Bactrim®

5 ml sirupo yra 240 mg ko-trimoksazolo (200 mg sulfametoksazolo ir 40 mg trimetoprimo); sirupe yra sorbitolio. 1 tabletė yra 480 mg ko-trimoksazolo (400 mg sulfametoksazolo ir 80 mg trimetoprimo). 1 tabletė forte yra 960 mg ko-trimoksazolo (800 mg sulfametoksazolo ir 160 mg trimetoprimo).

Veiksmas

Chemoterapinis - sulfonamido (sulfametoksazolo) derinys su diaminopirimidino dariniu (trimetoprimu), santykiu 5: 1 - ko-trimoksazolas. Abu komponentai daro sinergetinį antibakterinį poveikį, sutrikdo įvairius folio rūgšties sintezės etapus. Paprastai jautrūs mikroorganizmai (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamazės teigiami, β-laktamazės neigiami), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, kiti Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, pneumoniae, pneumoniae kloakos, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, kitos Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, kitos Yersinia spp., Vibse cholera, Edwards. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Remiantis klinikine patirtimi, imliais laikomi šie organizmai: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Iš dalies jautrūs organizmai (MIC = 80-160 mg) Staphylococcus aureus (jautrus meticilinui ir atsparus meticilinui), Staphylococcus spp. (Koagulazės neigiamas), St reptococcus pneumoniae (jautrus penicilinui, atsparus penicilinui), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, kitos Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), daugiausia Acinetobacterinacterophacterobacterin . Atsparūs mikroorganizmai (MIK> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Abu preparato komponentai greitai ir beveik visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto (absoliutus biologinis prieinamumas yra 100%), Cmax pasiekia per 2–4 valandas. Sulfametoksazolas maždaug 66% prisijungia prie plazmos baltymų, o trimetoprimas - 37%. Kotrimoksazolas prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius, įsk. prostatos, sėklų skysčio, makšties išskyrų, seilių, plaučių, tulžies, smegenų skysčio, vandeninio skysčio, intersticinio skysčio ir kitų ekstravaskulinių skysčių organizme. Jis taip pat prasiskverbia per placentą ir į motinos pieną. Maždaug 20% ​​trimetoprimo dozės metabolizuojama (įskaitant CYP3A4, CYP1A2 ir CYP2C9); kai kurie metabolitai yra mikrobiologiškai aktyvūs. Apie 80% sulfametoksazolo dozės metabolizuojama kepenyse. Abi medžiagos ir jų metabolitai beveik visiškai pašalinami per inkstus dėl glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos, todėl abiejų veikliųjų medžiagų šlapimo koncentracija tampa daug didesnė nei kraujyje. Maždaug 2/3 trimetoprimo dozės ir 1/4 sulfametoksazolo dozės nepakitusi išsiskiria su šlapimu. Nedidelis kiekvienos medžiagos kiekis išsiskiria su išmatomis. Sulfametoksazolo T0,5 yra apie 11 valandų, trimetoprimo - apie 10 valandų. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, pailgėja abiejų medžiagų T0,5. Tarpinė ar nuolatinė ambulatorinė peritoninė dializė reikšmingai neveikia ko-trimoksazolo eliminacijos. Sulfametoksazolas ir trimetoprimas reikšmingai pašalinami hemodializės ir hemofiltracijos būdu. Sulfametoksazolo ir trimetoprimo farmakokinetika pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų nepakankamumas, reikšmingai nesiskiria nuo sveikų asmenų. Pacientams, sergantiems cistine fibroze, padidėja trimetoprimo inkstų klirensas ir sulfametoksazolo metabolinis klirensas; dėl to padidėja bendras abiejų medžiagų plazmos klirensas, o T0,5 eliminacijos fazėje sutrumpėja. Vaikų populiacijoje sulfametoksazolo ir trimetoprimo farmakokinetika priklauso nuo amžiaus: naujagimiams per pirmuosius 2 gyvenimo mėnesius ji yra ribota, po to padidėja eliminacija, padidėja bendras klirensas ir sutrumpėja T0,5 eliminacijos fazėje; skirtumai yra reikšmingiausi kūdikiams (nuo> 1,7 iki 24 mėnesių) ir mažėjantiems su amžiumi, palyginti su mažyliais (nuo 1 iki 3,6 metų), vaikais (7,5 metų ir <10 metų) ) ir suaugusiems.

