Salazopyrin ™ EN

1 tabletė enteriniame preparate yra 500 mg sulfasalazino.

Veiksmas

Sulfasalazinas turi priešuždegiminį, imunosupresinį ir antibakterinį poveikį. Jis naudojamas slopinti uždegimą, ypač žarnyno gleivinę, ir gydyti aktyvų reumatoidinį artritą. Veikimo mechanizmas sergant uždegiminėmis žarnų ligomis: vietiškai susidariusio mezalazino priešuždegiminis poveikis laikomas pagrindiniu sulfasalazino poveikiu.Be to, imunosupresinis aktyvumas buvo nustatytas dėl limfocitų ir granulocitų metabolizmo slopinimo ir visų trijų junginių (sulfasalazino, sulfapiridino, mezalazino) slopinimo įvairiose fermentinėse sistemose. Klinikinę reikšmę gali turėti ir bakteriostatinis sulfapiridino poveikis, susidaręs lokaliai storojoje žarnoje. Vaistas veikia ir aerobinę, ir anaerobinę bakterijų florą. Reumatoidinio artrito veikimo mechanizmas nebuvo nustatytas. Išgertas vaistas iš dalies absorbuojamas (maždaug 20% ​​suvartotos dozės) plonojoje žarnoje ir tada patenka į enterohepatinę cirkuliaciją. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 3-6 valandų, o baltymai jungiasi maždaug 99%. Yra reikšmingų individualių vaistų koncentracijos serume skirtumų. Yra vidutinis polinkis sulfasalazinui kauptis organizme. Nedidelė dozės dalis išsiskiria su šlapimu. Storosios žarnos spindyje esančios bakterijos skaido sulfasalaziną į du pagrindinius metabolitus: sulfapiridiną ir mezalaziną (5-aminosalicilo rūgštį). Sulfapiridinas greitai absorbuojamas, iš dalies metabolizuojamas kepenyse iki neaktyvaus acetilsulfapiridino ir daugiausia išsiskiria nepakitęs su šlapimu. Neatsetilintas sulfapiridinas iš dalies prisijungia prie serumo baltymų, o didžiausia koncentracija serume pasiekiama po 12 valandų. Sulfapiridinas rodo tam tikrą polinkį kauptis; serume jis nebeaptinkamas tik praėjus 3 dienoms po vaisto vartojimo nutraukimo. Genetiškai nustatomas sulfapiridino acetilinimo laipsnis. Pacientams, kurių acetilinimas lėtas, serume yra didesnis laisvo sulfapiridino kiekis, todėl jie labiau linkę patirti šalutinį poveikį. Mesalazinas absorbuojamas mažiau. 15% dozės išsiskiria su šlapimu. Didžioji skiriamos dozės dalis, 75%, lieka storosios žarnos spindyje ir išsiskiria su išmatomis kaip 5-ASA.

