Quetiapin NeuroPharma

1 tabletė Pow. yra 25 mg, 100 mg, 200 mg arba 300 mg kvetiapino (fumarato pavidalu). Preparate yra laktozės. Tab. Pow. 25 mg sudėtyje yra saulėlydžio geltonos spalvos (E110).

Veiksmas

Netipinis vaistas nuo psichozės. Kvetiapinas ir jo aktyvus metabolitas norketiapinas veikia daugelį neuromediatorių receptorių. Jie turi afinitetą serotoninerginiams receptoriams (5HT2) smegenyse ir dopaminerginiams receptoriams (D1 ir D2). Manoma, kad klinikinį antipsichozinį poveikį ir mažą ekstrapiramidinio kvetiapino šalutinio poveikio dažnį, palyginti su įprastais antipsichoziniais vaistais, lemia selektyvesnis 5HT2 antagonistas nei D2 receptorių antagonizmas. Kvetiapinas ir norketiapinas neturi reikšmingo afiniteto benzodiazepino receptoriams, tačiau turi didelį afinitetą histaminerginiams ir α1-adrenerginiams receptoriams bei vidutinį afinitetą α2-adrenerginiams receptoriams. Kvetiapinas taip pat turi mažą afinitetą muskarino receptoriams arba jo neturi, o norketiapinas - didelį afinitetą keliems muskarino receptoriams, o tai gali paaiškinti jo anticholinerginį (muskarininį) poveikį. Norepinefrino transporterio (NET) slopinimas ir dalinis 5HT1A agonisto poveikis, kurį sukelia norketiapinas, gali prisidėti prie kvetiapino, kaip antidepresanto, terapinio veiksmingumo. Išgertas kvetiapinas yra gerai absorbuojamas ir intensyviai metabolizuojamas. Aktyvaus metabolito norketiapino pusiausvyrinė maksimali molinė koncentracija yra maždaug 35% kvetiapino vertės. Maždaug 83% kvetiapino prisijungia prie plazmos baltymų. Jis intensyviai metabolizuojamas kepenyse. Mažiau nei 5% suvartotos medžiagos išsiskiria su šlapimu ir išmatomis nepakitusiu pavidalu. Pagrindinis kvetiapino metabolizme dalyvaujantis izofermentas yra CYP3A4. Gerai. 73% radioaktyvumo išsiskiria su šlapimu ir 21% su išmatomis. T0,5 kvetiapino ir norketiapino eliminacijos fazėje yra atitinkamai maždaug 7 val. Ir 12 val.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji. Šizofrenijos gydymas: vaistą vartokite du kartus per dieną. Bendra paros dozė per pirmąsias 4 gydymo dienas yra: 50 mg - 1 diena, 100 mg - 2 diena, 200 mg - 3 diena, 300 mg - 4 diena, nuo 4 dienos, dozę reikia padidinti iki įprastos veiksmingos dozės. 300–450 mg per parą (paprastai veiksminga dozė). Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, dozę galima koreguoti 150–750 mg per parą, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir paciento toleravimą. Vidutinio sunkumo ar sunkių manijos epizodų gydymas esant bipoliniam sutrikimui: vaistą vartokite du kartus per dieną. Bendra paros dozė per pirmąsias 4 gydymo dienas yra: 100 mg 1 dieną, 200 mg 2 dieną, 300 mg 3 dieną, 400 mg 4 dieną, po to dozę galima padidinti ne daugiau kaip 200 mg per parą. 800 mg dienos dozė 6 dieną. Atsižvelgiant į paciento reakciją ir toleravimą, palaikomoji dozė gali būti 200–800 mg per parą. Įprasta veiksminga dozė yra 400-800 mg per parą. Sunkių depresijos epizodų, susijusių su bipoliniu sutrikimu, gydymas: vaistą vartokite vieną kartą per parą prieš miegą. Pirmąsias 4 gydymo dienas bendra paros dozė yra 50 mg - 1 diena, 100 mg - 2 diena, 200 mg - 3 diena ir 300 mg - 4 diena. Rekomenduojama paros dozė yra 300 mg. Klinikinių tyrimų metu nebuvo pastebėta jokia papildoma nauda vartojant 600 mg dozę, palyginti su 300 mg doze. Atskirais atvejais gali būti naudinga 600 mg dozė. Didesnę kaip 300 mg dozę turi skirti gydytojai, turintys bipolinio sutrikimo gydymo patirties. Kai kuriems pacientams blogesnė gydymo tolerancija, klinikiniai tyrimai parodė, kad galima apsvarstyti galimybę sumažinti dozę iki mažiausiai 200 mg. Bipolinio atkryčio prevencija. Pacientai, kuriems pasireiškė atsakas į gydymą kvetiapinu dėl ūminio bipolinio sutrikimo, turėtų toliau vartoti tą pačią dozę kvetiapiną, kad būtų išvengta bipolinės manijos, manijos ar depresijos pasikartojimo. Kvetiapino dozę galima koreguoti atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir paciento toleravimą, 300–800 mg per parą. Palaikomajam gydymui svarbu naudoti mažiausią veiksmingą dozę. Specialios pacientų grupės. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaistą reikia vartoti atsargiai, ypač pradiniu vartojimo laikotarpiu. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gydymą reikia pradėti nuo 25 mg paros dozės. Dozė gali būti didinama kasdien po 25–50 mg, kol bus veiksminga dozė, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir paciento toleravimą. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pagyvenusiems pacientams vaistą reikia vartoti atsargiai, ypač ankstyvose terapijos stadijose. Atsižvelgiant į individualų klinikinį atsaką ir paciento toleravimą, dozės titravimas gali būti lėtesnis, o paros dozė mažesnė nei jaunesnių pacientų. Senyvų pacientų vidutinis kvetiapino klirensas plazmoje sumažėjo 30-50%, palyginti su jaunesnių pacientų klirensu. Vaisto veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirtas vyresniems kaip 65 metų pacientams, turintiems depresijos epizodų bipolinio sutrikimo metu. Ketiapino nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes trūksta duomenų, patvirtinančių jo vartojimą šioje amžiaus grupėje. Gydymo nutraukimas. Rekomenduojama palaipsniui nutraukti kvetiapino vartojimą mažiausiai per 1-2 savaites. Preparatą galima vartoti valgant arba nevalgius.