Dozavimas

Žodžiu. Vaikai iki 12 metų (sirupo pavidalu): 36 mg / kg kūno svorio / dienos ko-trimoksazolo (t. Y. 30 mg / kg kūno svorio / dienos sulfametoksazolo ir 6 mg / kg kūno svorio / dienos trimetoprimo), padalijant į dvi dalis (skiriama po 12 val.). Paprastai - kūdikiai nuo 6 savaičių iki 5 mėnesių amžiaus: 2,5 ml kas 12 h; vaikai nuo 6 mėnesių amžiaus iki 5 metų: 5 ml kas 12 h; vaikams nuo 6 iki 12 metų: 10 ml kas 12 h. Pneumocystis jirovecii pneumonijai gydyti vartokite ne daugiau kaip 120 mg / kg per parą ko-trimoksazolo dozę (t. y. 100 mg / kg per parą sulfametoksazolo ir 20 mg / kg b.w./day trimetoprimo), padalijus vienodomis dozėmis kas 6 valandas 14 dienų; Pneumocystis jirovecii pneumonijos profilaktikoje - 900 mg / m2 per parą kotrimoksazolo (t. y. 750 mg / m2 per parą sulfametoksazolo ir 150 mg / m2 per parą trimetoprimo), padalijus į 2 dozes kas 12. h kitas 3 dienas per savaitę (didžiausia paros dozė yra 1920 mg ko-trimoksazolo, t.(1600 mg sulfametoksazolo ir 320 mg trimetoprimo). Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų vaikai (tablečių pavidalu; pacientams, kurie negali nuryti tablečių, galima vartoti sirupą): 960 mg kas 12 h; sergant sunkiomis infekcijomis, 1440 mg kas 12 val. Ilgalaikiam gydymui (ilgiau nei 14 dienų) mažiausia dozė yra 480 mg kas 12 val. Ūminių infekcijų atveju vaistą reikia vartoti mažiausiai 5 dienas arba mažiausiai 2 dienas. jie jau rodo infekcijos požymius. Pneumocystis jirovecii pneumonijai gydyti vartokite neviršijančią 120 mg / kg per parą kotrimoksazolo dozę (t. Y. 100 mg / kg per parą sulfametoksazolo ir 20 mg / kg per parą trimetoprimo) lygiomis dalimis. vartojamas kas 6 valandas 14 dienų; Pneumocystis jirovecii pneumonijos profilaktikai - 480–960 mg vieną kartą per parą. Minkštos opos gydymas: 960 mg kas 12 h; jei po 7 dienų nėra matomų pagerėjimo požymių, apsvarstykite galimybę vartoti vaistą dar 7 dienas (tačiau nesugebėjimas reaguoti į gydymą gali reikšti, kad ligą sukelia atsparios padermės). Nekomplikuoto ūminio šlapimo takų uždegimo gydymas: vienkartinis (geriausia prieš miegą) 1920–2880 mg. Specialios pacientų grupės. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kreatinino klirensas (CCr)> 30 ml / min. - standartinė dozė; CCr 15-30 ml / min. - pusė standartinės dozės; CCr Vartojimo metodas. Preparatą vartokite po valgio.

