Wellbutrin XR

1 tabletė Pow. modifikuoto atpalaidavimo yra 150 mg arba 300 mg bupropiono hidrochlorido.

Veiksmas

Antidepresantas. Selektyvus katecholaminų (noradrenalino ir dopamino) įsisavinimo neuronuose inhibitorius. Jis turi minimalų poveikį indoleaminų (serotonino) pasisavinimui. Tai neslopina MAO aktyvumo. Veikimo mechanizmas gydant depresiją nėra žinomas ir greičiausiai susijęs su noradrenerginiu ir (arba) dopaminerginiu mechanizmu. Išgėrus 300 mg bupropiono hidrochlorido skirtuko pavidalu. o mod. Išleidus didžiausią koncentraciją kraujyje atsiranda maždaug po 5 valandų. Absoliutus biologinis prieinamumas nežinomas, duomenys apie išsiskyrimą su šlapimu rodo, kad mažiausiai 87% dozės absorbuojama iš virškinimo trakto. Jis organizme intensyviai metabolizuojamas. Trys pagrindiniai metabolitai (hidroksibupropionas ir aminoalkoholio izomerai treohidrobupropionas ir eritrohidrobupropionas) turi farmakologinį aktyvumą. Aktyvūs metabolitai metabolizuojami į neaktyvias formas ir išsiskiria su šlapimu. Bupropionas, hidroksibupropionas ir trehidrobupropionas vidutiniškai jungiasi su baltymais (atitinkamai 84%, 77%, 42%). Tyrimai in vitro rodo, kad bupropionas metabolizuojamas į aktyvųjį metabolitą - hidroksibupropioną, pirmiausia - CYP2B6 izofermentu, o CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 - mažiau. Bupropionas ir hidroksibupropionas yra izofermento CYP2D6 inhibitoriai. Bupropionas daugiausia išsiskiria kaip metabolitai: 87% su šlapimu ir 10% su išmatomis, tik 0,5% bupropiono išsiskiria nepakitę. Vidutinis T0,5 bupropiono ir hidroksibupropiono eliminacijos fazėje yra apie 20 val., Trehidrobupropionas - 37 val., Eritrohidrobupropionas - 33 val.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji: Rekomenduojama pradinė dozė yra 150 mg vieną kartą per parą. Klinikinių tyrimų metu optimali dozė nebuvo nustatyta. Jei po 4 savaičių gydymo 150 mg nepastebėta, dozę galima padidinti iki 300 mg vieną kartą per parą. Tarp vienas po kito einančių dozių turi būti 24 valandų pertrauka.Vaisto poveikis pastebėtas praėjus 14 dienų nuo gydymo pradžios; pilnas antidepresinis poveikis gali pasireikšti tik kelias gydymo savaites. Depresija sergantys pacientai turėtų būti gydomi mažiausiai 6 mėnesius. Vaistų sukeltos nemigos dažnis gali būti sumažintas vengiant vartoti vaistą prieš užmiegant (nepamirškite, kad tarp dozių turi būti bent 24 valandų intervalas). Pereinant nuo gydymo, pacientams, vartojantiems bupropiono pailginto atpalaidavimo tabletes, turėtų būti skiriama ta pati bendra dienos dozė, jei įmanoma. Specialios pacientų grupės. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ir pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, rekomenduojama dozė yra 150 mg vieną kartą per parą. Vaistas nėra skirtas vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų. Vaikų ir paauglių iki 18 metų saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas. Efektyvumas senyviems pacientams nebuvo aiškiai nustatytas. Klinikinio tyrimo metu buvo naudojama ta pati dozė, kaip ir suaugusiesiems.Negalima atmesti didesnio kai kurių senyvų pacientų jautrumo. Dovanojimo būdas. Tabletes reikia nuryti sveikas ir nesulaužyti, sutraiškyti ar sukramtyti. Preparatą galima naudoti nepriklausomai nuo valgio. Gydymo nutraukimas. Nors nutraukimo reakcijos nesitikima, reikėtų apsvarstyti laipsnišką dozės mažinimą. Bupropionas yra selektyvus katecholaminų pasisavinimo neuronuose inhibitorius, todėl negalima atmesti atšokimo ar nutraukimo reakcijos.

