Daceptonas

1 ml tirpalo yra 5 mg apomorfino (hidrochlorido hemihidrato pavidalu). Preparate yra natrio.

Veiksmas

Apomorfinas tiesiogiai stimuliuoja dopamino receptorius; nors jis pasižymi D1 ir D2 agonistinėmis savybėmis, jis nesidalija transportavimo ar metabolizmo keliais su levodopa. Nors apomorfino vartojimas sveikiems bandomiesiems gyvūnams sumažina impulsų išsiskyrimo iš nigrostriatal ląstelių greitį, ir nustatyta, kad vartojant mažas dozes, jis sumažina judėjimo aktyvumą (manoma, kad tai yra presinapsinis endogeninio dopamino išsiskyrimo slopinimas), tačiau jo poveikį parkinsonizmo judėjimo įgūdžių praradimui gali lemti nuo poveikio postsinapsiniams receptoriams. Šis dviejų fazių efektas taip pat būdingas žmonėms. Apomorfino elgesį po injekcijos po oda galima apibūdinti naudojant dviejų skyrių modelį, kurio pasiskirstymo pusperiodis yra 5 (± 1,1) min., O pusinės eliminacijos laikas - 33 (± 3,9) min. Klinikinis atsakas gerai koreliuoja su apomorfino koncentracija likvore; veikliosios medžiagos pasiskirstymą geriausiai apibūdina dviejų skyrių modelis. Apomorfinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš poodinio audinio, o tai koreliuoja su greitu klinikinio poveikio atsiradimu (4–12 min.), O greitas klirensas paaiškina trumpą veikliosios medžiagos klinikinę trukmę (maždaug 1 val.). Apomorfinas metabolizuojamas gliukuroninant ir sulfoninant mažiausiai 10% viso kiekio; kiti maršrutai nėra aprašyti.

Dozavimas

Po oda. Pacientai, kuriems numatytas gydymas infuziniu tirpalu, turėtų sugebėti atpažinti atsiradusius „išjungimo“ simptomus ir patys atlikti injekcijas arba turėti atsakingą globėją, kuris prireikus galėtų juos sušvirkšti. Būtina nuolat vartoti domperidoną, paprastai po 20 mg tris kartus per parą, mažiausiai 2 dienas prieš pradedant gydymą. Prieš pradedant vartoti apomorfiną, paciento gydymas levodopa su dopamino agonistais ar be jų turėtų būti optimizuotas. Apomorfinas turėtų būti įleidžiamas kontroliuojamoje klinikos aplinkoje. Pacientams, kuriems pradėjus vartoti apomorfino dozę, reakcija „įjungta“ yra gera, tačiau gydant pertraukiamomis injekcijomis simptomų kontrolė buvo nepakankama arba kuriems reikalingos daugkartinės ir dažnos injekcijos (daugiau nei 10 kartų per parą), perjunkite į nepertraukiamą poodinę infuziją naudodamiesi mini siurbliu ir (arba) švirkšto pompa. Mini siurblio ir (arba) švirkšto siurblio pasirinkimas ir dozavimo sąlygos turėtų būti nustatomos individualiai. Nenutrūkstamos infuzijos slenksčio dozė turėtų būti nustatyta taip: nepertraukiama infuzija pradedama nuo 1 mg apomorfino (0,2 ml) per valandą, o vėliau kiekvieną dieną didinama, atsižvelgiant į paciento atsaką. Infuzijos greičio didinimas neturi būti didesnis kaip 0,5 mg / val., Ne rečiau kaip kas 4 valandas. Valandos infuzija gali būti dozė nuo 1 mg iki 4 mg (nuo 0,2 ml iki 0,8 ml), t. 0,014-0,06 mg / kg kūno masės / val. Infuzija turėtų būti atliekama tik pabudimo metu. Jei pacientas naktį nepatiria stipraus diskomforto, infuzijos visą parą nerekomenduojamos. Gydymo tolerancija yra neegzistuojanti, jei be gydymo laikotarpis naktį yra bent 4 valandos. Prireikus pacientai gali papildyti infuziją nepertraukiamais periodiniais boliusais. Nuolatinės infuzijos metu gali būti svarstoma sumažinti kitų dopamino agonistų dozę. Paros dozė pacientams labai skiriasi, paprastai ji būna 3-30 mg. Rekomenduojama, kad bendra apomorfino paros dozė neviršytų 100 mg. Klinikinių tyrimų metu paprastai buvo įmanoma sumažinti levodopos dozę. Nustačius gydymą, kai kuriems pacientams domperidono dozę galima palaipsniui mažinti, tačiau tik keli buvo sėkmingai nutraukti be vėmimo ar hipotenzijos. Dovanojimo būdas. Produktas pateikiamas kaip tirpalas, paruoštas vartoti neskiedžiant nepertraukiamai poodinei infuzijai naudojant mini siurblį ir (arba) švirkšto siurblį. Jis nėra skirtas vartoti kaip vieną pakartotinę injekciją. Infuzijos vietą reikia keisti kas 12 valandų.

Indikacijos

Neįgalių motorinių svyravimų („įjungimo ir išjungimo“ reiškinių) gydymas pacientams, sergantiems Parkinsono liga, kurie išlieka nepaisant geriamųjų vaistų nuo Parkinsono ligos vartojimo.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Kvėpavimo slopinimas. Stuporas. Psichiniai sutrikimai. Kepenų nepakankamumas. Apomorfino negalima vartoti pacientams, kuriems „įjungtas“ atsakas į levodopą yra sutrikęs dėl sunkių diskinezijų ar distonijos. Vaikai ir paaugliai iki 18 metų.