Dozavimas

Žodžiu. Reumatoidinis artritas. Suaugusieji: Dozę reikia koreguoti individualiai. Rekomenduojama dozė yra 1-3 g per parą. Dažniausiai vartojama 2 tabletės. Du kartus per dieną. Gydymą rekomenduojama pradėti mažesnėmis dozėmis ir palaipsniui didinti pagal schemą: 1–4 diena: 1 tabletė. ryto, 2 tabletės vakare; 5-8 diena: 1 tabletė ryto, 2 tabletės vakare; 9 ir kita diena: 2 tabletės ryto, 2 tabletės vakare. Jei paciento atsakas į gydymą 2-3 mėnesius nėra patenkinamas, sulfasalazino paros dozę galima padidinti iki didžiausios 3 g. Pacientams, kuriems pasireiškia nepageidaujamos reakcijos, dozė gali būti laikinai sumažinta. Uždegiminės žarnyno ligos - ūminė ligos forma. Suaugusieji: sunkūs ligos paūmėjimai: 2-4 tabletės 3-4 kartus per dieną. Lengvi ir vidutiniai recidyvai: 2 lentelės 3-4 kartus per dieną. Vaikai: 40-60 mg / kg kūno svorio per parą, padalijant po 3-6 dozes. Uždegiminė žarnyno liga - palaikomasis gydymas. Suaugusiesiems: 2 tabletės 2-3 kartus per dieną. Gydymas šia doze neturėtų būti nutrauktas ir turėtų būti tęsiamas ilgą laiką, jei nėra šalutinio poveikio. Ligos paūmėjimo atveju dozė padidinama iki 2-4 tablečių. 3-4 kartus per dieną. Vaikai: 20-30 mg / kg kūno svorio per parą, padalijant po 3-6 dozes. Dozė turi būti individualiai pritaikoma atsižvelgiant į klinikinę būklę, paciento toleranciją ir atsaką į gydymą. Pacientams, kurie anksčiau niekada nebuvo gydomi sulfasalazinu, rekomenduojama palaipsniui didinti dozę per kelias savaites. Tabletes reikia gerti valgio metu, jas reikia nuryti sveikas, jų negalima sutraiškyti ar sulaužyti. Paros dozę reikia tolygiai padalyti į padalytas dozes.

Indikacijos

Reumatoidinis artritas atsparus NVNU gydymui. Uždegiminė žarnyno liga (pvz., Opinis kolitas, Krono liga).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sulfonamidams ar salicilatams, jų dariniams ir bet kuriai pagalbinei medžiagai. Ūminė pertraukiama porfirija, mišri porfirija. Šlapimo takų ar žarnų obstrukcija. Negalima naudoti vaikams iki 2 metų amžiaus.

Atsargumo priemonės

Pacientus reikia vartoti atsargiai: sergantiems sunkia alergija ir bronchine astma, esant G-6-PD trūkumui (hemolizinės anemijos rizika). Sulfasalazino negalima vartoti pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi arba kurių kraujyje yra anomalijų, nebent galima nauda yra didesnė už riziką. Kai naudojama 70 mg / kg kūno masės per parą dozė, jo koncentracija kraujyje gali pasiekti toksiškumo ribai laikomą lygį (50 µg / ml). Pacientams, kuriems yra lengvas padidėjęs jautrumas, reikia atsižvelgti į desensibilizaciją. Pasireiškus sunkioms padidėjusio jautrumo reakcijoms, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Pacientus, kuriems gydymo metu pasireiškia infekcija, reikia atidžiai stebėti. Pranešta apie sunkias infekcijas, susijusias su kaulų čiulpų slopinimu, įskaitant sepsio ir pneumonijos atvejus. Gydymą reikia nutraukti, jei pacientui pasireiškia sunki infekcija, o pacientams, kuriems anksčiau buvo pasikartojančių ar lėtinių infekcijų, reikia atidžiai apsvarstyti gydymo poreikį. Jei yra eksfoliacinio dermatito, Stivenso ir Džonsono sindromo ar toksinės epidermio nekrolizės požymių ar simptomų (pvz., Odos bėrimas, gleivinės pažeidimai ar bet kokie padidėjusio jautrumo požymiai), sulfasalazino vartojimą reikia nutraukti ir jo negalima pradėti iš naujo. Taip pat buvo pranešta apie gyvybei pavojingas sisteminio padidėjusio jautrumo reakcijas, tokias kaip bėrimas vaistais su eozinofilija ir sisteminiai simptomai. Reikėtų atsižvelgti į ankstyvus padidėjusio jautrumo požymius (karščiavimas, limfadenopatija, su bėrimu arba be jo) ir prireikus gydymą nutraukti.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: skrandžio sutrikimai, pykinimas. Dažni: leukopenija, apetito praradimas, galvos ir galvos svaigimas, disgeuzija, spengimas ausyse, kosulys, pilvo skausmas, meteorizmas, viduriavimas, vėmimas, hemoraginė diatezė, niežulys, artralgija, proteinurija, karščiavimas. Nedažni: trombocitopenija, depresija, dusulys, gelta, alopecija, dilgėlinė, veido edema, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas. Reti: nagų pakitimai. Labai reti: toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso ir Džonsono sindromas. Nežinoma: aseptinis meningitas, pseudomembraninis kolitas, pancitopenija, agranulocitozė, aplastinė, hemolizinė ir megaloblastinė anemija, makrocitozė, anafilaksinis šokas, serumo liga, folatų trūkumas, encefalopatija, perikarditas, perikarditas, perikarditas, perikarditas širdies liga, blyškumas, fibrozuojantis alveolitas, intersticinė plaučių liga, eozinofilinė infiltracija, ryklės skausmas, opinio kolito pablogėjimas, pankreatitas, kepenų nepakankamumas, fulminantinis hepatitas, hepatitas, cholestazinis hepatitas, cholestazė, bėrimas vaistų indukcija su eozinofilija ir sisteminiais simptomais, angioneurozinė edema, toksinis pustulinis dermatitas, eritema, bėrimas, eksfoliacinis dermatitas, plokščioji kerpligė, jautrumas šviesai, sisteminė raudonoji vilkligė, Sjogreno sindromas, nefrozinis sindromas, intersticinė sąstingis kraujavimas iš inkstų, kristalai šlapime, hematurija, nefrolitiazė, laikina oligospermija, geltona odos ir kūno skysčių spalvos pakitimas, autoantikūnų indukcija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vaistą galima vartoti tik esant būtinybei. Manoma, kad vaisiaus pažeidimo rizika, kai sulfasalazinas vartojamas nėštumo metu, yra maža. Išgertas sulfasalazinas slopina folio rūgšties absorbciją ir metabolizmą, todėl gali trūkti jos. Sulfasalazinas patenka į motinos pieną, tačiau vaisto kiekis motinos piene neturėtų kelti pavojaus sveikam kūdikiui. Neišnešiotiems ir naujagimiams, sergantiems fiziologine gelta, reikia būti atsargiems. Vaistas sumažina spermatozoidų skaičių ir judrumą, o tai gali turėti įtakos vaisingumui. Nutraukus gydymą, šis poveikis paprastai būna grįžtamas.

