Paleeksija

1 tabletė Pow. yra 50 mg, 75 mg arba 100 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu). Preparate yra laktozės.

Veiksmas

Stiprus skausmo malšintuvas, turintis dvigubą poveikį vienoje molekulėje: agonistas prie µ opioidų receptoriaus ir slopina norepinefrino reabsorbciją. Tapentadolis sukelia analgetinį poveikį tiesiogiai, nedalyvaujant farmakologiškai aktyviems metabolitams. Jis veiksmingas gydant nociceptinius, neuropatinius, visceralinius ir uždegiminius skausmus. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas po vienos dozės (nevalgius) yra maždaug 32% dėl didelio pirmojo važiavimo metabolizmo. Didžiausia tapentadolio koncentracija kraujyje atsiranda maždaug po 1,25 val. Tapentadolis su plazmos baltymais jungiasi apie 20%. Jis yra intensyviai metabolizuojamas (97%). Pagrindinis metabolizmo kelias yra gliukuroninimas; fermentas, katalizuojantis gliukuroninimo reakciją, yra UDP-gliukuroniltransferazė - UGT (daugiausia jo izoformos UGT1A6, UGT1A9 ir UGT2B7). Jis taip pat nedideliu mastu metabolizuojamas citochromo P450 sistemos: CYP2C9 ir CYP2C19 - į N-desmetilotapentadolį (13%) ir CYP2D6 - į hidroksitapentadolį (2%); tada šie dariniai vykdo susiejimo reakciją. Nė vienas iš metabolitų neprisideda prie analgezinio poveikio. Vaistas metabolitų pavidalu išsiskiria beveik tik per inkstus (99%). Galutinis T0,5 yra 4 valandos. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pastebėta padidėjusi tapentadolio ekspozicija (AUC) ir koncentracija kraujyje. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pastebėta padidėjusi tapentadolio O-gliukuronido ekspozicija (AUC).

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji. Dozavimo režimas turi būti pritaikytas atsižvelgiant į individualų paciento skausmo stiprumą, ankstesnę gydymo patirtį ir gebėjimą stebėti pacientą. Rekomenduojama pradinė dozė yra 1 tabletė. 50 mg tapentadolio kas 4–6 val. Gali prireikti didesnių pradinių dozių, atsižvelgiant į skausmo intensyvumą ir ankstesnę paciento patirtį vartojant skausmą malšinančius vaistus. Kita dozė gali būti vartojama pirmąją gydymo dieną, net po valandos pradinės dozės vartojimo, jei nepavyko tinkamai sumažinti skausmo. Bendros didesnės kaip 700 mg tapentadolio paros dozės pirmąją gydymo dieną ir palaikomosios didesnės kaip 600 mg tapentadolio paros dozės netirtas, todėl jų vartoti nerekomenduojama. Plėvele dengtos tabletės yra skirtos ūminiam skausmui malšinti. Jei manoma ar būtina pacientui gydyti ilgai ir veiksmingai malšinti skausmą, nesant netoleruotino šalutinio poveikio, reikėtų apsvarstyti galimybę pereiti prie pailginto atpalaidavimo tablečių vartojimo. Kaip ir bet kurį simptominį gydymą, reikia nuolat iš naujo vertinti gydymo tapentadoliu poreikį. Kai pacientui nebereikia gydyti tapentadoliu, gali būti tikslinga dozę mažinti palaipsniui, kad būtų išvengta abstinencijos simptomų. Specialios pacientų grupės. Vaistas nebuvo tirtas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, todėl šiai grupei jo vartoti nerekomenduojama. Pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vartoti atsargiai. Šiuos pacientus reikia pradėti gydyti mažiausiomis įmanomomis dozėmis, pvz., 50 mg tapentadolio plėvele dengtos tabletės pavidalu, nevartojant dažniau kaip kartą per 8 valandas. Gydymo pradžioje nerekomenduojama vartoti didesnės kaip 150 mg tapentadolio paros dozės.Tolesnis gydymas turėtų būti atliekamas išlaikant nuskausminamąjį poveikį su priimtina tolerancija, sutrumpinant ar pailginant dozavimo intervalus. Efektyvumas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirtas, todėl šios grupės vartoti nerekomenduojama. Vyresniems nei 65 metų pacientams reikia būti atsargiems. Dovanojimo būdas. Tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius.