Indikacijos

Mikroorganizmų, jautrių ko-trimoksazolui, sukeltos infekcijos gydant suaugusius, paauglius ir vyresnius nei 6 savaičių vaikus.Kvėpavimo takų infekcija - paūmėjus lėtiniam bronchitui. Vidurinės ausies uždegimas. Virškinimo trakto infekcija, įskaitant vidurių šiltinę ir keliautojų viduriavimą. Pneumocystis jirovecii pneumonijos gydymas ir profilaktika (pirminė ir antrinė) suaugusiems ir vaikams, ypač pacientams, kurių imuninė sistema yra labai sutrikusi. Šlapimo takų infekcija ir minkšta opa. Jį galima naudoti įvertinus naudos ir rizikos santykį, patikrinus epidemiologinius duomenis ir patikrinus bakterijų atsparumą. Sprendžiant gydyti preparatą, reikia atsižvelgti į oficialias rekomendacijas dėl tinkamo antibakterinių vaistų vartojimo. Vaistas turėtų būti vartojamas infekcijoms gydyti ar užkirsti kelią tik tada, kai patvirtinama arba pagrįstai įtariama, kad jas sukelia bakterijos ar kiti mikroorganizmai, jautrūs ko-trimoksazolui. Jei tokių duomenų nėra, empiriniame tinkamo gydymo antibiotikais pasirinkimo procese reikėtų atsižvelgti į vietines epidemiologines ir jautrumo vaistams sąlygas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas kotrimoksazolui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Sunkus kepenų parenchimos pažeidimas. Sunkus inkstų nepakankamumas, kai CCr <15 ml / min. Kartu vartojamas dofetilidas. Vaikai iki 6 savaičių amžiaus.

Atsargumo priemonės

Nenaudokite ko-trimoksazolo, išskyrus absoliučią būtinybę, pacientams: esant G-6-PD trūkumui (hemolizės rizika; jei būtina gydyti, reikia skirti tik minimalias vaisto dozes); su sunkiais hematologiniais sutrikimais. Hematologinis šalutinis poveikis, susijęs su folio rūgšties trūkumu, gali pasireikšti pagyvenusiems žmonėms, pacientams, kuriems jau yra folio rūgšties trūkumas, arba pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas (šie simptomai išnyksta pavartojus folio rūgšties). Ypač atsargiai vartokite senyviems pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, arba tuo pačiu metu vartojant kitus vaistus (padidėja rimtų šalutinių poveikių rizika); sergant sunkia alergija arba sirgus bronchine astma; su porfirija; su sutrikusia skydliaukės funkcija. Pacientams, kurie ilgai gydomi kotrimoksazolu, reikia reguliariai tirti kraujo tyrimus, šlapimo tyrimus ir inkstų funkciją. Norint išvengti kristalurijos, reikia užtikrinti pakankamą skysčių kiekį ir diurezę. Pacientams, kurių kalio apykaita yra sutrikusi, inkstų nepakankamumas, gydymas vaistais, sukeliančiais hiperkalemiją, taip pat pacientams, vartojantiems dideles kotrimoksazolo dozes (pvz., Gydant Pneumocystis jirovecii pneumoniją), reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį kraujyje. Jei gydymo metu atsiranda ar netikėtai pablogėja kosulys ar dusulys, pacientą reikia iš naujo įvertinti ir dėl eozinofilinio ar alerginio alveolito rizikos reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą kotrimoksazolu. Pacientus, gydomus kotrimoksazolu, reikia stebėti dėl odos reakcijų. Jei atsiranda odos bėrimas, sunkūs hematologiniai sutrikimai ar kitas rimtas šalutinis poveikis, gydymą reikia nedelsiant nutraukti. Pacientams, kuriems po preparato vartojimo pasireiškė Stivenso ir Džonsono sindromas ar toksinė epidermio nekrolizė, ko-trimoksazolo vartoti negalima. Pacientai, priklausantys „lėtųjų acetilintojų“ grupei, gali būti labiau linkę į individualų padidėjusį jautrumą sulfonamidams (idiosinkratiškas reiškinys). Dėl sorbitolio kiekio sirupo negalima vartoti pacientams, kuriems netoleruojama fruktozė.