Indikacijos

Didžiųjų depresijos epizodų gydymas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bupropionui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Kitų preparatų, kurių sudėtyje yra bupropiono, naudojimas, nes priepuoliai pasireiškia priklausomai nuo dozės ir siekiant išvengti perdozavimo. Esama ar buvusi traukulių istorija. Diagnozuoti CNS navikai. Sunki kepenų cirozė. Esama ar buvusi bulimijos ar nervinės anoreksijos istorija. Kartu vartojami MAO inhibitoriai; preparatą galima vartoti ne anksčiau kaip praėjus 14 dienų po gydymo negrįžtamaisiais MAO inhibitoriais pabaigos, grįžtamųjų MAO inhibitorių atveju pakanka 24 valandų. Preparato vartoti draudžiama pacientams, kurie bet kuriuo gydymo metu staiga nutraukia alkoholio ar kitų vaistų vartojimą. nutraukimas susijęs su traukulių rizika (ypač benzodiazepinais ir į benzodiazepinus panašiais agentais).

Atsargumo priemonės

Dėl padidėjusios priepuolio rizikos ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, turintiems vieną ar kelis veiksnius, linkusius sumažinti traukulių slenkstį. Visi pacientai turėtų būti įvertinti dėl polinkį sukeliančių veiksnių, įskaitant: kartu vartojamus kitus vaistus, kurie mažina traukulių slenkstį (pvz., Antipsichotikus, antidepresantus, antimaliarinius vaistus, tramadolį, teofiliną, sisteminius steroidus, chinolonus ir raminamuosius antihistamininius preparatus). , priklausomybė nuo alkoholio, galvos traumos istorija, cukrinis diabetas, gydomas hipoglikeminiais vaistais ar insulinu, vaistų, skatinančių ar mažinančių apetitą, vartojimas. Gydymas preparatu turi būti nutrauktas ir nerekomenduojamas pacientams, kuriems gydymo metu atsirado traukulių. Depresija siejama su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės rizika. Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta aiški remisija. Pacientą reikia atidžiai stebėti, kol pasireikš pagerėjimas, ir ankstyvaisiais sveikimo etapais (padidėja savižudybės rizika). Pacientams, kurie anksčiau sirgo savižudybe, arba tiems, kuriems prieš pradedant gydymą pasireiškė reikšmingas savižudybės minčių sunkumas, yra didesnė minčių apie savižudybę ar bandymų nusižudyti rizika, todėl gydymo metu juos reikia atidžiai stebėti (ypač ankstyvoje fazėje arba pakeitus dozę). kontrolę, ypač pacientams iki 25 metų. Gydymo režimo pakeitimas, įskaitant gydymo nutraukimą, turėtų būti svarstomas pacientams, kuriems padidėja mintys apie savižudybę ar elgesys, ypač jei šie simptomai yra sunkūs, staiga pasireiškia arba jų dar nėra. Sunkūs depresijos epizodai gali būti pirminis bipolinio sutrikimo simptomas. Paprastai manoma (nors ir ne iš kontroliuojamų tyrimų), kad tokio epizodo gydymas vien antidepresantais gali padidinti mišraus / manijos epizodo tikimybę pacientams, kuriems yra bipolinio sutrikimo rizika. Prieš pradedant gydymą antidepresantu, pacientus reikia tinkamai ištirti, kad būtų nustatyta bipolinio sutrikimo išsivystymo rizika; toks tyrimas turėtų apimti išsamią psichiatrinę istoriją, įskaitant šeimos savižudybės, bipolinio sutrikimo ir depresijos istoriją. Bupropionas turi mažai priklausomybės galimybių. Pacientams, kurie kartu gydomi bupropionu, elektrokonvulsinį gydymą reikia skirti atsargiai dėl ribotos klinikinės patirties. Gydymą preparatu reikia nedelsiant nutraukti, jei vartojant vaistą pacientui pasireiškia padidėjusio jautrumo simptomai. Simptomai taip pat gali išsivystyti arba atsinaujinti nutraukus gydymą; tinkamas simptominis gydymas turi būti tęsiamas atitinkamą laiko tarpą (mažiausiai 1 savaitę). Širdies ir kraujagyslių ligomis sergantiems pacientams reikia būti atsargiems (klinikinė patirtis yra ribota). Vaistas buvo gana gerai toleruojamas metant rūkyti pacientus, sergančius išemine širdies liga. Dėl hipertenzijos rizikos pradedant gydymą reikia nustatyti pradinį kraujospūdį, o vėliau stebėti kraujospūdį, ypač pacientams, kuriems jau yra hipertenzija. Gydymą šiuo preparatu reikia nutraukti, jei kliniškai reikšmingai padidėja kraujospūdis. Kartu vartojant bupropioną ir nikotino transderminę sistemą gali padidėti kraujospūdis. Preparatas nėra skirtas vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų - vaisto saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje nėra nustatytas. Vaikams ir paaugliams gydymas antidepresantais yra susijęs su sunkių depresijų ir kitų psichikos sutrikimų turinčių vaikų ir paauglių minčių apie savižudybę ir elgesio rizika. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vaistą reikia vartoti atsargiai. Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai stebėti dėl galimo šalutinio poveikio (pvz., Nemigos, burnos džiūvimo, traukulių), galinčių parodyti didelį vaisto ar jo metabolitų kiekį organizme. Efektyvumas senyviems pacientams nebuvo aiškiai nustatytas. Negalima atmesti didesnio kai kurių senyvų pacientų jautrumo. Preparatas skirtas vartoti tik per burną. Yra pranešimų apie susmulkintų tablečių įkvėpimą arba paruošto bupropiono vartojimą kaip injekciją, dėl ko gali greitai išsiskirti, greičiau absorbuotis ir galimas perdozavimas. Yra gauta pranešimų apie priepuolius ir (arba) mirtis po intranazalinės ar parenteralinės bupropiono injekcijos.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: nemiga, galvos skausmas, burnos džiūvimas, virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas). Dažni: sujaudinimas, nerimas, drebulys, galvos svaigimas, disgeuzija, regos sutrikimas, spengimas ausyse, kraujospūdžio padidėjimas (kai kuriais atvejais sunkus), odos paraudimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas, bėrimas, niežėjimas, prakaitavimas, karščiavimas. , krūtinės skausmas, silpnumas, padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip dilgėlinė. Nedažni: depresija, sumišimas, koncentracijos sutrikimas, tachikardija, svorio kritimas. Reti: traukuliai (dažniausiai apibendrintos tonizuojančios-kloninės dozės, kurios kai kuriais atvejais gali sukelti po insulto sumišimą ar atminties sutrikimą). Labai reti: agresija, priešiškumas, dirglumas, nerimas, haliucinacijos, nenormalūs sapnai, įskaitant košmarus, nuasmeninimą, kliedesiai, paranojiškos mintys, distonija, ataksija, parkinsonizmas, koordinacijos sutrikimas, atminties sutrikimas, parestezija, sinkopė, širdies plakimas, kraujagyslių išsiplėtimas, Ortostatinė hipotenzija, raumenų trūkčiojimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, gelta, hepatitas, padažnėjęs šlapinimasis ir (arba) šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas, daugiaformė eritema, Stevenso ir Johnsono sindromas, psoriazės paūmėjimas, sunkesnės padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą , dusulys, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas; Taip pat buvo pranešta apie sąnarių skausmus, raumenų skausmus ir karščiavimą, kartu su bėrimu ir kitais simptomais, rodančiais uždelstą padidėjusio jautrumo reakciją (šie simptomai gali būti panašūs į serumo ligą). Dažnis nežinomas: anemija, leukopenija, trombocitopenija, hiponatremija, mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto negalima vartoti nėštumo metu, nebent dėl ​​klinikinės paciento būklės reikia gydyti bupropionu ir nėra alternatyvaus gydymo. Bupropionas ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą naujagimiui / kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti nutraukti žindymą arba nutraukti bupropiono gydymą. Reprodukciniai tyrimai su žiurkėmis neparodė vaisingumo sumažėjimo.

Komentarai

Dėl savo amfetamino struktūros bupropionas trukdo atlikti keletą greitų šlapimo tyrimų, todėl gali būti gauti klaidingai teigiami rezultatai, ypač amfetamino atveju. Teigiamą rezultatą reikėtų patvirtinti konkretesniu metodu. Bupropionas gali turėti įtakos gebėjimui atlikti veiklą, reikalaujančią sprendimo ar psichomotorinio veikimo. Pacientai, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus, turėtų būti ypač atsargūs ir įsitikinti, kad jų veikla neturi neigiamos įtakos.

