Makugenas

Veiksmas

Pegaptanibas yra modifikuotas pegiliuotas oligonukleotidas, selektyviai ir stipriai prisijungiantis prie tarpląstelinės endotelio augimo faktoriaus formos (VEGF165), slopindamas jo aktyvumą. VEGF yra išskiriamas baltymas, sukeliantis angiogenezę, padidinantis kraujagyslių pralaidumą ir sukeliantis uždegimą; atrodo, kad visi šie veiksmai lemia AMD progresavimą su angiogeneze. VEGF165 yra VEGF izoforma, dažniausiai dalyvaujanti patologinėse kraujagyslių navikose akies obuolyje. AMG sergančių pacientų, gydytų pegaptanibu, metu pastebėtas vidutinio pažeidimo dydžio, gyslainės neovaskuliarizacijos (CNV) ir fluoresceino nutekėjimo dydžio sumažėjimas. Gyvūnams, įvedus į stiklakūnį, pegaptanibas lėtai absorbuojamas iš akies į sisteminę kraujotaką. Vidutinis tariamasis pegaptanibo pusinės eliminacijos laikas plazmoje, vartojant 3 mg dozę vienai akiai (10 kartų didesnę už rekomenduojamą dozę), yra 10 ± 4 dienos. Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 1-4 dienoms po 3 mg dozės į vieną akį. Kas 6 savaites įvedus į stiklakūnį, pegaptanibas nesikaupia plazmoje, pegaptanibas metabolizuojamas endo- ir eksonukleazės būdu. Jis išsiskiria pirminės formos, o metabolitai - daugiausia su šlapimu.

Dozavimas

Preparatą turėtų naudoti oftalmologai, turintys injekcijos į stiklakūnį injekcijų patirties. Preparatas turi būti vartojamas kartą per 6 savaites (9 injekcijos per metus) į pažeistos akies stiklakūnį. Prieš vartojimą patikrinkite, ar tirpalas netapo drumstas ar nepasikeitė. Injekcijos turi būti atliekamos aseptinėmis sąlygomis, naudojant chirurginį rankų plovimą ir dezinfekavimą, sterilias pirštines, sterilias užuolaidas ir okuliarą bei paracentezės galimybę steriliomis sąlygomis (jei reikia). Prieš injekciją reikia kruopščiai įvertinti paciento istoriją, ar nėra padidėjusio jautrumo reakcijų. Prieš injekciją reikia skirti tinkamą anesteziją ir vietinį plataus veikimo spektro antibiotiką. Įvedus preparatą, pastebėtas laikinas akispūdžio padidėjimas, todėl reikia stebėti regos nervo ir akispūdžio perfuziją. Be to, 2 savaites po injekcijos pacientus reikia atidžiai stebėti dėl kraujavimo iš stiklakūnio ir endoftalmito. Jei po 2 iš eilės atliktų injekcijų 12 savaičių gydymo vizito metu pacientas nepastebi jokios terapinės naudos (regėjimo aštrumo teste prarasta mažiau nei 15 raidžių), reikia apsvarstyti gydymo nutraukimą ar nutraukimą. Užpildytame švirkšte yra perteklinis preparatas. Negalima vartoti per didelio vaisto kiekio. Ruošiantis vartoti, perteklius turi būti išmestas. Specialių rekomendacijų dėl vaisto vartojimo senyviems pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu ar vidutinio sunkumo ar lengvu inkstų nepakankamumu, nėra.

