Zafironas

1 kapsulėje (1 inhaliacinė dozė) yra 12 µg formoterolio fumarato (formoterolio fumarato dihidrato pavidalu). Preparate yra laktozės.

Veiksmas

Stiprus vaistas, selektyviai stimuliuojantis β2-adrenerginius receptorius. Jis turi bronchus plečiantį poveikį pacientams, kuriems yra grįžtama kvėpavimo takų obstrukcija. Poveikis greitai pasireiškia (per 1-3 minutes) ir tęsiasi 12 valandų po įkvėpimo. Gydant terapinėmis dozėmis, poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra nedidelis ir pasireiškia tik retais atvejais. Formoterolis slopina histamino ir leukotrienų išsiskyrimą, kurie susidaro plaučiuose dėl alerginės reakcijos. Preparatas veiksmingai apsaugo nuo bronchų spazmo, kurį sukelia įkvepiamieji alergenai, fiziniai pratimai, šaltas oras, histaminas ar metacholinas. Sveikiems savanoriams įkvėpus vienkartinę 120 µg dozę, formoterolis greitai absorbuojamas į plazmą, o didžiausia koncentracija pasiekiama 5 minutes po įkvėpimo. Didžioji dalis inhaliatoriaus dozės bus praryjama, tada absorbuojama iš virškinimo trakto. Su plazmos baltymais vaistas jungiasi 61–64 proc. Jis pašalinamas iš organizmo daugiausia medžiagų apykaitos procesais. Pagrindinis biotransformacijos procesas yra tiesioginis konjugavimas su gliukurono rūgštimi, kitas - O-demetilinimas, po kurio seka konjugacija su gliukurono rūgštimi. Daugelis izofermentų yra metabolizmo katalizatoriai, o tai rodo mažą vaistų sąveikos tikimybę. Vaistas ir jo metabolitai visiškai pašalinami iš organizmo: maždaug 2/3 geriamosios dozės išsiskiria su šlapimu, o 1/3 - su išmatomis.

Dozavimas

Įkvėpimas. Įkvėpus preparato, bronchus plečiantis poveikis išlieka 12 valandų. Palaikomasis gydymas, kai vaistas skiriamas du kartus per dieną, daugeliu atvejų padeda palengvinti bronchų susiaurėjimą, susijusį su lėtinėmis ligomis, tiek dieną, tiek naktį. Suaugusieji. Bronchų astma. Palaikomasis gydymas: 1-2 kapsulių turinio įkvėpimas 2 kartus per dieną. Preparatą reikia skirti tik kaip inhaliacinio kortikosteroido priedą. Didžiausia rekomenduojama palaikomoji dozė yra 48 µg per parą. Jei reikia, simptomų sunkumui sumažinti gali būti naudojamos papildomos 1-2 kapsulės per dieną, jei neviršijama didžiausia rekomenduojama paros dozė (48 µg). Jei papildomų dozių poreikis yra dažnesnis (pvz., Daugiau nei 2 dienas per savaitę), reikia apsvarstyti galimybę pakeisti gydymą, nes tai gali reikšti ligos paūmėjimą. Preparatas neturėtų būti naudojamas astmos priepuolio ūmių simptomų sunkumui sumažinti. Astmos priepuolio atveju reikia naudoti trumpo veikimo β2-adrenerginius stimuliatorius. Fizinio krūvio ar alergenų sukelto bronchų spazmo prevencija: 1 kapsulės turinio įkvėpimas bent 15 minučių prieš fizinį krūvį arba alergeno poveikis. Bronchų spazmų profilaktikai pacientams, kuriems anksčiau yra buvęs sunkus bronchų spazmas, gali prireikti 2 kapsulių. Pacientams, sergantiems nuolatine astma, kliniškai nurodyta preparatą naudoti siekiant išvengti fizinio krūvio ar alergenų sukeliamo bronchų spazmo, tačiau astmos gydymas taip pat turėtų apimti terapija su įkvepiamuoju kortikosteroidu. Lėtinė obstrukcinė plaučių liga. Palaikomasis gydymas: 1-2 kapsulių turinio įkvėpimas 2 kartus per dieną. Vyresni nei 6 metų vaikai. Bronchų astma. Palaikomasis gydymas: 1 kapsulės turinio įkvėpimas 2 kartus per dieną. Preparatą reikia skirti tik kaip inhaliacinio kortikosteroido priedą. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 24 µg per parą. Jo negalima vartoti siekiant sumažinti ūmių astmos simptomų sunkumą. Ūminio astmos priepuolio atveju reikia vartoti trumpo veikimo β2-adrenerginius stimuliatorius. Fizinio krūvio ar alergenų sukelto bronchų spazmo prevencija: 1 kapsulės turinio įkvėpimas bent 15 minučių prieš fizinį krūvį arba alergeno poveikis. Pacientams, sergantiems nuolatine astma, kliniškai nurodomas gydymas, siekiant užkirsti kelią fizinio krūvio ar alergenų sukeliamam bronchų spazmui, tačiau astmos gydymas taip pat turėtų apimti gydymą inhaliaciniais kortikosteroidais.

