Bupropionas yra vaistas, turintis psichotropinių savybių. Šiuo metu jis visų pirma vartojamas kaip netipinis antidepresantas. Medžiaga nesukelia priklausomybės ir tuo pačiu turi didelį potencialą sumažinti narkomanų abstinencijos potraukį.
Turinys
- Bupropiono veikimo mechanizmas
- Buprionas - vaisto istorija
- Bupropionas depresijai gydyti
- Bupropionas gydant priklausomybę nuo nikotino
- Bupropionas gydant nutukimą
- Nepageidaujamos reakcijos, kurias sukelia bupropionas
Bupropionas yra organinis cheminis junginys iš katinonų grupės. Preparatai, kurių sudėtyje yra bupropiono, tiriami ir farmacijos rinkoje pristatomi kaip vaistai, vartojami priklausomybei gydyti. Taip yra dėl šios medžiagos sugebėjimo sumažinti abstinencijos potraukį. Dėl šios priežasties bupropionas gali būti naudojamas kaip maistas mažinantis vaistas nutukimui gydyti.
Bupropiono veikimo mechanizmas
Bupropionas vartojamas kaip vaistas, turintis antidepresantų. Pagrindinis šio vaisto veikimo mechanizmas yra blokuoti dopamino ir noradrenalino pasisavinimą smegenyse.
Daugelis antidepresantų riboja neurotransmiterių serotonino ir noradrenalino reabsorbciją.
Bupropionas yra neįprastas vaistas, nes jis veikia dopamino reabsorbciją (DA). Dopaminas yra svarbus neuromediatorius, kurio maža koncentracija yra susijusi su smegenų pokyčiais, atsirandančiais depresijos metu. Dauguma antidepresantų neveikia šio neuromediatoriaus lygio.
Buprionas - vaisto istorija
Bupropinoną 1969 m. Atrado Narimanas Mehta. Galiausiai JAV FDA šį vaistą patvirtino kaip antidepresantą 1985 m. Pirmą kartą bupropionas buvo pristatytas į rinką kaip „Wellbutrin“.
Pirmasis vaistas, kuriame yra bupropiono, buvo greitai pašalintas iš rinkos. Tai įvyko 1986 m., Nepraėjus nė metams po to, kai buvo pradėta taikyti terapija. Paaiškėjo, kad klinikinėje praktikoje rekomenduojamoje dozėje naudojama medžiaga daugeliui pacientų sukėlė traukulius. Galų gale, tolesni tyrimai parodė, kad traukulių poveikis priklausė nuo dozės. Wellbutrino atveju jis buvo nuo 400 iki 600 mg.
1989 m. Bupropionas grįžo į medicinos praktiką. Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, didžiausia paros dozė buvo sumažinta. Didžiausias medžiagos kiekis per dieną buvo 450 mg. Preparatą buvo rekomenduojama vartoti per tris dalis.
Kita vaisto forma, garantuojanti didesnį saugumą, yra lėtai išsiskirianti forma. Jį pristatė „GlaxoSmithKline“ pavadinimu „Wellbutrin SR“. JAV FDA patvirtino šią vaisto formą 1996 m. Preparatą rekomenduota vartoti du kartus per dieną.
1997 m. FDA patvirtino bupropioną kaip medžiagą priklausomybei nuo nikotino gydyti. Rinkoje buvo pristatytas preparatas „Zyban“, skirtas rūkantiems, norintiems mesti priklausomybę.
2003 m. FDA patvirtino kitą ilgalaikio atpalaidavimo bupropiono formą pavadinimu „Wellbutrin XL“. Pakako vartoti vaistą kartą per dieną. Dėl pasikeitusio išsiskyrimo mechanizmo, sumažėjusios dozės ir rečiau skiriamo preparato, priepuolių dažnis pavartojus šį vaistą yra panašus ar net mažesnis nei kitų antidepresantų. Vis dėlto, vartojant bupropioną žmonėms, kuriems gresia traukuliai, vis tiek rekomenduojama būti ypač atsargiems.
Bupropionas depresijai gydyti
Dopaminas laikomas „hedoniniu“ neurotransmiteriu. Tai svarbu gebėjimui pajusti malonumą, taip pat smegenų atlygio centro veikimui. Jo lygis lemia gebėjimą užsiimti veikla, motyvaciją, taip pat gyvenimo ir fiziologinių poreikių tenkinimą. Depresija sergantiems žmonėms dažnai kyla problemų, susijusių su gyvenimo funkcijomis, pavyzdžiui, miegu ir valgymu.
Bupropionas naudojamas sezoninei depresijai gydyti kaip savarankiškas preparatas arba kartu su kitais antidepresantais. Šis vaistas dažnai derinamas su SSRI grupės preparatais. Bupropionas taip pat patvirtintas sezoninės depresijos profilaktikai.
Svarbus bruožas, išskiriantis bupropioną nuo daugumos antidepresantų, yra tai, kad jis neturi neigiamos įtakos seksualinei funkcijai.Dauguma depresijai gydyti vartojamų vaistų pablogina erotinį pacientų gyvenimą.
Bupropionas neturi šalutinio poveikio, dėl kurio sumažėtų libido ir erekcijos disfunkcija. Taip pat yra tyrimų, rodančių, kad šis vaistas gali būti naudingas gydant seksualinę disfunkciją.