Indikacijos

Šizofrenijos gydymas. Bipolinio sutrikimo gydymas, įskaitant: vidutinio sunkumo ar sunkius manijos epizodus esant bipoliniam sutrikimui; dideli depresijos epizodai bipolinio sutrikimo eigoje; siekiant užkirsti kelią manijos ar depresijos epizodų pasikartojimui pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu, kuriems buvo atsakas į ankstesnį gydymą kvetiapinu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Kartu vartojami citochromo P450 3A4 sistemos inhibitoriai, tokie kaip ŽIV proteazės inhibitoriai, azoliniai priešgrybeliniai vaistai, eritromicinas, klaritromicinas ir nefazodonas.

Atsargumo priemonės

Kadangi yra keletas kvetiapino vartojimo indikacijų, reikia atsižvelgti į vaisto saugumo pobūdį, atsižvelgiant į konkrečią paciento diagnozę ir paskirtą dozę. Kvetiapino nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes nėra duomenų apie jo vartojimą šioje amžiaus grupėje. Klinikinių kvetiapino tyrimų duomenys parodė, kad be žinomo saugumo profilio suaugusiesiems, kai kurios nepageidaujamos reakcijos vaikams ir paaugliams buvo dažnesnės (padidėjęs apetitas, padidėjęs prolaktino kiekis serume, vėmimas, rinitas ir sinkopė) arba jos galėjo būti susijusios su kitos vaikų ir paauglių pasekmės (ekstrapiramidiniai simptomai ir dirglumas). Be to, buvo vienas šalutinis poveikis, kurio anksčiau nebuvo pastebėta tyrimų su suaugusiaisiais (kraujospūdžio padidėjimas). Skydliaukės funkcijos pokyčiai taip pat pastebėti vaikams ir paaugliams. Be to, ilgalaikis gydymo kvetiapinu poveikis saugumui, įskaitant vaikų ir paauglių augimą ir brendimą, nebuvo tiriamas ilgiau kaip 26 savaites. Taip pat nežinomas ilgalaikis gydymo poveikis pažinimo ir elgesio raidai. Kvetiapinas buvo susijęs su padidėjusiu ekstrapiramidinių simptomų (EPS) dažniu, palyginti su placebu, pacientams, gydytiems šizofrenija, manija ir bipoline depresija. Depresija sergant bipoliniu sutrikimu yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių įvykių) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol atsiranda kliniškai reikšminga remisija. Pacientas turi būti atidžiai prižiūrimas gydytojo, kol simptomai pagerės ir ankstyvoje klinikinio pagerėjimo stadijoje (padidėja savižudybės rizika). Be to, gydantis gydytojas turėtų atsižvelgti į su savižudybe susijusių įvykių riziką staiga nutraukus gydymą kvetiapinu dėl žinomų gydomos ligos rizikos veiksnių. Gydant pacientus, turinčius kitų psichikos sutrikimų, reikia laikytis tų pačių atsargumo priemonių, kurių buvo laikomasi gydant sunkia depresija sergančius pacientus. Pacientams, kuriems yra buvę su savižudybe susijusių įvykių, arba tiems, kurie prieš pradedant gydymą turi didelių minčių apie savižudybę, kyla didesnė minčių apie savižudybę ar bandymų nusižudyti rizika, todėl gydymo metu juos reikia atidžiai stebėti (ypač pacientams, jaunesniems nei 25 metų). Farmakologinį gydymą, ypač ankstyvoje terapijos fazėje ir pakeitus vaisto dozę, reikia atidžiai prižiūrėti ir stebėti pacientus, ypač tuos, kuriems yra didesnė rizika. Dėl metabolinio profilio pablogėjimo pavojaus (įskaitant kūno svorio, gliukozės kiekio kraujyje ir lipidų pokyčius) gydymo pradžioje reikia įvertinti pacientų medžiagų apykaitos parametrus ir gydymo metu reguliariai stebėti, ar nėra šių parametrų pokyčių. Jei jie pablogėja, juos reikia gydyti kaip kliniškai tinkamus. Pacientams, kuriems pasireiškia akatizijos simptomai, dozės didinimas gali būti žalingas. Jei atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių