Valsartan Krka

1 tabletė Pow. yra 80 mg arba 160 mg valsartano. Tabletėse yra laktozės.

Veiksmas

Valsartanas yra aktyvus, stiprus ir specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas. Jis selektyviai veikia AT1 receptorių potipį, blokuodamas angiotenzino II poveikį. Jis neturi AT1 receptorių agonistinio aktyvumo, taip pat nėra angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II) - fermento, kuris paverčia angiotenziną I į angiotenziną II ir skaido bradikininą, inhibitorius. Valsartanas nesijungia ir neblokuoja kitų hormonų receptorių ir jonų kanalų, kurie dalyvauja reguliuojant širdies ir kraujagyslių funkciją. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 2 valandas, maksimalus kraujospūdžio sumažėjimas pasiekiamas per 4-6 valandas ir palaikomas 24 valandas. Biologinis prieinamumas yra 23%. Jis labai jungiasi su plazmos baltymais (94–97%), daugiausia su albuminu. Daugiausia nepakitęs išsiskiria su tulžimi (83%) ir šlapimu (13%), mažai metabolizuojamas į farmakologiškai neaktyvų hidroksi metabolitą. T0.5 yra 6 valandos.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji. Hipertenzija. Rekomenduojama dozė yra 80 mg vieną kartą per parą. Antihipertenzinis poveikis pastebimas per 2 savaites, o visas poveikis pasiekiamas per 4 savaites. Kai kuriems pacientams, kurių kraujospūdis nėra tinkamai kontroliuojamas, dozę galima padidinti iki 160 mg, bet ne daugiau kaip iki 320 mg. Preparatą galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Pridedant diuretiko, pvz., Hidrochlorotiazido, šių pacientų kraujospūdis labiau sumažės. Naujausias miokardo infarktas. Kliniškai stabiliems pacientams gydymą galima pradėti praėjus 12 valandų po miokardo infarkto, pradinė dozė yra 20 mg du kartus per parą, tada dozę reikia palaipsniui didinti per kelias savaites iki 40 mg, 80 mg ir 160 mg du kartus per parą. Didžiausia tikslinė dozė yra 160 mg du kartus per parą. Paprastai rekomenduojama įvesti 80 mg du kartus per parą per 2 savaites nuo gydymo pradžios, o didžiausia tikslinė 160 mg dozė du kartus per parą - per 3 mėnesius, atsižvelgiant į paciento toleravimą. Jei pasireiškia simptominė hipotenzija ar inkstų funkcijos sutrikimas, reikia apsvarstyti dozės mažinimą. Valsartaną galima skirti pacientams, vartojantiems kitus miokardo infarktui gydyti skirtus vaistus, tokius kaip tromboliziniai vaistai, acetilsalicilo rūgštis, beta adrenoblokatoriai, statinai ir diuretikai. Nerekomenduojama vartoti kartu su AKF inhibitoriais. Įvertinus pacientus po MI, visada reikia įvertinti inkstų funkciją. Širdies nepakankamumas. Rekomenduojama pradinė dozė yra 40 mg du kartus per parą. Dozė iki 80 mg ir 160 mg du kartus per parą turi būti didinama mažiausiai kas dvi savaites iki didžiausios dozės, kurią pacientas toleruoja. Jei kartu vartojamas diuretikas, reikia apsvarstyti dozės mažinimą. Klinikinių tyrimų metu didžiausia paros dozė buvo 320 mg valsartano, padalijant į dozes. Valsartaną galima vartoti širdies nepakankamumui gydyti. Tačiau nerekomenduojamas trigubas gydymas (valsartanas, AKF inhibitorius ir beta adrenoblokatorius). Širdies nepakankamumu sergančių pacientų vertinimas visada turėtų apimti inkstų funkcijos vertinimą. Specialios pacientų grupės. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas be cholestazės, didžiausia paros dozė yra 80 mg. Dozės keisti suaugusiems pacientams, kurių kreatinino klirensas yra> 10 ml / min, ir senyviems pacientams nereikia. Vaikai ir jaunimas. Hipertenzija. 6-18 metų vaikai: apie 30 ml / min. Reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį kraujyje. Vaikams ir paaugliams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozė neturi viršyti 80 mg. Tabletes reikia vartoti valgant arba nevalgius, užgeriant vandeniu.

