Ebivol

1 tabletė yra 5 mg nebivololio kaip hidrochlorido. Preparate yra laktozės.

Veiksmas

Nebivololis yra dviejų enantiomerų: nebivololio SRRR (d-nebivololio) ir nebivololio RSSS (l-nebivololio) racematas, turintis dvigubą farmakologinį poveikį. Tai yra konkurencingas ir selektyvus β-adrenerginių receptorių antagonistas (SRRR enantiomeras), turi lengvą kraujagysles plečiantį poveikį, susijusį su jo įtaka L-arginino / azoto oksido keliui. Tai lėtina širdies ritmą ir sumažina kraujospūdį ramybės būsenoje ir fizinio krūvio metu tiek žmonėms, kurių kraujospūdis normalus, tiek hipertenzija. Vartojant terapines dozes, jis neparodo alfa-adrenerginio antagonizmo. Išgėrus, abu nebivololio enantiomerai greitai absorbuojami iš virškinimo trakto (absorbcijos neveikia maistas). Nebivololis intensyviai metabolizuojamas, iš dalies į aktyvius hidroksi metabolitus. Nebivololis metabolizuojamas aliciklinio ir aromatinio hidroksilinimo, N-dealkilinimo ir gliukurono rūgšties konjugacijos būdu; be to, susidaro hidroksi metabolitų gliukuronidai. Nebivololio metabolizmas aromatinės hidroksilinimo būdu priklauso nuo fermento CYP2D6 genetinio oksidacinio polimorfizmo. Išgertas nebivololio biologinis prieinamumas yra maždaug 12% intensyviai metabolizuojančių medžiagų ir beveik visiškai silpnų metabolizuojančiųjų. Vartojant tas pačias dozes, nepakitusio nebivololio Cmax kraujyje yra maždaug 23 kartus didesnis silpnai metabolizuojantiems, palyginti su intensyviai metabolizuojančiais. Greito metabolizmo žmonėms T0,5 enantiomerai yra apie 10 valandų; silpnai metabolizuojantiems vaistams ji yra 3-5 kartus ilgesnė. Intensyviai metabolizuojančių organizme RSSS enantiomero koncentracija kraujyje yra šiek tiek didesnė nei SRRR enantiomero, skirtumas yra didesnis silpnų metabolizatorių atveju. Pacientams, kurių metabolizmas yra greitas, abiejų enantiomerų hidroksilo metabolitų T0,5 yra maždaug 24 valandos, jis yra dvigubai ilgesnis žmonėms, kurių metabolizmai lėti. Daugumai (intensyviai metabolizuojančių) pacientų pusiausvyrinė nebivololio koncentracija kraujyje pasiekiama per 24 valandas, o hidroksilo metabolitų koncentracija - per kelias dienas. Abu enantiomerai daugiausia jungiasi su plazmos albuminu (98,1% - nebivololio SRRR ir 97,9% - nebivololio RSSS). Per savaitę nuo vartojimo 38% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu ir 48% su išmatomis.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji. Hipertenzija: 1 tabletė (5 mg) per parą tuo pačiu metu (poveikis pasireiškia po 1–2 savaičių gydymo, kai kuriais atvejais - po 4 savaičių). Beta adrenoblokatorius galima naudoti kaip monoterapiją arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, kol kas papildomas antihipertenzinis poveikis pastebėtas tik vartojant nebivololį ir hidrochlorotiazidą (12,5-25 mg). Specialios pacientų grupės. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir senyviems pacientams (> 65 metų) rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg per parą, kurią prireikus galima padidinti iki 5 mg. Vyresniems nei 75 metų pacientams reikia būti atsargiems ir atidžiai stebėti (ribota klinikinė patirtis). Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas arba sutrikusi kepenų veikla. Dėl nepakankamo tyrimo vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų. Lėtinis širdies nepakankamumas. Stabilaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymas turėtų būti pradėtas palaipsniui didinant dozę, kol kiekvienam pacientui bus pasiekta optimali palaikomoji dozė. Pastarąsias 6 savaites pacientams turėtų būti stabilus lėtinis širdies nepakankamumas be ūmaus nepakankamumo. Pacientams, vartojantiems širdies ir kraujagyslių sistemos vaistų, įskaitant diuretikus, digoksiną, AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių antagonistus, pastarųjų 2 savaičių dozė turėtų būti stabilizuota. savaitę prieš pradedant gydymą nebivololiu. Pradinė dozė turėtų būti didinama kas 1-2 savaites, atsižvelgiant į paciento toleravimą: 1,25 mg nebivololio, didinama iki 2,5 mg nebivololio vieną kartą per parą, tada iki 5 mg vieną kartą per parą ir po to iki 10 mg vieną kartą per parą. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 10 mg nebivololio kartą per parą. Gydymas turi būti pradėtas ir dozė didinama prižiūrint patyrusiam gydytojui, pacientą reikia stebėti mažiausiai 2 valandas, kad paciento būklė išliktų stabili (kraujospūdis, širdies ritmas, laidumo sutrikimai, širdies nepakankamumo pablogėjimo požymiai). . Jei reikia, palaikomoji dozė taip pat gali būti palaipsniui mažinama ir, jei reikia, vėl didinama. Dozės titravimo metu, esant blogėjančiam širdies nepakankamumui ar vaistų netoleravimui, pirmiausia reikia sumažinti nebivololio dozę arba, jei reikia, nedelsiant nutraukti gydymą (esant sunkiai hipotenzijai, paūmėjusiam širdies nepakankamumui su ūmine plaučių edema, kardiogeniniu šoku, simptomine bradikardija ar simptomais). atrioventrikulinė blokada). Stabilaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymas nebivololiu paprastai yra ilgalaikis gydymas. Narkotikų pašalinimas. Gydymą nebivololiu nerekomenduojama nutraukti staiga, nes tai gali laikinai pabloginti širdies nepakankamumą. Jei būtina nutraukti gydymą, dozę kas savaitę reikia palaipsniui mažinti perpus. Specialios pacientų grupės. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia, nes dozė palaipsniui didinama iki didžiausios toleruojamos. Lengvo ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumo dozės koreguoti nereikia, nes dozė palaipsniui didinama iki didžiausios paciento toleruojamos dozės. Dėl patirties stokos pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino koncentracija serume ≥250 μmol / L), šiems pacientams nebivololio vartoti nerekomenduojama. Dėl ribotų duomenų apie pacientus, kuriems yra kepenų nepakankamumas, vaisto vartojimas šioje grupėje yra draudžiamas. Dėl nepakankamo tyrimo vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų. Dovanojimo būdas. Tabletę reikia nuryti užgeriant pakankamu kiekiu vandens (pvz., 1 stikline), vartojamo neatsižvelgiant į valgį.