ir simptomų, reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba gydymo kvetiapinu nutraukimą. Vėluojančios diskinezijos simptomai gali pasunkėti arba netgi pasireikšti baigus gydymą. Gydymas kvetiapinu susijęs su mieguistumu ir susijusiais simptomais, tokiais kaip sedacija. Klinikinių bipoline depresija sergančių pacientų tyrimų metu šie simptomai paprastai buvo lengvi ar vidutinio sunkumo per pirmąsias 3 gydymo dienas. Pacientams, kuriems pasireiškia sunkus mieguistumas, gali tekti dažniau bendrauti mažiausiai pirmąsias 2 savaites nuo mieguistumo atsiradimo arba tol, kol simptomai pagerės, todėl gali prireikti nutraukti gydymą. Gydymas kvetiapinu buvo susijęs su ortostatine hipotenzija ir susijusiu galvos svaigimu, kuris, kaip ir mieguistumas, dažniausiai pasireiškia pradiniu dozės titravimo laikotarpiu iki palaikomojo lygio. Tai gali padidinti su kritimu susijusių traumų dažnumą, ypač vyresnio amžiaus žmonėms. Todėl pacientams reikia patarti elgtis atsargiai, kol jie nebus susipažinę su galimu vaisto poveikiu. Kvetiapiną reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems žinoma širdies ir kraujagyslių ligomis, smegenų kraujagyslių ligomis ir kitomis ligomis, linkusiomis į žemą kraujospūdį.Jei pasireiškia posturalinė hipotenzija, reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba lėtesnį dozės titravimą, ypač pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis. Dėl miego apnėjos rizikos kvetiapiną reikia vartoti atsargiai pacientams, turintiems antsvorio, nutukusiems ar vyrams, kartu vartojantiems CNS slopinančius vaistus arba esant miego apnėjos rizikai. Pacientus, kuriems anksčiau buvo epilepsija, reikia gydyti atsargiai. Jei atsiranda piktybinio neurolepsinio sindromo požymių, gydymą kvetiapinu reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą. Gydymą kvetiapinu reikia nutraukti, kai neutrofilų skaičius yra 9 / l dėl sunkios neutropenijos pavojaus. Pacientą reikia stebėti dėl ankstyvų infekcijos požymių ir simptomų bei neutrofilų kiekį (kol jie viršys 1,5 x 109 / l). Pacientams, sergantiems infekcija ar karščiavimu, reikia atsižvelgti į neutropeniją, ypač jei nėra akivaizdžių predisponuojančių veiksnių; tokiais atvejais reikia imtis priemonių, atitinkančių paciento klinikinę būklę. Pacientams reikia patarti bet kuriuo gydymo metu nedelsiant pranešti apie agranulocitozei ar infekcijai būdingų požymių (t. Y. Karščiavimo, silpnumo, mieguistumo ar gerklės skausmo) atsiradimą. Tokiems pacientams turi būti atliktas baltųjų kraujo ląstelių (WBC) skaičius ir absoliutus neutrofilų skaičius (ANC) nedelsiant, ypač jei nėra predisponuojančių veiksnių. Pacientus, vartojančius anticholinerginį (muskarininį) poveikį turinčius vaistus, kvetiapiną reikia vartoti atsargiai. Atsargiai vartokite vaistą pacientams, kuriems šiuo metu ar anksčiau diagnozuota šlapimo susilaikymas, kliniškai reikšminga prostatos hiperplazija, žarnų obstrukcija ir su ja susiję simptomai, padidėjęs akispūdis ar siauro kampo glaukoma. Pacientams, vartojantiems kepenų fermentų induktorius (pvz., Karbamazepiną ar fenitoiną), gydymą kvetiapinu pradėti galima tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad gydymo kvetiapinu nauda yra didesnė už riziką sustabdyti kepenų fermentų induktorių. Svarbu, kad kepenų fermentų induktorius keistųsi palaipsniui ir, jei reikia, pakeistų vaistais, neveikiančiais kepenų fermentų (pvz., Natrio valproatu). Pranešta apie svorio padidėjimą pacientams, gydomiems kvetiapinu; Reikėtų stebėti