Tachybenas

1 ml tirpalo arba koncentrato infuziniam tirpalui yra 5 mg urapidilio.

Veiksmas

Alfa-adrenerginių receptorių antagonistas. Urapidilas mažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį, tuo pačiu sumažinant periferinį pasipriešinimą. Širdies ritmas paprastai lieka nepakitęs. Širdies tūris nesikeičia. Minutės metimas gali padidėti tuo atveju, kai jis sumažėjo dėl padidėjusio papildomo krūvio. Urapidilas veikia periferiškai, blokuodamas daugiausia postsinapsinius α1 receptorius (taip slopindamas katecholaminų vazokonstrikcinį poveikį) ir centralizuotai, moduliuodamas kraujotakos reguliavimo centrų aktyvumą (užkerta kelią refleksinei stimuliacijai ar simpatinės sistemos slopinimui). In vitro žmogaus kraujo plazmos baltymai jungiasi 80%. Jis metabolizuojamas daugiausia kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra hidroksilo darinys, neturintis antihipertenzinio poveikio. Metabolitas, susidaręs urapidilo O-demetilinimo metu, turi tą patį aktyvumą kaip ir pradinė medžiaga, tačiau jo yra nedaug. Urapidilas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus 50–70%, iš kurių 15% suvartotos dozės yra aktyvūs, o likusi dalis yra metabolitai su išmatomis. T0,5, greitai sušvirkštus į veną, yra 1,8-3,9 valandos. Pacientams, kuriems yra pažengęs kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, ir senyviems žmonėms urapidilio pasiskirstymo tūris ir klirensas sumažėja, T0,5 plazmoje pailgėja. Urapidilas praeina kraujo ir smegenų barjerą.

Dozavimas

Į veną. Skubios hipertenzijos atvejai, pvz., Hipertenzinė krizė, sunkios ir labai sunkios hipertenzijos formos, hipertenzija, atspari farmakologiniam gydymui. Injekcija į veną: stebint kraujospūdį, į veną reikia lėtai leisti 10-50 mg urapidilio. Kraujospūdis paprastai sumažėja per 5 minutes po injekcijos. Atsižvelgiant į kraujospūdžio reakciją, galima pakartoti 10–50 mg urapidilio. Norint palaikyti slėgį, pasiektą po vienos vaisto injekcijos, naudojama infuzija į veną arba infuzija naudojant infuzijos pompą. Didžiausia dozė yra 4 mg urapidilio 1 ml infuzinio tirpalo. Infuzijos greitis priklauso nuo individualaus paciento slėgio vertės. Rekomenduojama pradinė didžiausia vartojimo norma yra 2 mg / min., Vidutinė palaikomoji dozė yra 9 mg / h - tai taikoma 250 mg urapidilo, įpilto į 500 ml infuzinio tirpalo, atitinkančio 1 mg = 44 lašus = 2,2 ml. Kontroliuojamas kraujospūdžio sumažėjimas, kai kraujospūdis padidėja operacijos metu ir (arba) po jos. Norint palaikyti slėgį, pasiektą po vienos vaisto injekcijos, naudojama infuzija į veną arba infuzija naudojant infuzijos pompą. 1. Jei, suleidus į veną 25 mg urapidilio, ty 5 ml tirpalo dėl šoko a) po 2 minučių sumažės kraujospūdis, nuolatine infuzija palaikykite numatytą kraujospūdį, iš pradžių vartokite po 6 mg per 1-2 minutes, tada sumažinkite dozę; b) jei po 2 minučių kraujospūdis nesumažėja, suleiskite į veną 25 mg urapidilio, t. y. 5 ml dėl šoko 2. Jei, suleidus į veną 25 mg urapidilio, ty 5 ml tirpalo dėl šoko a) po 2 minučių sumažės kraujospūdis, nuolatine infuzija palaikykite numatytą kraujospūdį, iš pradžių vartokite po 6 mg per 1-2 minutes, tada sumažinkite dozę; b) jei po 2 minučių kraujospūdis nesumažėja, į veną lėtai suleiskite 50 mg urapidilio, t. y. 10 ml tirpalo dėl šoko 3. Jei suleidus į veną 50 mg urapidilio, ty 10 ml tirpalo dėl šoko kraujospūdis sumažės po 2 minučių, kraujospūdį reikia palaikyti numatytu lygiu nuolatine infuzija, iš pradžių skiriant 6 mg per 1-2 minutes, tada dozę reikia mažinti. Specialios pacientų grupės. Senyviems pacientams vaistą reikia skirti ypač atsargiai, iš pradžių mažomis dozėmis. Pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, dozę gali tekti mažinti. Į veną leidžiamo urapidilio saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams (0-18 metų) nebuvo nustatytas; dozavimo rekomendacijų nėra. Dovanojimo būdas. Preparatas švirkščiamas į veną kaip injekcija ar infuzija, pacientas turi gulėti. Dozė skiriama kaip viena ar kelios injekcijos arba lėta infuzija. Tada injekcijas galima derinti su lėta infuzija. Dėl toksikologinio saugumo gydymo laikotarpis iki 7 dienų laikomas saugiu. Parenterinis gydymas gali būti kartojamas tuo atveju, jei vėl pakyla kraujospūdis. Gydant parenteraliniu būdu galima lygiagrečiai vartoti geriamųjų antihipertenzinių vaistų.