Indikacijos

Esminės hipertenzijos gydymas suaugusiesiems ir hipertenzija vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų. Kliniškai stabilių suaugusiųjų pacientų, kuriems yra simptominis širdies nepakankamumas arba besimptomė kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija, gydymas po neseniai įvykusio (nuo 12 val. Iki 10 dienų) miokardo infarkto. Simptominio širdies nepakankamumo gydymas suaugusiesiems, kai AKF inhibitorių vartoti negalima, arba kartu su AKF inhibitoriais, kai negalima vartoti beta adrenoblokatorių.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas valsartanui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tulžies cirozė ir cholestazė. II ir III nėštumo trimestrai. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar inkstų nepakankamumu (GFR 2), kartu vartojami angiotenzino receptorių antagonistai (įskaitant valsartaną) arba AKF inhibitoriai ir aliskirenas.

Atsargumo priemonės

Dėl nepakankamos saugumo patirties pacientams, kurių kreatinino klirensas yra <10 ml / min., Ir pacientams, kuriems atliekama dializė, reikia būti atsargiems. Simptominė hipotenzija retais atvejais gali pasireikšti pradedant gydymą preparatu pacientams, kuriems yra hiponatremija ir (arba) dehidracija, pvz., Dėl didelių diuretikų dozių vartojimo. Prieš pradedant gydymą, reikia koreguoti natrio kiekį ir (arba) cirkuliuojantį kraujo kiekį, pvz., Sumažinant diuretiko dozę. Vaisto saugumas pacientams, sergantiems dvišale inkstų arterijos stenoze ar vieno veikiančio inksto stenoze, nebuvo nustatytas. Trumpalaikis valsartano vartojimas pacientams, sergantiems inkstų-kraujagyslių hipertenzija, atsiradusia dėl vienpusės inkstų arterijos stenozės, reikšmingų inkstų hemodinamikos, kraujo kreatinino ar šlapalo azoto kiekio pokyčių nesukėlė. Tačiau, kadangi kiti renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą veikiantys vaistai gali padidinti šlapalo kiekį kraujyje ir kreatinino kiekį serume pacientams, kuriems yra vienašalė inkstų arterijos stenozė, rekomenduojama reguliariai stebėti inkstų funkciją. Nėra patirties apie preparato saugumą pacientams, kuriems neseniai persodinti inkstai. Jo negalima vartoti pacientams, sergantiems pirminiu aldosteronizmu. Ypač atsargiai vartokite pacientus, kenčiančius nuo aortos ar mitralinės stenozės ar obstrukcinės hipertrofinės kardiomiopatijos. Pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas be cholestazės, vartoti atsargiai. Pacientams po neseniai įvykusio miokardo infarkto nerekomenduojama kartu vartoti valsartano ir kaptoprilio - vartojant kartu, padidėja šalutinio poveikio rizika, palyginti su monoterapija. Pradėjus gydymą pacientams, kuriems yra miokardo infarktas, reikia būti atsargiems. Įvertinus pacientus po MI, visada reikia įvertinti inkstų funkciją. Preparato vartojimas pacientams po širdies priepuolio paprastai sumažina kraujospūdį, tačiau vaisto nutraukti paprastai nereikia. Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams kartu vartojant AKF inhibitorių, beta adrenoblokatorių ir valsartaną, padidėja šalutinio poveikio rizika, nesant klinikinės naudos, todėl kompleksinis gydymas nerekomenduojamas. Pradedant gydymą širdies nepakankamumu, reikia būti atsargiems. Preparatą vartojant pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, paprastai sumažėja kraujospūdis, tačiau preparato nutraukti dėl besitęsiančios simptominės hipotenzijos paprastai nereikia. Pacientams, kurių inkstų funkcija gali priklausyti nuo renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo (pvz., Pacientams, sergantiems sunkiu staziniu širdies nepakankamumu), gydymas AKF inhibitoriais siejamas su oligurija ir (arba) progresuojančia azotemija, o retais atvejais - su ūminiu inkstų nepakankamumu. inkstų liga ir (arba) mirtis; Neatmetama galimybė, kad valsartano vartojimas gali būti susijęs su inkstų funkcijos sutrikimu. Pacientams, kuriems pasireiškia angioneurozinė edema, gydymas šiuo preparatu turi būti nedelsiant nutrauktas ir šiems pacientams jo vartoti negalima. Dėl hipotenzijos, sinkopės, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizikos, dvigubos RAA blokada nerekomenduojama (pvz., Derinant angiotenzino II receptorių antagonistus su AKF inhibitoriais ar aliskirenu); jei būtinai reikia naudoti dvigubą RAA spyną, ją reikia atlikti tik prižiūrint specialistui. Pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, angiotenzino II receptorių antagonistų ir AKF inhibitorių kartu vartoti negalima. Gydymo valsartanu metu reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį kraujo serume. Tai ypač svarbu esant sąlygoms, kurios gali pabloginti inkstų funkciją (karščiavimas, dehidracija). Klinikinės valsartano vartojimo vaikams ir paaugliams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, patirties nėra. Valsartano nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams, kurių kreatinino klirensas yra <30 ml / min., Ir tiems, kuriems atliekama dializė. Valsartano saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 6 metų nebuvo nustatytas. Vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų, sergantiems širdies nepakankamumu ir po neseniai įvykusio miokardo infarkto, valsartano vartoti nerekomenduojama. Dėl laktozės kiekio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimo, Lapp laktazės trūkumo ar gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sutrikimas.