svorį ir imtis tinkamų klinikinių priemonių, atitinkančių antipsichozinių vaistų rekomendacijas. Dėl hiperglikemijos rizikos rekomenduojama kliniškai stebėti pagal antipsichozinius nurodymus. Pacientai turi būti stebimi dėl hiperglikemijos požymių ir simptomų (tokių kaip polidipsija, poliurija, polifagija ir silpnumas), o pacientai, sergantys cukriniu diabetu ar jo rizikos veiksniais, turėtų pablogėti glikemijos kontrolei. Reikėtų reguliariai matuoti kūno svorį. Pasikeitus lipidų kiekiui, laikykitės klinikinės praktikos. Kvetiapino reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis arba QT pailgėjusiems šeimoje. Taip pat reikia būti atsargiems, kai kvetiapinas vartojamas kartu su kitais QT intervalą pailginančiais vaistais arba kartu su neuroleptikais, ypač senyviems žmonėms, pacientams, kuriems yra įgimtas ilgo QT sindromas, stazinis širdies nepakankamumas, miokardo hipertrofija, hipokalemija ar hipomagnezemija. Gydymą kvetiapinu reikia iš naujo įvertinti pacientams, kuriems įtariama kardiomiopatija ar miokarditas. Kvetiapinas nėra patvirtintas gydyti pacientams, turintiems su demencija susijusių psichozių simptomų. Demencija sergantiems pacientams, vartojant kai kuriuos netipinius antipsichozinius vaistus, pastebėta maždaug 3 kartus padidėjusi smegenų kraujagyslių komplikacijų rizika. Pacientus, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, kvetiapiną reikia vartoti atsargiai. Senyviems pacientams, turintiems su demencija susijusių psichozių simptomų, yra didesnė mirties rizika nei gydomiems placebu. Dėl rijimo sutrikimų rizikos pacientams, kuriems yra aspiracinės pneumonijos rizika, vaistą reikia vartoti atsargiai. Pacientus, kuriems yra žarnų obstrukcija, reikia atidžiai stebėti ir prireikus imtis skubių terapinių priemonių. Pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus vartojant antipsichozinius vaistus. Įgyti VTE rizikos veiksniai būdingi pacientams, gydomiems antipsichoziniais vaistais; Prieš gydymą kvetiapinu ir jo metu reikia nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius ir imtis tinkamų prevencinių priemonių. Vartojant vaistą yra pavojus susirgti pankreatitu, ypač pacientams, turintiems rizikos veiksnių (pvz., Padidėjusį trigliceridų kiekį, tulžies pūslės akmenligę, alkoholio vartojimą). Duomenų apie kvetiapino ir valproinės rūgšties ar ličio vartojimą kartu esant ūmiems vidutinio sunkumo ar sunkiems manijos epizodams yra nedaug; tačiau kombinuotas gydymas buvo gerai toleruojamas. Duomenys rodo, kad trečią savaitę pasireiškia papildomas poveikis. Pastebėta piktnaudžiavimo ir piktnaudžiavimo atvejų. Skiriant kvetiapiną pacientams, kuriems pasireiškia piktnaudžiavimas alkoholiu ir narkotikais, reikia būti atsargiems. Preparate yra laktozės - jo negalima vartoti pacientams, turintiems retų paveldimų sutrikimų, tokių kaip: galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija. Tab. 25 mg sudėtyje yra saulėlydžio geltonos spalvos, kuri gali sukelti alergines reakcijas.