Indikacijos

Suaugusiųjų ūmiam vidutinio sunkumo ir stipriam skausmui gydyti, kurį galima tinkamai kontroliuoti tik opioidiniais analgetikais.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas tapentadoliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Situacijos, kai μ-agonistai yra kontraindikuotini, įskaitant: reikšmingą kvėpavimo slopinimą (neprižiūrimose patalpose arba be gaivinimo įrangos), ūminę ar sunkią bronchinę astmą ar hiperkapniją. Obstrukcija ar įtariamas žarnų nepraeinamumas. Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, migdomaisiais, centralizuotai veikiančiais analgetikais ar psichoaktyviomis medžiagomis.

Atsargumo priemonės

Visi pacientai, vartojantys šį vaistą, turi būti atidžiai stebimi, ar nėra piktnaudžiavimo ir priklausomybės požymių. Pacientams nerekomenduojama vartoti tapentadolio: esant padidėjusio intrakranijinio slėgio simptomams, sutrikus sąmonei ar komai (padidėjęs šių pacientų jautrumas intrakranijiniam anglies dioksido sulaikymo poveikiui); kuriems yra buvę traukulių arba kuriems yra padidėjusi priepuolių rizika; su sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu; su sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu. Būkite atsargūs pacientams: esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, ypač gydymo pradžioje (padidėja sisteminė tapentadolio ekspozicija); po galvos traumos ir su smegenų navikais; su tulžies takų ligomis, įskaitant ūminį pankreatitą (tapentadolis gali sukelti Oddi sfinkterio spazmą); sutrikus kvėpavimo funkcijai (padidėjusi kvėpavimo slopinimo rizika; reikia apsvarstyti alternatyvaus μ-opioidų agonisto vartojimą skausmui gydyti; šiems pacientams vaistą galima vartoti tik griežtai prižiūrint gydytojui, vartojant mažiausią įmanomą veiksmingą dozę). Tapentadolį reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, turinčiais μ-agonistų-antagonistų savybių (pvz., Pentazocino, nalbufino) arba dalinių μ-opioidinių agonistų (pvz., Buprenorfino). Pacientams, vartojantiems buprenorfiną priklausomybės nuo opioidų gydymui, reikėtų apsvarstyti alternatyvias gydymo galimybes, pvz., Laikiną buprenorfino vartojimo nutraukimą, jei esant ūmiam skausmui reikia vartoti pilną μ-opioidų agonistą (tapentadolį). Kai kartu su buprenorfinu vartojamas pilnas μ-opioidų agonistas, gali tekti didinti viso agonisto dozę ir pacientą nuolat stebėti dėl nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip kvėpavimo slopinimas. Vaikų ir paauglių iki 18 metų saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas, todėl šios pacientų grupės nerekomenduojama vartoti. Dėl laktozės kiekio vaisto negalima vartoti pacientams, turintiems retų paveldimų galaktozės netoleravimo, Lapp laktazės trūkumo ar gliukozės-galaktozės malabsorbcijos problemų.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas. Dažni: sumažėjęs apetitas, nerimas, sumišimo būsena, haliucinacijos, miego sutrikimai, nenormalūs sapnai, drebulys, paraudimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, burnos džiūvimas, niežulys, prakaitavimas, bėrimas, raumenų spazmai, astenija, nuovargis. , jaučiant kūno temperatūros pokyčius. Nedažni: prislėgta nuotaika, dezorientacija, sujaudinimas, nervingumas, neramumas, euforija, dėmesio sutrikimas, atminties sutrikimas, artėjančio žlugimo jausmas, sedacija, ataksija, dizartrija, hipoestezija, parestezija, nevalingi raumenų susitraukimai, regos sutrikimai, padidėjęs ritmas. širdies ritmas, širdies plakimas, sumažėjęs kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas, sumažėjęs prisotinimas deguonimi, dusulys, diskomfortas pilve, dilgėlinė, šlapinimosi sutrikimai, pollakiurija, abstinencijos sindromas, edema, nenormalus pojūtis, girtumo jausmas, dirglumas, atsipalaidavimo jausmas. Reti: padidėjęs jautrumas vaistams, nenormalus mąstymas, traukuliai, nesąmoningumas, nenormali koordinacija, širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, nenormalus skrandžio ištuštinimas. Minčių apie savižudybę ir savižudybės rizika yra didesnė pacientams, sergantiems lėtiniu skausmu, o medžiagų, turinčių ryškų poveikį monoaminerginei sistemai, vartojimas yra susijęs su padidėjusia savižudybės rizika pacientams, sergantiems depresija, ypač gydymo pradžioje (tačiau nėra duomenų apie padidėjusią riziką susirgti depresija). tapentadolis).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Negalima vartoti nėštumo metu, nebent tapentadolio nauda yra didesnė už riziką vaisiui (poveikis postnataliniam vystymuisi buvo pastebėtas, kai motinos dozės buvo skiriamos tokiu lygiu, kuris nesukėlė jokio pastebimo šalutinio poveikio). Nerekomenduojama vartoti pristatymo metu ir prieš pat jį. Naujagimius, kurių motinos vartojo tapentadolį, reikia stebėti dėl kvėpavimo slopinimo. Nenaudokite žindymo laikotarpiu (vaistas gali patekti į motinos pieną; negalima atmesti rizikos žindomiems kūdikiams).

