Ulfamidas

Veiksmas

Vaistas nuo opų specifiškai ir grįžtamai prisijungia prie histamino H2 receptorių, konkurenciniu būdu užkertant kelią histamino veikimui ir slopindamas bazinę ir stimuliuojamą druskos rūgšties ir pepsino sekreciją; dėl to sumažėja skrandžio sulčių tūris ir rūgštingumas. Vienkartinės dozės poveikis trunka 12 valandų. Išgėrus 40–45% dozės, absorbuojamas famotidino. Didžiausia koncentracija atsiranda po 1-3,5 val. 16% ji prisijungia prie plazmos baltymų. Jis prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą, placentą, taip pat į motinos pieną; jis metabolizuojamas kepenyse. 20% - 40% išsiskiria nepakitę su šlapimu, likusi dalis - su išmatomis. Nedidelis famotidino kiekis šlapime pasirodo kaip neaktyvus metabolitas. T0,5 yra 3 valandos, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jis gali žymiai pailgėti.

Dozavimas

Žodžiu. Dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos: 40 mg prieš miegą 4–8 savaites. Dvylikapirštės žarnos opos atsinaujinimo prevencija: 20 mg prieš miegą kelis mėnesius. Ezofagitas, kurį sukelia gastroezofaginis refliuksas: 20 arba 40 mg (priklausomai nuo ligos sunkumo) du kartus per dieną 6-12 savaičių.Zollingerio-Ellisono sindromas: iš pradžių 20 mg kas 6 val. pradinė dozė yra didesnė, jei prieš pradedant famotidiną vartojami kiti histamino H2 inhibitoriai; dozė turėtų būti palaipsniui didinama, kol bus pasiektas optimalus vaisto poveikis; didžiausios dozės, vartojamos sunkiems pacientams, buvo iki 160 mg, vartojamos kas 6 valandas. Pacientams, kurių kreatinino klirensas buvo 265 µmol / l, famotidino rekomenduojama skirti atitinkamai po 20 mg per parą arba nuo 20 iki 40 mg kas 36 ar 48 valandas. Jei kreatinino klirensas yra <30 ml / min., Dozę reikia atsargiai titruoti. Šis vaistas efektyviausias, jei jo išgeriama vakare prieš einant miegoti. Vartojant famotidiną du kartus per dieną, vieną dozę reikia vartoti ryte, kitą - vakare, prieš miegą.

Atsargumo priemonės

Prieš pradedant gydymą pacientams, sergantiems skrandžio opa, reikia atmesti jo neoplastinį pobūdį (simptomai, susiję su skrandžio opa gydymo metu, neatmeta jų naviko pobūdžio). Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia būti atsargiems; tais atvejais, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min., reikėtų apsvarstyti dienos dozės mažinimą. Galimas kryžminis jautrumas kitiems histamino H2 receptorių inhibitoriams. Ilgalaikio gydymo didelėmis famotidino dozėmis atveju rekomenduojama stebėti kraujo kiekį ir kepenų funkciją. Sergant ilgalaike pepsine opa, simptomams išnykus, reikia vengti staigaus famotidino vartojimo. Senyviems pacientams nepastebėta su famotidinu susijusių nepageidaujamų reakcijų dažnio ar tipo padidėjimo; dozės keisti nebūtina vien dėl paciento amžiaus. Famotidino saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas.

Nepageidaujama veikla

Dažni: galvos skausmas, galvos svaigimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas. Nedažni: anoreksija, disgeuzija, burnos džiūvimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, pilvo skausmas ar išsiplėtimas, meteorizmas, bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, nuovargis.Labai reti: leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, agranulocitozė, pancitopenija, padidėjusio jautrumo reakcijos (anafilaksija, angioedema, bronchų spazmas, orbitinė edema), grįžtami psichikos sutrikimai (įskaitant depresiją, nerimo sutrikimus, sujaudinimą, sumišimą, sumišimą ir haliucinacijas), nemiga sumažėjęs libido, traukuliai, toniniai-kloniniai priepuoliai (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi), parestezija, mieguistumas, atrioventrikulinė blokada vartojant į veną H2 receptorių antagonistus, intersticinė pneumonija (kartais mirtina), kepenų fermentų anomalijos, uždegimas hepatitas, cholestazinė gelta, alopecija, Stivenso ir Džonsono sindromas / toksinė epidermio nekrolizė (kartais mirtina), sąnarių skausmas, raumenų spazmai, impotencija, spaudimas krūtinėje. Ginekomastijos atvejai buvo reti, tačiau kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose dažnis nebuvo didesnis nei placebo grupėje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie vaisto saugumą nėščioms moterims nėra, todėl preparatą galima vartoti tik esant būtinybei. Prieš nusprendžiant vartoti preparatą nėštumo metu, reikia atsižvelgti į galimą famotidino vartojimo naudos ir rizikos santykį. Žindyvės turėtų nutraukti famotidino vartojimą ar maitinimą krūtimi, nes famotidinas patenka į motinos pieną.

Sąveika

Kliniškai reikšminga sąveika nenustatyta. Skrandžio pH pakitimas gali turėti įtakos kai kurių vaistų biologiniam prieinamumui, dėl to sumažėja atazanviro absorbcija. Kai kurių vaistų (pvz., Ketokonazolo, itrakonazolo, amoksicilino, geležies preparatų) absorbcija priklauso nuo skrandžio rūgštingumo; famotidino reikia vartoti praėjus ne mažiau kaip 2 valandoms po šių vaistų vartojimo. Antacidiniai vaistai gali sumažinti famotidino absorbciją ir sumažinti jo koncentraciją plazmoje, todėl išgerkite famotidino 1–2 valandas prieš vartodami antacidinius vaistus. Reikia vengti kartu vartoti probenecido ir famotidino (probenecidas gali atitolinti famotidino išsiskyrimą). Po famotidino vartojimo reikia vengti sukralfato vartojimo per 2 valandas. Kartu vartojami H2 receptorių inhibitoriai gali žymiai sumažinti tolazolino veiksmingumą; ši tolazolino ir famotidino sąveika nebuvo patvirtinta, tačiau jei tolazolino veiksmingumas sumažėja abiejų vaistų vartojimo vienu metu pradžioje ir pabaigoje, tolazolino dozę reikia atsargiai didinti arba famotidino vartojimą nutraukti. Maistas neturi reikšmingo poveikio gydymui famotidinu. Famotidinas netrukdo geriamųjų antikoaguliantų (varfarino), antipirino, aminopirino, teofilino, fenitoino, diazepamo ir propranololio metabolizmui; farmakokinetinės sąveikos su fenprokumonu ar alkoholiu nerodo.