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: sumažėjęs hemoglobino kiekis, padidėjęs trigliceridų kiekis serume, padidėjęs bendras cholesterolio kiekis (ypač MTL), sumažėjęs DTL cholesterolio kiekis, padidėjęs svoris, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, ekstrapiramidiniai simptomai, burnos džiūvimas, simptomai abstinencijos simptomai (nemiga, pykinimas, galvos skausmas, viduriavimas, vėmimas, galvos svaigimas ir dirglumas). Dažni: leukopenija, sumažėjęs neutrofilų kiekis, padidėjęs eozinofilų skaičius, hiperprolaktinemija, sumažėjęs bendras T4, sumažėjęs laisvasis T4, sumažėjęs bendras T3, padidėjęs TSH, padidėjęs apetitas, padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje iki hiperglikemijos lygio, nenormalūs sapnai ir košmarai mieguistumas, mintys apie savižudybę ir elgesys, dizartrija, tachikardija, širdies plakimas, neryškus matymas, ortostatinė hipotenzija, dusulys, vidurių užkietėjimas, dispepsija, vėmimas, padidėjęs ALT, padidėjęs GGT kiekis serume, lengva astenija, periferinė edema, dirglumas, didelis karščiavimas. Nedažni: trombocitopenija, anemija, sumažėjęs trombocitų skaičius, padidėjęs jautrumas (įskaitant odos alergines reakcijas), sumažėjęs laisvasis T3, hipotirozė, hiponatremija, cukrinis diabetas, esamo diabeto paūmėjimas, epilepsija (priepuoliai), neramių kojų sindromas, vėlyvoji diskinezija, sinkopė, QT intervalo pailgėjimas, bradikardija, disfagija, padidėjęs AST kiekis serume, šlapimo susilaikymas, seksualinė disfunkcija. Reti: agranulocitozė, metabolinis sindromas, somnambulizmas ir susijusios reakcijos bei elgesys (pvz., Kalbant apie miegą ir su miegu susijęs valgymo sutrikimas), venų tromboembolija, pankreatitas, žarnų obstrukcija, gelta, hepatitas, priapizmas, galaktorėja, krūtų patinimas. , menstruaciniai sutrikimai, piktybinis neurolepsinis sindromas, hipotermija, padidėjo kreatino kinazės kiekis kraujyje. Labai reti: anafilaksinė reakcija, nepakankama antidiurezinio hormono sekrecija, angioneurozinė edema, Stivenso ir Džonsono sindromas, rabdomiolizė. Nežinoma: toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema, naujagimių abstinencijos sindromas. Be to, vartojant neuroleptikus, pastebėtas QTc intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmijos, širdies sustojimas, torsades de pointes ir staigi netikėta mirtis. Šalutinis poveikis, kuris dažniau pasireiškia vaikams ir paaugliams (10–17 metų) nei suaugusiesiems, ir šalutinis poveikis, kurio suaugusiems nebuvo nustatyta: labai dažni: padidėjęs prolaktino kiekis, padidėjęs apetitas, ekstrapiramidiniai simptomai, padidėjęs kraujospūdis, vėmimas; dažni: alpimas, rinitas, dirglumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kvetiapinas nėštumo metu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei jo vartojimo nauda pateisina vaisiaus galimą riziką. Duomenys apie kvetiapino vartojimą per pirmąjį nėštumo trimestrą (maždaug nuo 300 iki 1000 nutrauktų nėštumų), įskaitant atskiras ataskaitas ir kai kuriuos stebėjimo tyrimus, nerodo padidėjusios vaiko defektų rizikos; tačiau remiantis visais turimais duomenimis negalima padaryti galutinės išvados. Naujagimiai motinų, vartojusių antipsichozinius vaistus (įskaitant kvetiapiną) trečiuoju nėštumo trimestru, gali patirti šalutinį poveikį, įskaitant ekstrapiramidinius ir (arba) abstinencijos simptomus, kurie gali skirtis pagal sunkumą ir trukmę. Pranešta apie susijaudinimą, hipertenziją, hipotenziją, drebulį, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimus ar maisto vartojimo sutrikimus. Todėl naujagimius reikia atidžiai stebėti. Kadangi nėra pakankamai dokumentuotų duomenų apie kvetiapino išsiskyrimo į pieną mastą, sprendimas nutraukti žindymą ar nutraukti gydymą kvetiapinu turėtų būti priimtas atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir kvetiapino terapijos naudą moteriai. Poveikis, susijęs su padidėjusiu prolaktino kiekiu kraujyje, buvo pastebėtas žiurkėms, tačiau šių rezultatų negalima tiesiogiai pritaikyti žmonėms.