Komentarai

Šis vaistas gali turėti reikšmingos įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, ypač gydymo pradžioje, po kiekvieno dozės keitimo ir vartojant kartu su alkoholiu ar raminamaisiais vaistais.

Sąveika

Benzodiazepinai, barbitūratai ir opioidai (įskaitant skausmą malšinančius vaistus, kosulį slopinančius vaistus ar pakaitinius vaistus), vartojant kartu su tapentadoliu, gali padidinti kvėpavimo slopinimo riziką. CNS slopinantys vaistai, pvz., Benzodiazepinai, antipsichotikai, histamino H1 antagonistai, opioidai, alkoholis gali sustiprinti raminamąjį tapentadolio poveikį ir pakenkti gebėjimui susikaupti. Kai tapentadolis vartojamas kartu su vaistais, slopinančiais kvėpavimo centrą ir (arba) CNS, reikėtų apsvarstyti vieno ar abiejų vaistų dozės mažinimą. Tapentadolį reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, turinčiais μ-agonistų-antagonistų savybių (pvz., Pentazocinas, nalbufinas) arba daliniais μ-opioidų agonistais (pvz., Buprenorfinu). Serotonino sindromo simptomai (sumišimas, sujaudinimas, karščiavimas, prakaitavimas, ataksija, hiperrefleksija, mioklonusas ir viduriavimas) gali pasireikšti tapentadolį vartojant kartu su serotoninerginių savybių turinčiais vaistais (įskaitant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius - SSRI); serotoninerginių vaistų atšaukimas paprastai sukelia greitą pagerėjimą. Stiprūs UDP-gliukuroniltransferazės (fermentas, katalizuojantis tapentadolio metabolizmą) inhibitoriai, įsk. ketokonazolas, flukonazolas, meklofenamo rūgštis gali padidinti sisteminę tapentadolio ekspoziciją (AUC). Stiprūs metabolizuojančių fermentų, įskaitant rifampiciną, fenobarbitalį, jonažolę (Hypericum perforatum), induktoriai gali sumažinti tapentadolio veiksmingumą; juos sustabdant, padidėja šalutinio poveikio rizika. Tapentadolio negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir per 14 dienų po jų nutraukimo dėl galimo noradrenalino koncentracijos sinapsėse padidėjimo poveikio, kuris gali sukelti neigiamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, pvz., Hipertenzinę krizę.

Preparate yra medžiagos: Tapentadolis