Cefalosporinai - taikymas ir veikimo mechanizmas

Cefalosporinai yra β-laktaminiai antibiotikai. Jų veikimo mechanizmas ir struktūra yra panašūs į penicilinus. Panašumas yra tas, kad penicilinai ir cefalosporinai turi tą patį „šerdį“ - β-laktamo žiedą, o cefalosporinai turi papildomą atomą šoniniame žiede.

Turinys:

1. Cefalosporinai - kaip jie veikia?
2. Cefalosporinai - klasifikacija
3. Cefalosporinai - ar jų galima skirti nėščioms moterims?
4. Cefalosporinai ir kontracepcija
5. Cefalosporinai - šalutinis poveikis
6. Atsparumas β-laktaminiams antibiotikams

Cefalosporinai, β-laktamo antibiotikas, buvo išskirti iš grybelinių kultūrųCephalosporium acremonium. Tai atsitiko 1948 m. - juos išskyrė italų mokslininkas Giuseppe Brotzu. Anksčiau buvo pastebėta, kad grybų ekstraktai veikia bakterijas, sukeliančias salmoneliozę, bruceliozę, marą, cholerą, ir prieš Staphylococcus aureus bakterijas. Tačiau tyrimai tuo ir pasibaigė.

1953 m. Rugsėjį Edwardo Abrahamo ir Guy'io Newtono vadovaujama komanda išskyrė cefalosporiną C, kuris buvo atsparus beta laktamazėms (ty bakterijų fermentams, kurie sutrikdė β-laktamo ryšį). Tik 1961 m. Pirmasis cefalosporinas buvo gaminamas pramoniniu mastu, o 1964 m. Jis buvo pristatytas Amerikos rinkoje.

Cefalosporinai - kaip jie veikia?

Cefalosporinai slopina bakterijų ląstelių sienelių statybą, t. Y. Trumpai tariant, jie turi baktericidinį poveikį. Jie jungiasi prie bakterijų fermentų ir slopina jų augimą sintezuodami bakterijų ląstelių sienelę. Šiuo metu naudojami 1, 2, 3, 4 ir 5 kartos cefalosporinai. Kuo skiriasi antibiotikai? Kuo aukštesnis kartos lygis, tuo stipresnis veiksmas prieš gramneigiamas bakterijas.

Cefalosporinai - klasifikacija

• Pirmosios kartos cefalosporinai turi stipresnį poveikį gramteigiamiems nei gramneigiamiems. Jis naudojamas gydant kokus ir bacilas, pvz., E.coliarba pneumonijos bacilos. Jie nėra tinkami gydyti salmonelių ir Proteus bakterijų sukeltas infekcijas. Jie neveikia nuo enterokokų, MRSA ar Listeria rūšių. Svarbu tai, kad jie yra penicilinų alternatyva sunkiai gydomoms šlapimo takų infekcijoms gydyti. Jie nėra pirmieji vaistai nuo vaikų infekcijų!

• Antrosios kartos cefalosporinai yra aktyvesni prieš gramneigiamas bakterijas nei prieš gramteigiamas. Jie yra baktericidiniai Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E. coli ir gramteigiamų anaerobinių bakterijų atveju. Jie naudojami, inter alia, gydant hospitalines infekcijas, gydant penicilinui atsparią gonorėją arba šlapimo takų ir inkstų infekcijas, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos, ir esant sunkiam kaulų uždegimui. Jie naudojami kaip antros eilės vaistai nuo odos, minkštųjų audinių ir kvėpavimo takų infekcijų, įskaitant vidurinės ausies uždegimą, plaučių uždegimą ir ūminį bakterinį sinusitą.

• Trečios kartos cefalosporinai veiksmingai gydo infekcijas, atsparias kitiems antibiotikams. Trečios kartos cefalosporinai peržengia kraujo ir smegenų barjerą, todėl naudojami gydant bakterinį meningitą. Jie veikia gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, ypač aktyviai veikia mėlynas alyvos lazdeles.

• Ketvirtosios kartos cefalosporinai turi plačiausią veikimo spektrą iš visų cefalosporinų. Jie pasiekia likvorą, tačiau juos galima vartoti tik parenteraliai. Lenkijoje cefepimą galima įsigyti iš šios grupės vaistų. Jis veikia tiek gramneigiamas, tiek gramteigiamas bakterijas.

• 5-os kartos cefalosporinai taip pat skiriami tik į veną. Jie slopina meticilinui atsparaus stafilokoko ir kitų mikroorganizmų, atsparių gydymui antibiotikais, vystymąsi.

