoriai, tiazidiniai diuretikai ir panašūs vaistai, kilpą ir kalį sulaikantys diuretikai, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, β blokatoriai ir CYP450 fermentų induktoriai.