Nepageidaujama veikla

Hipertenzija. Nedažni: galvos sukimasis, kosulys, pilvo skausmas, nuovargis. Nežinoma: sumažėjęs hemoglobino kiekis, sumažėjęs hematokritas, neutropenija, trombocitopenija, padidėjęs jautrumas (įskaitant serumo ligą), hiperkalemija, hiponatremija, vaskulitas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje, angioneurozinė edema, bėrimas, niežulys, mialgija , inkstų nepakankamumas ir inkstų funkcijos sutrikimas, kreatinino koncentracijos kraujyje padidėjimas. Vaikai. Išskyrus pavienius virškinimo trakto sutrikimus (pilvo skausmus, pykinimą, vėmimą) ir galvos svaigimą, reikšmingų nepageidaujamų reakcijų tipo, dažnumo ar sunkumo skirtumų tarp saugumo profilio vaikams nuo 6 iki 18 metų ir suaugusiems žmonėms nebuvo. Per vienerius gydymo metus nebuvo pastebėta jokio vaisto poveikio 6–16 metų vaikų neurokognityvinėms funkcijoms ir vystymuisi. Viename tyrime buvo pranešta apie 2 mirtis ir pavienius atvejus, kai reikšmingai padidėjo kepenų transaminazių kiekis.Šie reiškiniai įvyko pacientų populiacijoje, kuriai būdingi reikšmingi gretutiniai susirgimai. Priežastinis ryšys su gydymu valsartanu nebuvo nustatytas. Hiperkalemija dažniau pastebėta vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų, sergantiems gretutine lėtine inkstų liga. Po miokardo infarkto ir (arba) širdies nepakankamumas. Dažni: galvos svaigimas, laikysenos galvos svaigimas, hipotenzija, posturalinė hipotenzija, inkstų nepakankamumas ir inkstų funkcijos sutrikimas. Nedažni: hiperkalemija, sinkopė, galvos skausmas, galvos sukimasis, širdies nepakankamumas, kosulys, pykinimas, viduriavimas, angioneurozinė edema, ūminis inkstų nepakankamumas, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, astenija, nuovargis. Nežinoma: trombocitopenija, padidėjęs jautrumas (įskaitant serumo ligą), hiponatremija, vaskulitas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, bėrimas, niežėjimas, mialgija, padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama vartoti angiotenzino II receptorių antagonistų (teratogeninio poveikio rizika). Draudžiama vartoti antrą ir trečią nėštumo trimestrą. Angiotenzino II receptorių antagonistai, vartojami antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais, turi toksinį poveikį vaisiaus vystymuisi (inkstų funkcijos pablogėjimas, oligohidramnionas, kaukolės kaulėjimo vėlavimas) ir naujagimiui (inkstų nepakankamumas, hipotenzija, hiperkalemija) - jei vaistas buvo veikiamas nuo antrojo trimestro. nėštumas, ultragarsinis vaisiaus kaukolės ir inkstų tyrimas yra rekomenduojamas; vaikus, kurių motinos nėštumo metu vartojo vaistą, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos. Žindymo laikotarpiu valsartano vartoti nerekomenduojama.

