Bisfosfonatai yra vaistai, blokuojantys kaulinio audinio irimą. Dėl šios priežasties jie naudojami gydant daugelį kaulų sistemos ligų. Jie yra viena iš svarbiausių vaistų, vartojamų gydant osteoporozę, grupių. Jie yra labai veiksmingi gydant šią ligą. Šių medžiagų, kaip ir visų vaistų, veikimas yra susijęs su tam tikru šalutiniu poveikiu. Ką reikėtų žinoti vartojant bisfosfatus?
Bisfosfonatai yra vaistų klasė, kuri, kaip įrodyta, užkerta kelią kaulų tankio praradimui. Jie vartojami osteoporozei gydyti. ir ligos, kai kaulų audiniuose yra skaidomos mineralinės medžiagos. Tai dažniausiai skiriami vaistai osteoporozei gydyti.
Turinys:
- Bisfosfonatai - veikimas
- Bisfosfonatai - istorija
- Bisfosfonatai - taikymas gydant osteoporozę
- Bisfosfonatai - terapijos pradžia
- Bisfosfonatai injekcijomis ir tabletėmis
- Bisfosfonatai - tai verta žinoti
- Bisfosfonatai - šalutinis poveikis
Moksliniai duomenys rodo, kad šie vaistai osteoporoze sergančių moterų po menopauzės kaulų lūžių riziką sumažina iki 70%. Dėl įrodyto jų veiksmingumo bisfosfonatus taip dažnai rekomenduoja specialistai, kaip pagrindinę šios ligos farmakologinę terapiją.
Medicininės situacijos, kai naudojami bisfosfonatai:
- osteoporozės prevencija ir gydymas
- Pageto liga
- naviko metastazės iki kaulo
- išsėtinė mieloma
- pirminis hiperparatiroidizmas
- osteogenezės sutrikimai
- skaidulinė displazija
- kitos sąlygos, kai atsiranda trapūs kaulai
Bisfosfonatai - veikimas
Norint suprasti bisfosfonatų veikimo mechanizmą, būtina suprasti kaulų audinyje vykstančius procesus. Mes dažnai kaulus įsivaizduojame kaip savotišką negyvą vidinį stelažą. Tačiau tai klaidingas vaizdas. Mūsų griaučiai ląstelių lygiu yra nepaprastai dinamiški.
Kaulinis audinys nuolat rekonstruojamas. Jos homeostazę arba pusiausvyrą palaiko specializuotos ląstelės. Tarp jų mes išskiriame osteoblastus, kurie yra skirti kaulams sukurti ir osteoklastams naikinti. Abu procesai audinyje vyksta vienu metu.
Savo veikla bisfosfonatai slopina kaulus skaidančius procesus. Taip yra todėl, kad jie skatina osteoklastus apoptozuoti arba žudosi. Atsižvelgiant į tai, kad šios ląstelės, kartais vadinamos osteogeninėmis ląstelėmis, yra atsakingos už kaulinio audinio sunaikinimą, jų žudymas užkerta kelią jo praradimui.
Bisfosfonatai yra gana paprastos cheminės medžiagos. Gali atrodyti mįslinga, kad tokios primityvios dalelės atpažįsta osteoklastus ir inicijuoja jų mirtį. Tačiau tai galima paaiškinti gana paprastai. Šie vaistai turi dvi fosfatų grupes, kurios kartu jungiasi su kalcio jonais.
Dėl to bisfosfonatai pirmiausia jungiasi prie šio elemento ir kaupiasi kauluose. Jie pasiekia jose didelę koncentraciją, tuo pačiu nesikaupdami kituose audiniuose.
Osteoklastams skaidant kaulą, jie iš audinio išskiria bisfosfonatus. Tada vaisto molekulės prasiskverbia į osteoklasto ląsteles. Dėl to sutrinka ląstelių fermentinės funkcijos osteoklastuose, o tai sunaikina kaulinį audinį.
Bisfosfonatai turi struktūrinį panašumą su pirofosfatais. Daugelis fermentų aktyvuojasi prisijungdami prie šios cheminės medžiagos. Kadangi bisfosfonatų grupė imituoja pirofosfato struktūrą.
Vaistai su juo rodo gebėjimą imituoti šią medžiagą. Dėl to jie jungiasi su atitinkamais fermentais, juos blokuodami. Būtent tokiu būdu bisfosfonatai sutrikdo viduląstelinius procesus osteoklastuose.
Bisfosfonatai - istorija
Bisfosfonatai buvo išrasti ir parduodami jau XIX a. Tačiau jie nebuvo naudojami kaip narkotikai. Šių medžiagų cheminės savybės buvo naudojamos vandeniui suminkštinti apelsinų giraitėse naudojamose drėkinimo sistemose.
Pirmieji bisfosfonatų naudojimo kaulų apykaitos sutrikimams gydyti tyrimai buvo atlikti 1960 m. Pradinis jų veikimo žmonėms pagrindas buvo jų gebėjimas blokuoti hidroksilapatito, kuris yra pagrindinis kaulų mineralo komponentas, tirpimą.
Tikrasis bisfosfatų veikimo mechanizmas blokuojant osteoklastus buvo atrastas tik 1990-aisiais. Tai buvo susiję su alendronato rinkodara.
Bisfosfonatai - taikymas gydant osteoporozę
Osteoporozė yra liga, kai kaulai tampa silpni, nes jų mineralinis tankis mažėja. Tai padidina lūžių riziką. Dažniausiai lūžtantys kaulai yra stuburo slanksteliai, dilbio ir klubo kaulai. Osteoporozė yra dažniausia vyresnio amžiaus žmonių lūžių priežastis. Dėl šios ligos kaulai gali tiek susilpnėti, kad savaime lūžta.