Indikacijos

Bronchų susiaurėjimo prevencija ir gydymas pacientams, sergantiems bronchine astma, kaip papildoma inhaliacinių kortikosteroidų terapija. Siekiant išvengti bronchų spazmo, kurį sukelia įkvepiami alergenai, šaltas oras ar fiziniai pratimai. Bronchų susiaurėjimo prevencija ir gydymas pacientams, sergantiems grįžtama ar negrįžtama lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), įskaitant lėtinį bronchitą ir emfizemą. Preparatas gerina LOPL sergančių pacientų gyvenimo kokybę.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas formoteroliui, laktozei (kurioje yra nedidelis kiekis pieno baltymų) arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Atsargumo priemonės

Formoterolis nėra pirmas pasirinkimas vaistas astmai gydyti. Gydant astma sergančius pacientus, jis turėtų būti vartojamas tik kaip papildomas inhaliuojamasis kortikosteroidas pacientams, kurių astma nėra tinkamai kontroliuojama įkvepiamaisiais kortikosteroidais, arba pacientams, kurių ligos paūmėjimas reikalauja pradėti gydymą abiem įkvepiamaisiais kortikosteroidais. taip pat ilgai veikiantį vaistą, stimuliuojantį β2-adrenerginius receptorius. Tiriant salmeterolį, dar vieną ilgai veikiantį β2 adrenerginį stimuliatorių, pacientams, gydomiems salmeteroliu (13/13176), nustatytas didesnis mirtingumas nuo astmos nei placebą vartojusiems pacientams (3/13179); Atitinkamų formoterolio tyrimų nebuvo. Formoterolio negalima vartoti jaunesniems kaip 6 metų vaikams, nes šios grupės pacientams nepakanka klinikinės patirties. 6–12 metų vaikams rekomenduojama gydyti kombinuotu preparatu, kuriame yra inhaliuojamųjų kortikosteroidų ir ilgai veikiančių β2-adrenerginių stimuliatorių, išskyrus atvejus, kai reikia atskirai vartoti šiuos vaistus. Preparato negalima vartoti kartu su kitu ilgai veikiančiu vaistu, kuris stimuliuoja β2-adrenerginius receptorius. Kiekvieną kartą, kai rekomenduojamas preparatas, reikia įvertinti, ar pacientai gauna pakankamai priešuždegiminio gydymo. Pacientams reikia patarti po gydymo pradžios tęsti priešuždegiminių vaistų vartojimą, net jei simptomai išnyksta. Kai astmos simptomai bus suvaldyti, gali būti svarstoma palaipsniui mažinti dozę; dozės mažinimo laikotarpiu svarbu reguliariai stebėti pacientus; reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Klinikiniai tyrimai rodo, kad pacientai, vartojantys preparatą, sunkių astmos paūmėjimų dažnesni nei pacientai, vartojantys placebą, ypač 5–12 metų vaikai. Jei simptomai išlieka arba padidėja simptomus malšinančių dozių skaičius, tai paprastai rodo ligos pablogėjimą ir reikėtų persvarstyti astmos gydymą. Astmos paūmėjimo metu negalima pradėti gydyti šiuo preparatu arba didinti dozę. Jo negalima vartoti siekiant sumažinti ūmių astmos simptomų sunkumą. Būtinybė dažnai vartoti šį vaistą, kad būtų išvengta fizinio krūvio sukelto bronchų spazmo kelis kartus per savaitę, nepaisant tinkamo palaikomojo gydymo, gali būti nepakankamos astmos kontrolės simptomas ir gali reikėti iš naujo įvertinti astmos terapiją ir paciento atitiktį. Preparatą reikia vartoti atsargiai ir kontroliuojant, ypač atsižvelgiant į rekomenduojamą dozę pacientams, sergantiems šiomis ligomis: išemine širdies liga, aritmija (ypač esant trečio laipsnio atrioventrikulinei blokadai), tachiaritmijoms, sunkiam širdies nepakankamumui ar sunkiam dekompensuotam širdies nepakankamumui, idiopatinei. subvalvulinė aortos stenozė, sunki hipertenzija, aneurizma, feochromocitoma, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, hipertiroidizmas, žinomas ar įtariamas QT intervalo pailgėjimas (QTc> 0,44 s). Dėl hiperglikeminio poveikio rizikos diabetu sergantiems pacientams rekomenduojama papildomai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje. Dėl hipokalemijos rizikos pacientams, sergantiems sunkia astma, reikia būti ypač atsargiems, nes hipoksija gali pasunkėti dėl hipoksijos ir kartu vartojamo gydymo. Tokiose situacijose rekomenduojama nuolat stebėti kalio kiekį serume. Išgėrus preparato, gali atsirasti paradoksalus bronchų spazmas - vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti kitą gydymą. Preparate yra laktozės - jo negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės absorbcijos sutrikimas.