Indikacijos

Esminės hipertenzijos gydymas. Stabilaus, lengvo ir vidutinio sunkumo lėtinio širdies nepakankamumo gydymas kaip papildoma pagyvenusių pacientų (≥70 metų) standartinė terapija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Kepenų nepakankamumas ar kepenų funkcijos sutrikimas. Ūminis širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas ar dekompensuoto širdies nepakankamumo epizodai, kuriems reikalinga intraveninė inotropinė terapija. Ligos sinuso sindromas, įskaitant sinoatrialinę blokadą. II atrioventrikulinė blokada. arba 3 laipsnio (be širdies stimuliatoriaus). Anamnezėje atsirado bronchų spazmas ir bronchinė astma. Negydoma feochromocitoma. Metabolinė acidozė. Bradikardija (širdies susitraukimų dažnis <60 k./min. Prieš pradedant gydymą). Hipotenzija (sistolinis kraujospūdis <90 mmHg). Sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai.

Atsargumo priemonės

Nuolatinė β-adrenerginių receptorių blokada sumažina aritmijos riziką indukcijos ir intubacijos metu. Jei ruošiantis operacijai beta adrenoreceptorių blokada nutraukiama, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti likus mažiausiai 24 valandoms iki operacijos. Atsargiai reikia vartoti tam tikrus anestetikus, kurie slopina miokardą. Vagalinių reakcijų galima išvengti į veną vartojant atropiną. Beta adrenoblokatorių negalima vartoti pacientams, kuriems yra negydytas stazinis širdies nepakankamumas, kol jų būklė nebus stabilizuota. Pacientams, sergantiems išemine širdies liga, gydymą beta adrenoblokatoriais reikia nutraukti palaipsniui, ty daugiau nei per 1-2 savaites. Jei reikia, tuo pačiu metu reikia pradėti ir pakaitinį gydymą, kad būtų išvengta krūtinės anginos pablogėjimo. Β-adrenerginiai blokatoriai gali sukelti bradikardiją: jei pulso dažnis yra mažesnis nei 50–55 bpm ir (arba) pacientui pasireiškia bradikardijai būdingų simptomų, dozę reikia mažinti. Beta adrenoblokatorius reikia vartoti atsargiai pacientams, turintiems: periferinės kraujotakos sutrikimų (Raynaudo liga ar reiškinys, protarpinis šlubavimas) - gali pasunkėti šie sutrikimai; pacientams, sergantiems atrioventrikuline blokada Ist. (laidumo laiko pailginimas β blokatoriais); pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina (neslopinto α receptorių sukelto vainikinių arterijų susitraukimo rizika, padidėjęs krūtinės anginos priepuolių skaičius ir trukmė); sergantiems cukriniu diabetu - nebivololis gali užmaskuoti kai kuriuos hipoglikemijos simptomus; pacientams, sergantiems hipertiroze (užmaskuojantys tachikardijos simptomus) - staiga nutraukus preparato vartojimą, simptomai gali pablogėti; pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga (blogėjanti kvėpavimo takų obstrukcija). Pacientai, kuriems anksčiau buvo psoriazė, beta adrenoblokatorius turėtų vartoti tik gerai apsvarsčius. Vaistas gali padidinti jautrumą alergenams ir sustiprinti anafilaksines reakcijas. Beta adrenoblokatoriai gali sumažinti ašarų susidarymą (informacija nešiojantiems kontaktinius lęšius). Preparate yra laktozės; Negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Nepageidaujama veikla

Hipertenzija. Dažni: galvos skausmas ir galvos svaigimas, parestezija, dusulys, vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, nuovargis, edema. Nedažni: depresija, košmarai, regos sutrikimai, bradikardija, širdies nepakankamumas, sulėtėjęs AV laidumas / AV blokada, hipotenzija, nauja arba pasunkėjusi protarpinė šlubavimas, bronchų spazmas, dispepsija, meteorizmas, vėmimas, niežulys, eriteminis bėrimas, impotencija. Labai reti: alpimas, psoriazės pablogėjimas. Dažnis nežinomas: angioneurozinė edema, padidėjęs jautrumas, dilgėlinė. Nepageidaujamas poveikis, susijęs su tam tikrų beta adrenoblokatorių vartojimu: haliucinacijos, psichozė, sumišimas, šaltos / mėlynos galūnės, Raynaudo fenomenas, akių sausumas ir proktololiui būdingas okulo-mukokutaninis sindromas. Lėtinis širdies nepakankamumas. Buvo pastebėta: bradikardija, galvos svaigimas, blogėjantis širdies nepakankamumas, ortostatinė hipotenzija, vaistų netoleravimas, atrioventrikulinė blokada Ist. ir apatinių galūnių edema.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nebivololis gali pakenkti nėštumui ir (arba) vaisiui / naujagimiui. Beta adrenoblokatoriai sumažina placentos tekėjimą, kuris susijęs su vaisiaus augimo sulėtėjimu, intrauterine vaisiaus mirtimi, persileidimu ar priešlaikiniu gimdymu.Nebivololis vaisiui ir naujagimiui gali sukelti, inter alia, hipoglikemija ir bradikardija. Nėštumo metu vaisto vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jei manoma, kad gydymas nebivololiu yra būtinas, reikia stebėti gimdos ir placentos kraujotaką bei vaisiaus vystymąsi. Naujagimį reikia atidžiai stebėti. Hipoglikemijos ir bradikardijos simptomai paprastai pasireiškia per pirmąsias 3 dienas. Vartojant nebivololį, žindyti nerekomenduojama.