Bisfosfonatai yra rekomenduojami kaip svarbiausias gydymo pradas gydant osteoporozę po menopauzės. Ilgai vartojant šią ligą, sumažėja kaulų lūžių rizika ir padidėja mineralų tankis.
Gydymas bifosfonatais trunka penkerius metus, jei vartojamas per burną, arba trejus metus, jei vartojamas į veną. Gydymo poveikis trunka nuo trejų iki penkerių metų. Didesnės rizikos grupėms kartais rekomenduojama vartoti geriamąją terapiją dešimt metų arba intraveninę terapiją šešerius metus.
Manoma, kad vartojant bisfosfonatus, lūžių rizika sumažėja 25–70%. Veiksmingumas priklauso nuo paveikto kaulo tipo. Šie vaistai taip pat naudingi mažinant būsimų lūžių riziką tiems pacientams, kuriems anksčiau buvo osteoporozė.
Bisfosfonatai - terapijos pradžia
Tinkamas vitamino D ir kalcio tiekimas yra būtinas norint išlaikyti kaulų tankį. Šis elementas yra labai svarbus kaulinio audinio komponentas. Kita vertus, vitaminas D yra būtinas norint skatinti tinkamą kalcio absorbciją.
Prieš pradedant gydymą, įskaitant bisfosfonatų vartojimą, turite įvertinti dienos kalcio suvartojimą per savo dienos racioną ir atlikti osteomaliacijos, ligos, susijusios su nepakankamu kaulų prisotinimu šiuo elementu, tyrimus. Jei rezultatai rodo šį sutrikimą, reikia atlikti papildomą vitamino D tyrimą.
Jei nustatoma trūkumų, prieš pradedant gydymą bisfosfonatais, būtina papildyti organizmo vitamino D ir kalcio atsargas. Pamiršus šią problemą, gali pasireikšti nuožmūs hipokalcemijos simptomai - būklė, susijusi su mažu kalcio kiekiu kraujyje.
Mūsų kūnas turi specialias apsaugos priemones, kurios kontroliuoja elementų lygį. Kai kalcio kiekis kraujyje yra mažas, jis paimamas iš kaulų dėl osteoklastų aktyvumo. Bisfosfonatai blokuoja kaulinio audinio irimą, taigi ir kalcio išsiskyrimą. Todėl, kai šie vaistai skiriami asmeniui, kurio kraujyje yra mažas šio elemento kiekis, jis dar labiau sumažėja.
Hipokalemijos pavojus kyla dėl to, kad kalcis yra ne tik kaulų statybinė medžiaga. Jis taip pat susijęs su neuromuskuliniu perdavimu, imuniniais atsakais ir kraujo krešėjimu. Hipokalemija, kuri gali atsirasti netinkamai vartojant bisfosfonatus, sukelia tokius simptomus:
- tetanijos priepuoliai
- myasthenia gravis
- eisenos sutrikimas
Bisfosfonatai injekcijomis ir tabletėmis
Bisfosfonatų yra geriamųjų ir intraveninių vaistų pavidalu. Pirmosios galimybės privalumas yra paprastas administravimas. Dėl šios priežasties pacientai ir gydytojai dažniausiai renkasi tabletes. Dozę ir vartojimo dažnumą specialistas nustato individualiai, atsižvelgdamas į paciento būklę.
Tačiau tablečių vartojimo tirpalas turi tam tikrų trūkumų. Geriamųjų bisfosfonatų vartojimas susijęs su nemaloniomis virškinimo sistemos problemomis.
Siekiant išvengti anksčiau minėto šalutinio poveikio, kartais naudojama intraveninė forma. Jo papildomas pranašumas yra didesnis veikimo greitis, lyginant su geriamuoju. Šios formos vaistai paprastai vartojami kas 3-4 savaites.
Bisfosfonatai - tai verta žinoti
Bisfosfonatai yra labai veiksmingi vaistai. Tačiau reikia atsiminti, kad norint tinkamai gydyti ir sumažinti šalutinį poveikį, svarbu tinkamai tiekti kalcį ir vitaminą D. Todėl vaistų terapija turėtų būti papildyta tinkamais papildais.
Taip pat verta prisiminti apie aptartų vaistų įtaką gebėjimui susikaupti. Bisfosfonatų vartojimas gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą. Dėl šios priežasties neturėtumėte vairuoti juos paėmę.
Bisfosfonatai - šalutinis poveikis
Geriamieji bisfosfonatai gali sukelti skrandžio sutrikimą, taip pat stemplės uždegimą ir eroziją. Taip pat gali atsirasti pykinimas, vėmimas ir viduriavimas.
Šių vaistų intraveninės formos kartais sukelia karščiavimą ir panašius į gripą simptomus. Paprastai jie prasideda po pirmosios injekcijos. Norint sumažinti šias komplikacijas, prieš injekciją rekomenduojama tinkamai hidratuoti kūną.
Literatūra
- Nacionalinė osteoporozės draugija. Narkotikų gydymas. JK Nacionalinė osteoporozės draugija.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (2014 m. Sausio mėn.). „Atnaujinta informacija apie ilgalaikį gydymą bisfosfonatais gydant osteoporozę po menopauzės: sisteminga apžvalga“. Kaulas. 58:
- Fleischas H (2002). Bisfosfonatų vystymasis. Krūties vėžys Res. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (2008 m. Gegužė). "Bisfosfonato mineralų prisijungimo ir įsisavinimo vizualizavimas osteoklastuose ir nerezorbuojančiose ląstelėse". Kaulas. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, „Bisfosfonatai gydant osteoporozę - rekomendacijos ir realybė“, PASIRINKTOS KLINIKINĖS PROBLEMOS