Komentarai

Vartojant šį vaistą reikia vartoti pakankamai skysčių, nes sulfasalazinas gali sukelti kristalus šlapime ir susidaryti inkstų akmenis. Gydymo metu prieš pradedant gydymą ir kas 2 savaites per pirmuosius 3 gydymo mėnesius reikia tikrinti kraujo kiekį ir kepenų funkciją. Per ateinančius 3 mėnesius periodiškai reikia tikrintis kas 4 savaites. Vėliau kraujo tyrimas ir kepenų funkcija turi būti tikrinami kas 3 mėnesius. Prieš gydymą ir gydymo metu reikia reguliariai stebėti inkstų funkciją. Kraujo paveikslo pokyčius (pvz., Makrocitozę ir pancitopeniją), kurie gali būti siejami su folatų trūkumu, galima normalizuoti vartojant folio rūgštį (leukovoriną). Vartojant vaistą, galima gauti melagingai didesnę nei faktinė normetanefrino koncentracija šlapime, matuojama skysčių chromatografijos metodu.

Sąveika

Vartojant sulfasalazino, gali sumažėti digoksino absorbcija. Folio rūgšties gali trūkti, nes sulfasalazinas slopina jo absorbciją. Rifampicinas sumažina sulfapiridino (vieno iš sulfasalazino metabolitų) koncentraciją plazmoje - tai tikriausiai susiję su kepenų fermentus sukeliančiu rifampicino poveikiu. Vienu metu geriant sulfasalaziną ir merkaptopuriną ar azatiopuriną, gali atsirasti kaulų čiulpų slopinimas ir leukopenija. Sulfasalazinas slopina tiopurino metiltransferazę, kuri dalyvauja merkaptopurino metabolizme.

Kaina

„Salazopyrin ™ EN“, kaina 100% PLN 56,94

Preparate yra medžiagos: sulfasalazinas