Komentarai

Yra pranešimų apie klaidingai teigiamus kvetiapino vartojusių pacientų metadono ir triciklių antidepresantų fermentų imuninių tyrimų rezultatus; abejotiną rezultatą rekomenduojama patvirtinti atliekant atitinkamą chromatografinį tyrimą. Kvetiapinas gali trukdyti veiklai, kuriai reikalinga protinė veikla. Pacientams reikia patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų, kol nebus žinomas kiekvieno paciento jautrumas vaistui ir jo šalutinis poveikis.

Sąveika

Dėl kvetiapino poveikio CNS reikia būti atsargiems, kai kvetiapinas vartojamas kartu su kitais CNS vaistais ir su alkoholiu. Pacientus, vartojančius kitus anticholinerginį (muskarininį) poveikį turinčius vaistus, reikia gydyti atsargiai. Norketiapinas, aktyvus kvetiapino metabolitas, turi vidutinį ar didelį afinitetą keliems muskarino receptorių potipiams. Kvetiapino vartojimas rekomenduojamomis dozėmis prisideda prie anticholinerginio šalutinio poveikio atsiradimo ir perdozavus kartu vartojamų vaistų, turinčių anticholinerginį poveikį. Pagrindinis kvetiapino metabolizme dalyvaujantis izofermentas yra CYP3A4. Sąveikos tyrimo, atlikto su sveikais savanoriais, metu vartojant kvetiapiną (25 mg dozę) kartu su ketokonazolu, CYP3A4 inhibitoriumi, kvetiapino AUC padidėjo 5–8 kartus. Remiantis tuo, kvetiapiną vartoti kartu su CYP3A4 inhibitoriais draudžiama. Gydant kvetiapiną, taip pat nerekomenduojama vartoti greipfrutų sulčių. Kelių dozių klinikinių tyrimų metu, tiriant kvetiapino, vartojamo prieš gydymą karbamazepinu (kepenų fermentų induktorius) ir jo metu, farmakokinetiką, kartu vartojant karbamazepino, reikšmingai padidėjo kvetiapino klirensas. Tai lėmė sisteminės kvetiapino ekspozicijos (AUC) sumažėjimą iki vidutiniškai 13% ekspozicijos pavartojus vien kvetiapino; kai kuriems pacientams pastebėtas dar stipresnis poveikis. Dėl šios sąveikos kvetiapino koncentracija plazmoje gali sumažėti, o tai gali turėti įtakos gydymo kvetiapinu veiksmingumui. Kartu vartojant kvetiapiną ir fenitoiną (kitą mikrosomų fermentų induktorių), labai reikšmingai padidėjo kvetiapino klirensas, maždaug 450%. Pacientams, vartojantiems kepenų fermentų induktorius, pradėti gydyti kvetiapinu rekomenduojama tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad kvetiapino nauda yra didesnė už riziką nutraukti kepenų fermentų induktorių vartojimą. Svarbu, kad bet koks kepenų fermentų induktoriaus vartojimo pokytis būtų laipsniškas ir, jei reikia, pakeistas kitu vaistu, neveikiančiu kepenų fermentų (pvz., Natrio valproatu). Vartojant kartu su antidepresantais imipraminu (CYP2D6 inhibitorius) arba fluoksetinu (CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitoriais), kvetiapino farmakokinetika reikšmingai nepakito. Farmakokinetiniai kvetiapino parametrai, vartojami kartu su antipsichoziniais vaistais, tokiais kaip risperidonas ar haloperidolis, reikšmingai nepakinta. Kartu vartojant kvetiapiną ir tioridaziną, kvetiapino klirensas padidėja maždaug 70%. Vartojant kartu su cimetidinu, kvetiapino farmakokinetika nepakinta. Vartojant kartu su kvetiapinu, ličio druskos farmakokinetika nepakito. 6 savaičių atsitiktinių imčių klinikiniame ličio su kvetiapinu (pailginto atpalaidavimo lentelėje), palyginti su placebu ir kvetiapinu (pailginto atpalaidavimo lentelėje), klinikiniame tyrime suaugusiems pacientams, sergantiems ūminiu manijos sindromu, vartojusiems kombinuotą ličio preparatą. Įvykiai, susiję su EPS (ypač drebuliu), mieguistumu ir svorio padidėjimu, buvo didesni vartojant kvetiapiną nei kvetiapino ir placebo grupėje. Vartojant kartu, valproinės rūgšties ir kvetiapino farmakokinetika kliniškai reikšmingai nepakinta. Retrospektyvus vaikų ir paauglių, vartojusių valproatą, kvetiapiną ar abu vaistus, tyrimas parodė, kad kombinuoto gydymo grupėje leukopenija ir neutropenija buvo dažnesnė nei monoterapijos grupėse. Nebuvo atlikta jokių oficialių vaistų sąveikos tyrimų su vaistais, dažniausiai vartojamais širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Kvetiapiną reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, kurie gali sukelti elektrolitų sutrikimus arba pailginti QT intervalą.

Kaina

„Quetiapin NeuroPharma“, kaina 100% 139,99 PLN

Preparate yra medžiagos: kvetiapinas