Komentarai

Vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad gali pasireikšti galvos svaigimas ar nuovargis.

Sąveika

Dviguba RAA sistemos blokada, pvz., Vartojant angiotenzino II receptorių antagonistus kartu su AKF inhibitoriais arba aliskirenu, padidina hipotenzijos, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimų dažnį, palyginti su vien RAA antagonisto vartojimu - šis derinys nerekomenduojamas; jei toks derinys yra būtinas, jis turėtų vykti prižiūrint specialistui, įskaitant atidų inkstų funkcijos, elektrolitų lygio ir kraujospūdžio stebėjimą. Angiotenzino II receptorių antagonistai ir AKF inhibitoriai, todėl jų negalima vartoti pacientams, sergantiems diabetine nefropatija. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar sutrikusia inkstų funkcija (GFR2), valsartano vartoti kartu su aliskirenu draudžiama. Vartojant AKF inhibitorių, pastebėtas grįžtamas ličio koncentracijos serume padidėjimas ir toksiškumas. Nerekomenduojama kartu vartoti valsartano ir ličio. Jei toks kombinuotas gydymas yra būtinas, reikia atidžiai stebėti ličio kiekį kraujyje. Jei kartu reikia vartoti valsartaną ir vaistus, turinčius įtakos kalio kiekiui, rekomenduojama stebėti kalio kiekį kraujo plazmoje: kalį organizme sulaikantys diuretikai, kalio papildai, kalio turintys druskos pakaitalai ar kitos medžiagos, galinčios padidinti kalio kiekį kraujyje. Skiriant angiotenzino II receptorių antagonistus kartu su NVNU (selektyviais COX-2 inhibitoriais, acetilsalicilo rūgštimi> 3 g per parą ir neselektyviais NVNU), gali sumažėti antihipertenzinis poveikis. Be to, kartu vartojant angiotenzino II receptorių antagonistus ir NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos pablogėjimo ir hiperkalemijos rizika. Todėl gydymo pradžioje rekomenduojama stebėti inkstų funkciją ir tinkamai hidratuoti pacientą. Valsartanas yra kepenų OATP1B1 / OATP1B3 įsisavinimo nešiklio ir kepenų ištekėjimo MRP2 substratas. Kartu vartojant įsisavinimo nešiklio inhibitorius (pvz., Rifampiciną, ciklosporiną) arba ištekėjimo nešiklį (pvz., Ritonavirą), gali sustiprėti valsartano poveikis organizmui. Pradedant ir nutraukiant kartu gydymą tokiais vaistais, reikia būti tinkamai atsargiems. Vaistų ir vaistų sąveikos su valsartanu tyrimų metu kliniškai reikšmingos sąveikos su cimetidinu, varfarinu, furosemidu, digoksinu, atenololiu, indometacinu, hidrochlorotiazidu, amlodipinu ir glibenklamidu nenustatyta. Vaikų ir paauglių, kuriems dažnai būna inkstų funkcijos sutrikimas, hipertenzija, atsargiai reikia vartoti kartu su valsartanu ir kitomis medžiagomis, kurios slopina renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą, o tai gali sukelti hiperkalemiją; reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį kraujyje.

Kaina

„Valsartan Krka“, kaina 100% PLN 26,86

Preparate yra medžiagos: Valsartanas