Komentarai

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Farmakodinaminiai tyrimai parodė, kad nebivololis neturi įtakos psichomotorinei veiklai. Vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad gali pasireikšti galvos svaigimas ir nuovargis.

Sąveika

Nerekomenduojami deriniai: I klasės antiaritminiai vaistai - chinidinas, hidrochinidinas, cbenzolinas, flekainidas, disopiramidas, lidokainas, meksiletinas, propafenonas (padidėjęs poveikis atrioventrikuliniam laidumui, padidėjęs neigiamas inotropinis poveikis); verapamilio tipo kalcio antagonistai, diltiazemas (neigiamas poveikis kontraktilumui ir atrioventrikuliniam laidumui, į veną vartojamas verapamilis pacientams, gydytiems beta adrenoblokatoriais, gali sukelti sunkią hipotenziją ir atrioventrikulinę blokadą); centralizuotai veikiantys antihipertenziniai vaistai - klonidinas, guanfacinas, moksonidinas, metildopa, rilmenidinas (širdies nepakankamumo pablogėjimo rizika sumažinant simpatinį toną, t. y. sumažėjus širdies ritmui ir širdies tūriui, kraujagyslių išsiplėtimui; staigus vaisto vartojimas, ypač prieš nutraukiant beta adrenoblokatorių gydymą, gali padidinti „atšokusios hipertenzijos“ riziką) Kombinuotas gydymas turi būti taikomas atsargiai: III klasės antiaritminiai vaistai - amiodaronas (padidėjusio poveikio atrioventrikuliniam laidumui rizika); halogeninti inhaliatoriai (refleksinės tachikardijos ir hipotenzijos slopinimo rizika) vengti staigaus beta adrenoblokatorių vartojimo nutraukimo principo; anesteziologą reikia informuoti, kai pacientas vartoja nebivololį; insuliną ir geriamuosius vaistus nuo diabeto (užmaskuojančius hipoglikemijos simptomus, tokius kaip širdies plakimas, tachikardija); baklofeną, amifostiną (padidėjęs antihipertenzinis vaistas) - reikia koreguoti antihipertenzinio vaisto dozę. Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti: digitalio glikozidai (atrioventrikulinio laidumo laiko pailgėjimo rizika, klinikiniai tyrimai neparodė klinikinių sąveikos požymių); dihidropiridino tipo kalcio antagonistai - amlodipinas, felodipinas, lacidipinas, nifedipinas, nikardipinas, nimodipinas, nitrendipinas (hipotenzijos rizika ir tolesnis skilvelių susitraukimų pablogėjimas pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu); tricikliai antidepresantai, barbitūratai ir fenotiazinai, organiniai nitratai ir kiti antihipertenziniai vaistai (padidėjęs antihipertenzinis poveikis); NVNU (neveikia hipotenzinio nebivololio poveikio); simpatomimetiniai vaistai (sumažėjęs beta adrenoblokatorių poveikis, hipertenzijos rizika, sunki bradikardija ir širdies blokada). Nebivololį vartojant kartu su CYP2D6 inhibitoriais, tokiais kaip paroksetinas, fluoksetinas, tioridazinas, chinidinas, terbinafinas, bupropionas, chlorochinas, levpromazinas, gali padidėti nebivololio koncentracija kraujyje (padidėja bradikardijos ir šalutinio poveikio rizika). Cimetidinas padidina nebivololio kiekį kraujyje, nepakeisdamas klinikinio poveikio. Kartu vartojamas ranitidinas nebivololio farmakokinetikai įtakos neturėjo. Nebivololis ir antacidiniai vaistai gali būti vartojami tuo pačiu metu, jei nebivololis vartojamas valgio metu, o antacidiniai vaistai vartojami tarp valgių. Kartu vartojant nebivololį ir nikardipiną, šiek tiek padidėjo abiejų vaistų koncentracija plazmoje, nekeičiant klinikinio poveikio. Nebivololio farmakokinetikai neturi įtakos kartu vartojamas alkoholis, furosemido, hidrochlorotiazido ar ranitidino vartojimas. Nebivololis neveikė varfarino farmakokinetikos ir farmakodinamikos.

Kaina

„Ebivol“, kaina 100% PLN 13,93

Preparate yra medžiagos: Nebivololis