Cefalosporinai - ar jų galima skirti nėščioms moterims?

Visuose nėštumo etapuose saugūs antibiotikai yra penicilinai, cefalosporinai ir eritromicinas. Nėščioms moterims pasirenkami vaistai yra antros ar trečios kartos cefalosporinai arba pusiau sintetinis penicilinas su beta laktamazės inhibitoriumi. Cefalosporinai, remiantis FDA klasifikacija (Maisto ir vaistų administracija), priklauso B kategorijai, t. Y. „Vaistai, kurių eksperimentai su gyvūnais neparodė žalingo poveikio vaisiui, tačiau nėščioms moterims nebuvo atlikti jokie kontroliniai tyrimai ar vaistai, turintys kenksmingą poveikį vaisiui. nustatyta gyvūnams, tačiau nėščioms moterims nebuvo patvirtinta ".1

Cefalosporinai ir kontracepcija

Cefalosporinai gali sumažinti geriamosios hormoninės kontracepcijos veiksmingumą. Vartojant šios grupės antibiotikus, taip pat praėjus 7 dienoms po gydymo pabaigos, rekomenduojama naudoti papildomus nehormoninius kontracepcijos metodus.

Cefalosporinai - šalutinis poveikis

Cefalosporinai, ypač naujesni (2, 3, 4 kartos), yra gana netoksiški. Tačiau jie gali sukelti:

• alerginės reakcijos (ypač alergiškiems žmonėms)
• bakterinės floros sutrikimai (viduriavimas), todėl patartina vienu metu vartoti probiotinius preparatus
• inkstų pažeidimas (ypač vartojant kartu su kitais nefrotoksiniais antibiotikais, tokiais kaip aminoglikozidai)
• kraujo krešėjimo sutrikimas (šiuo atveju nepamirškite pranešti gydytojui, jei pacientas papildomai vartoja kraujo skiediklius)
• disulfiramo reakcija (kartu su alkoholiu)

Tačiau ar pasireiškia nurodytas poveikis ir kokio intensyvumo, priklauso nuo bendros paciento būklės, kitų lygiagrečiai vartojamų preparatų ir nuo to, ar pacientas vartoja vaistą pagal gydytojo rekomendacijas.

Anafilaksinės reakcijos gali būti vienas iš šalutinių poveikių vartojant cefalosporinus. Tačiau jie yra gana reti. Tai yra nuo 0,1% iki 0,0001% visų atvejų ir jie neturi paveikti viso kūno, o tik atskirus organus, pavyzdžiui:

• oda: tada būna įvairaus sunkumo dilgėlinės pokyčių, eritema, niežulys, lūpų patinimas,
• akys: tada matomas junginės paraudimas, ašarojimas, niežėjimas
• virškinimo traktas: tai gali būti pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas
• širdies ir kraujagyslių sistema: čia gali sumažėti kraujospūdis, sutrikti širdies ritmas ir kraštutiniais atvejais net žlugti
• kvėpavimo takų: šiuo atveju pacientas gali skųstis nosies niežuliu, sloga, sunkiai valdomu čiauduliu, užkimimu, kvėpavimo pasunkėjimu, paroksizminiu „sausu“ kosuliu ir net švokštimu.
• kiti sisteminiai simptomai yra galvos skausmas, nerimas, krūtinės skausmas ir perštėjimas, traukuliai

Prieš sunkias anafilaksines reakcijas gali pasireikšti tokie simptomai: gomurio, veido, rankų, kojų niežėjimas; metalinis skonis burnoje, užkimimas, neramumas, nerimas, eritema.

Atsparumas β-laktaminiams antibiotikams

Šiuo metu vis dažniau piktnaudžiaujama antibiotikais ir jais piktnaudžiaujama. Tai sukelia mikrobų atsparumo plitimą visame pasaulyje. Pavojus didėja, kai iki šiol tam tikrai antibiotikų grupei jautrios bakterijos tampa jai atsparios, o taip yra dėl genetinės medžiagos mainų tarp tam tikros rūšies padermių ir net tarp bakterijų rūšių.

Štai kodėl taip svarbu nevartoti antibiotikų „kiekvienam atvejui“ ir tik tada, kai to tikrai reikia, antra, laikytis gydytojo nurodymų ir tinkamai vartoti antibiotikus.

Šaltinis:

1.Antibiotikų terapijos optimizavimas nėštumo metu - klinikiniai padariniai: Ginekol Pol. 2012, 83, 462–468.

2. Christopheris J. Harrisonas, Denise Bratcher, cefalosporinai