Atsargumo priemonės

Kaip ir vartojant kitus į stiklakūnį patenkančius preparatus, gali laikinai padidėti akispūdis. Dėl šios priežasties reikia patikrinti regos nervo aprūpinimą krauju, o bet kokį akispūdžio padidėjimą po injekcijos reikia koreguoti taikant tinkamą gydymą. Po pegaptanibo injekcijos gali pasireikšti nedelsiant (injekcijos dieną) arba uždelsti kraujavimas į stiklakūnį. Į stiklakūnio injekcijos procedūrą patenka endoftalmito rizika. Preparato saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nebuvo nustatytas. Preparato vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu arba sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, netirtas. Švirkščiant bendrą užpildyto švirkšto tūrį, gali pasireikšti sunkus šalutinis poveikis, todėl prieš injekciją reikia pašalinti bet kokį perteklių.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: priekinės kameros uždegimas, akių skausmas, padidėjęs akispūdis, taškinis keratitas, krituliai ir stiklakūnio debesuotumas. Dažni: galvos skausmas, diskomfortas akyse, katarakta, junginės kraujavimas, junginės hiperemija, junginės edema, konjunktyvitas, ragenos distrofija, ragenos epitelio defektas, ragenos epitelio sutrikimas, ragenos edema, akies sausumas, vidinis akių uždegimas, išskyros iš akies, akių uždegimas, akių dirginimas, akių niežėjimas, akių paraudimas, akių patinimas, akių vokų patinimas, padidėjęs ašarojimas, geltonosios dėmės degeneracija, vyzdžio išsiplėtimas, nemalonus pojūtis akyje, akių hipertenzija, periokulinė hematoma, fotofobija, akių blyksniai, kraujavimas iš tinklainės, neryškus matymas, regėjimo aštrumo sutrikimas, regos sutrikimas, stiklakūnio atsiskyrimas, stiklakūnio sutrikimas, sloga.Nedažni: košmarai, depresija, astenopija, blefaritas, alerginis konjunktyvitas, ragenos nuosėdos, kraujavimas iš akių, akių vokų niežulys, keratitas, kraujavimas iš stiklakūnio, susilpnėję vyzdžių refleksai, ragenos dilimas, tinklainės eksudatas, nuleistas akies vokas, randas tinklainė, chalazionas, ragenos opa, akispūdžio sumažėjimas, injekcijos vietos reakcija, injekcijos vietos pūslėjimas, tinklainės atsiskyrimas, ragenos sutrikimas, tinklainės arterijos uždarymas, tinklainės plyšimas, ektropija, nenormalus akių judesys, vokų dirginimas, priekinės kameros kraujavimas. , vyzdžio sutrikimas, rainelės sutrikimas, akies pageltimas, uveitas, nuosėdos akies gale, iritas, regos nervo duobutė, vyzdžio deformacija, tinklainės venos uždarymas ir stiklakūnio prolapsas, kurtumas, Menjero ligos paūmėjimas, galvos svaigimas, širdies plakimas širdies liga, hipertenzija, aortos aneurizma, uždegimas gerklės skausmas, vėmimas, nevirškinimas, kontaktinis dermatitas, egzema, plaukų spalvos pasikeitimas, bėrimas, niežėjimas, naktinis prakaitavimas, nugaros skausmas, nuovargis, šaltkrėtis, švelnumas, krūtinės skausmas, į gripą panašūs simptomai, padidėjęs GGT lygis, įbrėžimai. Nežinoma: anafilaksinė reakcija (įskaitant angioneurozinę edemą). Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie retus anafilaksinių / anafilaktoidinių reakcijų atvejus, įskaitant angioneurozinę edemą, pacientams per kelias valandas po pegaptanibo ir kitų vaistinių preparatų, sušvirkštų ruošiant injekciją, vartojimo. Dėl prieš užpildant švirkštą nepašalinus perteklinio produkto kiekio, buvo pranešta apie stipraus akispūdžio padidėjimo atvejus, kai reikėjo pradurti priekinę akies kamerą. Po patekimo į rinką stebėjimo tyrimas taip pat buvo pastebėtas ilgalaikis, nedidelis akispūdžio padidėjimas po daugelio intravirealinių dozių. Padidėjusio akispūdžio tikimybė padidėjo 1,128 karto su kiekviena sekančia injekcija į stiklakūnį (p = 0,0003). Statistiškai reikšmingų padidėjusio akispūdžio dažnio skirtumų tarp pacientų, kuriems anamnezėje buvo padidėjęs akispūdis ar glaukoma, ir pacientų, kuriems anamnezėje nebuvo neigiama, skirtumų nebuvo.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pegaptanibas nėščioms moterims netirtas. Tyrimai su gyvūnais yra nepakankami, tačiau parodė toksinį poveikį reprodukcinei funkcijai vartojant dideles dozes ir sisteminį poveikį. Tikėtina, kad sisteminė ekspozicija po intraokulinio vartojimo yra labai maža. Preparatą nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda motinai pateisina galimos rizikos vaisiui prisiėmimą. Ar preparatas išsiskiria į pieną, nežinoma - žindymo metu preparato vartoti nerekomenduojama.

Sąveika

Jokių vaistų sąveikos tyrimų neatlikta. Pegaptanibas metabolizuojamas nukleazės būdu, todėl sąveikos, susijusios su citochromo P450 sistema, tikėtis nereikia. Du ankstyvosios fazės tyrimai, atlikti pacientams, kurie vartojo tik preparatą arba preparatą ir fotodinaminę terapiją, neparodė akivaizdžių pegaptanibo farmakokinetikos plazmoje skirtumų.

Preparate yra medžiagos: natrio pegaptanibas