Atsargumo priemonės

Atsargiai skirti pacientams, sergantiems inkstų, plaučių ar širdies ir kraujagyslių ligomis bei žmonėms, linkusiems į pykinimą ir vėmimą. Ypač atsargiai rekomenduojama pradėti gydyti senyvus ir (arba) nusilpusius pacientus. Apomorfinas, net ir prieš gydymą domperidonu, gali sukelti hipotenziją, todėl pacientams, sergantiems pagrindine širdies liga arba vartojantiems vazoaktyvių vaistinių preparatų, tokių kaip antihipertenziniai vaistai, ypač pacientams, kuriems yra pagrindinė posturalinė hipotenzija, gali būti taikoma hipotenzija. Kadangi apomorfinas, ypač vartojant dideles dozes, gali pailginti QT intervalą, gydant pacientus, kuriems yra torsade de pointes rizika, reikia būti atsargiems. Kai kuriems pacientams apomorfinas gali pabloginti neuropsichiatrinius sutrikimus. Ypač atsargiai reikia skirti šiems pacientams apomorfiną. Pacientams, kuriems pasireiškia mieguistumas, reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba gydymo nutraukimą. Pacientai turi būti reguliariai stebimi, ar nėra impulsų kontrolės sutrikimų. Jei atsiranda patologinių lošimų, hiperseksualumo, priverstinio apsipirkimo ar kompulsinio valgymo požymių, reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba laipsnišką gydymo nutraukimą. Produkte yra natrio metabisulfito, kuris retai gali sukelti sunkias alergines reakcijas ir bronchų spazmus. Vaisto sudėtyje yra 3,4 mg natrio 1 ml tirpalo. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurie laikosi dietos, kurioje kontroliuojamas natrio kiekis.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: reakcijos injekcijos vietoje (ypač nuolat vartojant), tokios kaip poodiniai mazgai, sukietėjimas, eritema, švelnumas, celiulitas, dirginimas, niežėjimas, mėlynės, skausmas. Dažni: neuropsichiatriniai sutrikimai (įskaitant trumpalaikes lengvas sumišimo būsenas ir regos haliucinacijas), sedacija (trumpalaikė), mieguistumas, galvos svaigimas, apsvaigimas, žiovulys, pykinimas, vėmimas (ypač po pirmo apomorfino vartojimo, dažniausiai dėl to, kad nevartojama domperidono).Nedažni: hemolizinė anemija, trombocitopenija, diskinezija stadijoje (kai kuriais atvejais gali būti sunki ir kai kuriems pacientams gali nutraukti gydymą), staigus užmigimas, ortostatinė (laikina) hipotenzija, kvėpavimo sunkumai, lokalizuotas ir apibendrintas bėrimas, injekcijos vietos nekrozė ir išopėjimas, teigiamas Kumbso testas. Reti: eozinofilija, alerginės reakcijos (įskaitant anafilaksiją ir bronchų spazmus). Pacientams, gydytiems dopamino agonistais, įskaitant apomorfiną, buvo pranešta apie patologinių lošimų, padidėjusio libido, hiperseksualumo, priverstinio pirkimo ar išleidimo ir kompulsinio valgymo simptomus. Buvo pranešta apie periferinę edemą. Apomorfinas, ypač didelėmis dozėmis, gali pailginti QT intervalą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Apomorfino vartojimo nėščioms moterims patirties nėra. Produkto vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Nežinoma, ar apomorfinas išsiskiria į motinos pieną. Sprendimas tęsti ar nutraukti žindymą ar tęsti ar nutraukti apomorfino vartojimą turėtų būti priimtas atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir vartojimo naudą moteriai.

Komentarai

Negalima leisti į veną. Nenaudokite, jei tirpalas tapo žalias. Šis vaistas gali sukelti klaidingai teigiamą Kumbso testą. Apomorfinu gydomiems pacientams nustatyta hemolizinė anemija ir trombocitopenija. Jei levodopa vartojama kartu su apomorfinu, reikia reguliariai atlikti hematologinius tyrimus. Pacientams, vartojantiems apomorfiną, gydomiems mieguistumu ir (arba) staigiais miego epizodais, reikia patarti susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų valdymo, kol nepraeis aukščiau išvardytas šalutinis poveikis.

Sąveika

Pacientai, parinkti gydyti apomorfinu, beveik neabejotinai vartos kitus vaistus nuo Parkinsono ligos. Pradiniame gydymo vaistu etape pacientą reikia stebėti dėl neįprastų šalutinių poveikių ar poveikio pablogėjimo požymių. Neuroleptikų grupės vaistai gali turėti antagonistinį poveikį, kai jie vartojami kartu su apomorfinu. Klozapinas ir apomorfinas gali sąveikauti, tačiau klozapinas taip pat gali būti naudojamas neuropsichiatrinių komplikacijų simptomams palengvinti. Jei pacientams, sergantiems Parkinsono liga, gydomiems dopamino agonistais, reikalingi neuroleptiniai vaistai, galima apsvarstyti laipsnišką apomorfino dozės mažinimą, jei dozavimas mini siurbliu ar švirkšto siurbliu (staiga nutraukus dopaminerginių vaistų vartojimą, retai buvo pranešta apie piktybinį neurolepsinį sindromą panašius simptomus). Net vartojamas kartu su domperidonu, apomorfinas gali sustiprinti šios grupės vaistų antihipertenzinį poveikį. Rekomenduojama vengti vartoti kitus vaistus, turinčius žinomų QT pratęsiančių savybių. Galimas apomorfino poveikis kitų vaistų koncentracijai plazmoje nebuvo tirtas. Todėl kartu su kitais vaistiniais preparatais, ypač turinčiais siaurą terapinį indeksą, rekomenduojama elgtis atsargiai.

Preparate yra medžiagos: apomorfino hidrochloridas