Nepageidaujama veikla

Klinikiniai tyrimai rodo, kad pacientai, vartojantys preparatą, sunkių astmos paūmėjimų dažnesni nei pacientai, vartojantys placebą, ypač 5–12 metų vaikai. Dažni: galvos skausmas, raumenų drebulys, širdies plakimas. Nedažni: sujaudinimas, nerimas, nervingumas, nemiga, galvos svaigimas, tachikardija, bronchų spazmas (įskaitant paradoksalų bronchų spazmą), ryklės dirginimas, raumenų spazmai, raumenų skausmas. Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos (tokios kaip hipotenzija, bronchų spazmas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, niežėjimas, odos bėrimas), hipokalemija, aritmijos (pvz.prieširdžių virpėjimas, supraventrikulinė tachikardija, ekstrasistolės), pykinimas. Labai reti: hiperglikemija, disgeuzija, periferinė edema, krūtinės angina, pailgėjęs EKG QT. Be to, patekus į rinką, buvo pastebėtas šis šalutinis poveikis (dažnis nežinomas): kosulys, bėrimas, padidėjęs kraujospūdis, įskaitant hipertenziją. Vartojant vaistus, stimuliuojančius β2-adrenerginius receptorius, kraujyje gali padidėti insulino, laisvųjų riebalų rūgščių, glicerolio ir ketonų kūnas. Pagalbinėje laktozėje yra nedidelis kiekis pieno baltymų, kurie gali sukelti alergines reakcijas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Venkite preparato vartoti nėštumo metu, jei yra saugesnis alternatyvus vaistas. Formoterolis gali slopinti gimdymą, atpalaiduodamas gimdos raumenis. Nežinoma, ar formoterolis išsiskiria į motinos pieną. Preparatą vartojančios motinos neturėtų žindyti.

Komentarai

Jei jaučiate galvos svaigimą ar panašų šalutinį poveikį, neturėtumėte vairuoti ar valdyti mechanizmų.

Sąveika

Narkotikus reikia vartoti atsargiai pacientams, vartojantiems tokius vaistus kaip chinidinas, disopiramidas, prokainamidas, fenotiazinai, antihistamininiai vaistai, MAO inhibitoriai, makrolidai ir tricikliai antidepresantai arba QT intervalą pailginantys vaistai, nes jie gali sustiprinti vaistų, stimuliuojančių adrenerginius receptorius, kraujotakos sistemą. Vaistai, prailginantys QT intervalą, padidina skilvelių aritmijų atsiradimo riziką. Kartu vartojant kitus simpatomimetikus, gali padidėti nepageidaujamas preparato poveikis. Kartu vartojami ksantino dariniai, steroidai ar diuretikai gali sustiprinti galimą β2-adrenerginių stimuliatorių hipokaleminį poveikį. Hipokalemija gali padidinti jautrumą aritmijai pacientams, gydytiems digitalio glikozidais. Pacientams, vartojantiems halogenintus angliavandenilių anestetikus, padidėja aritmijų rizika. Anticholinerginių vaistų vartojimas gali sustiprinti formoterolio bronchus plečiantį poveikį. Beta adrenoblokatoriai gali susilpninti arba slopinti preparato poveikį. Dėl šios priežasties preparatas neturėtų būti vartojamas kartu su vaistais, blokuojančiais β2-adrenerginius receptorius (taip pat ir akių lašų pavidalu), nebent būtina juos skirti.

Kaina

„Zafiron“, kaina 100% PLN 114,47

Preparate yra medžiagos: formoterolio fumaratas