Bupropionas gydant priklausomybę nuo nikotino
Bupropionas taip pat yra nikotino receptorių antagonistas. Dėl to vaistas sumažina potraukį nikotinui ir nemalonų abstinencijos poveikį. Dėl šios priežasties jis yra ypač naudingas gydant priklausomybę nuo nikotino.
Be to, bupropionas slopina dopamino reabsorbciją, o tai veikia atlygio sistemą, kuri yra svarbi priklausomybės nuo nikotino būsenai.
Cheminiu požiūriu šis vaistas primena katinoną ir feniletilaminą, t. Y. Medžiagas, turinčias stiprių psichostimuliuojančių savybių.
Be to, stimuliuojantis poveikis, kurį sukelia bupropionas centrinėje nervų sistemoje, yra panašus į nikotino. Dėl to mažos šio vaisto dozės gali veikti kaip nikotino pakaitalas nutraukimo terapijos metu.
1997 m. Buvo atlikti tyrimai, siekiant įvertinti bupropiono poveikį priklausomybei nuo nikotino. Tyrime dalyvavo 615 pacientų. Jie buvo atsitiktinai parinkti vartojant placebo, arba bupropioną po 100, 150 arba 300 mg per parą. Tyrimo darbai truko septynias savaites. Depresija sergantys žmonės negalėjo dalyvauti tyrime. Tai turėjo pašalinti antidepresantų poveikio įtaką rezultatui.
Tyrimas patvirtino teigiamą bupropiono terapijos poveikį. Tyrimų metu pacientų, sėkmingai metusių rūkyti, dalis buvo 19,0% placebo grupėje, 28,8% 100 mg bupropiono grupėje, 38,6% 150 mg bupropiono grupėje ir 44,2% 300 mg bupropiono grupėje. Rezultatai buvo patvirtinti matuojant anglies monoksidą iškvepiamame ore.
Bupropionas gydant nutukimą
Yra klinikinių tyrimų, parodančių bupropino potencialą gydant nutukimą. Tačiau medžiaga dar nėra patvirtinta šiai ligai gydyti. Tačiau farmacijos rinkoje yra preparato, kurio sudėtyje yra bupropiono kartu su naltreksonu.
„GlaxoSmithKline“ praeityje reklamavo Wellbutriną, kuriame yra bupropiono, kitais tikslais, nei patvirtino FDA. Gamintojas pristatė vaistą kaip nutukimo ir seksualinės disfunkcijos priemonę. Tai buvo neteisėta veikla. Galiausiai „GlaxoSmithKline“ buvo skirta 3 milijardų dolerių bauda.
Bupropionas vartojamas kartu su naltreksonu ilgalaikiam svorio reguliavimui. Šie du komponentai greičiausiai veikia smegenų sritis, susijusias su maisto vartojimo reguliavimu. Tai apima hipotalamą, kuris dalyvauja apetito reguliavime. Dėl šios priežasties nutukimui gydyti naudojamas kombinuotas preparatas, kuriame yra bupropiono.
Kitas svarbus šio vaisto vartojimo aspektas gydant svorio sutrikimus yra jo poveikis dopaminerginei sistemai. Dopaminas yra ypač svarbus atlygio centrui. Maisto vartojimo kontrolės trūkumas dažnai siejamas su šio smegenų centro darbu.
Nepageidaujamos reakcijos, kurias sukelia bupropionas
Dažniausias bupropiono sukeliamas šalutinis poveikis yra:
- nemiga
- Galvos skausmas
- sausa burna
- virškinimo trakto sutrikimai
- pykinimas ir vėmimas
- padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip dilgėlinė
- apetito praradimas
- stimuliacija
- dirglumas
- drebulys
- galvos svaigimas
- skonio sutrikimas
- neryškus matymas
- ūžia ausyse
- kraujospūdžio padidėjimas
- odos paraudimas
- prakaitas
- karščiavimas
- skausmas krūtinėje
- silpnumas
Priepuoliai yra rimčiausias bupropiono šalutinis poveikis. Priepuolio rizika priklauso nuo vaisto ir dozės. Pailginto atpalaidavimo preparato forma sumažina šių šalutinių poveikių riziką.
Žmonės, kuriems yra didesnė traukulių rizika:
- patyrė galvos traumą
- vartoja kitus vaistus, kurie mažina traukulių sužadinimo slenkstį
- yra diabetikas ir vartoja vaistus nuo šios būklės
- yra priklausomi nuo alkoholio
- vartoti apetitą žadinančius ar mažinančius preparatus
Terapiją prižiūrintis gydytojas turėtų būti informuotas apie visas šias situacijas.
Kada nenaudoti bupropiono?
Žmonės neturėtų vartoti bupropiono:
- kuriems yra priepuolių
- diagnozuotas centrinės nervų sistemos navikas
- kamuoja kepenų cirozė
- kuriems yra buvę buliminių ar anoreksijų epizodų
- naudojant MAO inhibitorius
Literatūra:
- Bupropionas - veiksmingas antidepresantas, turintis palankų veikimo seksualinėje srityje profilį, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropionas (CID: 444) PubChem, JAV Nacionalinėje medicinos bibliotekoje.
- Bupropionas (DB01156) - informacija apie veikliąją medžiagą (.). „DrugBank“.
- Didmeninė prekyba R.D. ir kt .: Pailginto atpalaidavimo bupropiono ir placebo palyginimas metant rūkyti. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, prieiga internete
Skaitykite daugiau šio autoriaus straipsnių