Indikacijos

Hipertenzijos nepaprastosios padėties atvejai (pvz., Hipertenzinė krizė), sunkios ir labai sunkios hipertenzijos formos, hipertenzija, atspari farmakologiniam gydymui. Kontroliuojamas kraujospūdžio sumažėjimas, kai kraujospūdis padidėja operacijos metu ir (arba) po jos.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Aortos stenozė arba arterioveninė fistulė (išskyrus hemodinamiškai neaktyvią dializės fistulę).

Atsargumo priemonės

Vartoti atsargiai: pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas dėl hemodinamikos sutrikimų, pvz., Aortos ar mitralinio vožtuvo stenozės, plaučių embolijos ar dėl perikardo ligos sutrikusi širdies funkcija, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, pagyvenusiems pacientams ir pacientams, kartu gydomiems cimetidinu. Jei anksčiau buvo skiriamas kitas kraujospūdį mažinantis agentas, prieš skiriant urapidilį, reikia vizualizuoti vartojamo vaisto poveikį kraujospūdžiui. Atitinkamai reikia sumažinti urapidilio dozę. Pernelyg greitas kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti bradikardiją ar širdies sustojimą. Kadangi yra propilenglikolio, po preparato vartojimo gali pasireikšti panašūs simptomai, kaip ir alkoholio.

Nepageidaujama veikla

Dažni: pykinimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas. Nedažni: širdies plakimas, tachikardija, bradikardija, krūtinkaulio įtempimas (į krūtinės anginą panašūs simptomai), dusulys, ortostatinė hipotenzija, vėmimas, nuovargis, nereguliarus širdies ritmas, prakaitavimas. Reti: priapizmas, nosies užgulimas, alerginės odos reakcijos (niežėjimas, odos paraudimas, bėrimas). Labai reti: trombocitopenija, nerimas. Dažnis nežinomas: angioneurozinė edema, dilgėlinė. Daugeliu atvejų šalutinis poveikis buvo susijęs su pernelyg greitu kraujospūdžio sumažėjimu, tačiau iki šiol sukaupta patirtis rodo, kad net ir lėtai infuzavus, jie išnyksta per kelias minutes, todėl sprendimą nutraukti vaisto vartojimą reikia priimti atsižvelgiant į šalutinio poveikio sunkumą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Urapidilas kerta placentą.

Komentarai

Preparate yra

Sąveika

Antihipertenzinis urapidilio poveikis gali sustiprėti kartu vartojant alfa adrenerginius antagonistus, kraujagysles plečiančius vaistus, kitus antihipertenzinius vaistus, esant dehidracijai (viduriavimui, vėmimui) ir pavartojus alkoholio. Ypač atsargiai reikia vartoti urapidilį ir baklofeną tuo pačiu metu, nes baklofenas gali sustiprinti jo antihipertenzinį poveikį. Kartu vartojamas cimetidinas slopina urapidilo metabolizmą. Dėl to urapidilio koncentracija serume gali padidėti 15%, todėl reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti urapidilio dozę. Atsargiai reikia vartoti kartu su: imipraminu (dėl antihipertenzinio poveikio ir ortostatinės hipotenzijos pavojaus), neuropleptiniais vaistais (dėl antihipertenzinio poveikio ir ortostatinės hipotenzijos pavojaus) ir kortikosteroidais (antihipertenzinio poveikio sumažėjimas dėl natrio ir vandens susilaikymo). Dėl nepakankamų duomenų nerekomenduojama vartoti kartu su AKF inhibitoriais.

Preparate yra medžiagos: Urapidilas