Sąveika

MAO inhibitorių vartoti kartu draudžiama; preparatą galima vartoti ne anksčiau kaip po 14 dienų po gydymo negrįžtamaisiais MAO inhibitoriais pabaigos, jei grįžtami MAO inhibitoriai, pakanka 24 valandų laikotarpio. Nepaisant to, kad bupropionas ir jo pagrindinis metabolitas, hidroksibupropionas, nemetabolizuojami CYP2D6 izofermento, jie slopina metabolizmo kelią CYP2D6. Kartu vartojant bupropiono hidrochlorido ir desipramino sveikiems savanoriams, kuriuos greitai metabolizuoja CYP2D6, labai (2–5 kartus) padidėjo desipramino Cmax ir AUC. Paskyrus paskutinę bupropiono dozę, CYP2D6 slopinimas išliko mažiausiai 7 dienas. Kartu su siauru terapiniu indeksu turinčius preparatus, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2D6, reikia pradėti nuo mažiausių šių vaistų dozių. Šie vaistai apima tam tikrus antidepresantus (pvz., Desipraminą, imipraminą), antipsichotikus (pvz., Risperidoną, tioridaziną), beta blokatorius (pvz., Metoprololį), selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI) ir 1C klasės antiaritminius vaistus (pvz., Propafenoną). , flekainidas). Pridedant preparatą prie paciento, kuris jau vartoja tokius vaistus, gydymui, reikia atsižvelgti į poreikį sumažinti jų dozes; tokiais atvejais reikia kruopščiai pasverti numatomą gydymo preparatu naudą ir galimą riziką. Vaistai, kurių veiksmingumas priklauso nuo metabolinės aktyvacijos per CYP2D6 (pvz., Tamoksifenas), gali būti mažiau veiksmingi, kai jie vartojami kartu su CYP2D6 inhibitoriais, tokiais kaip bupropionas. Vieno tyrimo metu bupropionas padidino citalopramo Cmax ir AUC atitinkamai 30 ir 40% (nors citalopramo (SSRI) daugiausia nemetabolizuoja CYP2D6). Kartu vartojant digoksiną su bupropionu, paciento digoksino koncentracija gali sumažėti. Gydytojai turėtų žinoti, kad nutraukus bupropiono gali padidėti digoksino kiekis ir kad pacientus reikia stebėti dėl intoksikacijos digoksinu. Kartu vartojant bupropioną su vaistais, kurie veikia CYP2B6 izofermentą (pvz., CYP2B6 substratai: ciklofosfamidas, ifosfamidas ir CYP2B6 inhibitoriai, pvz., Orfenadrinas, tiklopidinas, klopidogrelis), gali padidėti bupropiono koncentracija plazmoje ir sumažėti aktyviojo hidroksibupropiono metabolito koncentracija; šios sąveikos klinikinės pasekmės nėra žinomos. Bupropioną reikia skirti atsargiai kartu su vaistais, kurie sukelia metabolinius procesus (pvz., Karbamazepinu, fenitoinu, ritonaviru, efavirenzu) arba slopina medžiagų apykaitą (pvz., Valproatu). Pacientams, vartojantiems ritonavirą ar efavirenzą, gali prireikti didesnių bupropiono dozių, tačiau negalima viršyti didžiausios rekomenduojamos dozės. Pacientams, vartojantiems levodopą ar amantadiną, preparatą reikia vartoti ypač atsargiai (riboti klinikiniai duomenys rodo didesnį šalutinių reiškinių, pvz., Pykinimo, vėmimo ir psichikos simptomų, dažnį). Gydant bupropionu, reikia vengti vartoti alkoholio arba jį sumažinti iki minimumo. Farmakokinetikos tyrimai nebuvo atlikti, norint skirti bupropioną kartu su benzodiazepinais. Metabolizmo būdų analizė in vitro nekelia susirūpinimo dėl šių medžiagų sąveikos atsiradimo. Sveikiems savanoriams kartu vartojant bupropioną ir diazepamą, pastebėtas mažiau raminamasis poveikis, nei skiriant vien diazepamą. Bupropiono ir antidepresantų (išskyrus desipraminą ir citalopramą), benzodiazepinų (išskyrus diazepamą) ar neuroleptikų derinio vartojimas nebuvo sistemingai įvertintas. Taip pat yra nedaug klinikinės patirties apie bupropiono vartojimą kartu su jonažole. Kartu vartojant preparatą ir nikotino transderminę terapinę sistemą, kraujospūdis gali padidėti.

Kaina

„Wellbutrin XR“, kaina 100% 243,36 PLN

Preparate yra medžiagos: bupropiono hidrochloridas