Nepageidaujama veikla

Dažni: pykinimas, vėmimas, padidėjęs transaminazių kiekis, padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, vaistų išsiveržimai, eksfoliacinis dermatitas, bėrimas, makulopapulinis bėrimas, į bėrimą panašus bėrimas, eritema, niežėjimas. Nedažni: viduriavimas, pseudomembraninis enteritas, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje, hepatitas, grybelinės infekcijos (pvz., Kandidozė), traukuliai, inkstų funkcijos sutrikimas, dilgėlinė. Reti: leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, anemija (megaloblastinė, hemolizinė, autoimuninė, aplastinė), stomatitas, glositas, venų skausmas ir flebitas, cholestazė, hipoglikemija (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kepenų liga, prasta mityba arba tiems, kurie gauna dideles kotrimoksazolo dozes), neuropatija (įskaitant periferinę neuropatiją ir paresteziją), haliucinacijas, kristaluriją. Labai reti: methemoglobinemija, agranulocitozė, pancitopenija, alerginis miokarditas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, uveitas, kepenų nekrozė, padidėjęs jautrumas ir alerginės reakcijos (karščiavimas, angioedema, anafilaktoidinės reakcijos, serumo ligos), rabdomiolizė, ataksija, aseptinis meningitas, pseudo-dermatitas, intersticinis nefritas, padidėjusi diurezė, plaučių infiltratai, daugiaformė eritema, jautrumas šviesai, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, bėrimas vaistais (su eozinofilija ir sisteminiais simptomais) , Enocho-Schonleino purpura. Nežinoma: tinklainės vaskulitas, ūminis pankreatitas, tulžies latakų atrofijos sindromas, hiperkalemija (ypač pacientams, kurių kalio apykaita yra sutrikusi, yra inkstų nepakankamumas, arba vartoja vaistų, kurie padidina kalio kiekį, arba gydomi didelėmis trimetoprimo dozėmis, vartojamais uždegimui gydyti. pneumocystis jirovecii), hiponatremija, artralgija, mialgija, smegenų vaskulitas, pneumonija, vaskulitas, nekrotizuojantis vaskulitas, granulomatozė su poliangiitu, mazgelinis poliartitas. Kai kurie pacientai, sergantys ūmiu pankreatitu, sirgo sunkiomis ligomis, įskaitant AIDS. ŽIV sergančių pacientų šalutinio poveikio tipai yra panašūs į bendrą populiaciją, tačiau kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti dažnesni ir turėti skirtingą klinikinį vaizdą - labai dažni: leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, karščiavimas (paprastai su makulapapulinio bėrimo atsiradimas), padidėjęs transaminazių kiekis, hiperkalemija, makulopapulinis bėrimas, niežėjimas; nedažni: hiponatremija, hipoglikemija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisiaus apsigimimų rizika ankstyvojo nėštumo metu kotrimoksazolu gydomoms moterims nebuvo aiškiai įrodyta. Kadangi tiek trimetoprimas, tiek sulfametoksazolas prasiskverbia per placentą ir gali paveikti folio rūgšties metabolizmą, nėštumo metu ko-trimoksazolo vartoti negalima tik tuo atveju, jei laukiama nauda viršija galimą riziką vaisiui. Tokiu atveju nėščioms pacientėms arba moterims, planuojančioms pastoti vartojant kotrimoksazolą, rekomenduojama vartoti 5 mg folio rūgšties per parą. Jei įmanoma, paskutiniame nėštumo etape reikėtų vengti vartoti ko-trimoksazolo, nes naujagimiui gali atsirasti gelta. Trimetoprimas ir sulfametoksazolas išsiskiria į motinos pieną. Nors žindomo vaiko imamas kiekis yra nedidelis, rizika vaikui (pamatinės ganglijos, padidėjęs jautrumas) turėtų būti įvertintas atsižvelgiant į laukiamą motinos terapinę naudą.

Komentarai

Kotrimoksazolas gali pervertinti kreatinino kiekį kraujyje (apie 10%) naudodamas Jaffe reakciją su baziniu pikratu; gali sukelti klaidingus metotreksato koncentracijos matavimus kraujyje taikant konkurencinę baltymų jungimosi techniką, naudojant bakterijų dihidrofolato reduktazę kaip surišančią baltymą (interferencijos neatsiranda matuojant metotreksato koncentraciją radioimuniniu tyrimu). Informacija parengta remiantis SPC 2017-08-17 Dabartinį PCS galima rasti svetainėje www.roche.pl.

Sąveika

Trimetoprimas yra organinių katijonų 2 nešiklio (OCT2) ir silpnas CYP2C8 inhibitorius. Sulfametoksazolas yra silpnas CYP2C9 inhibitorius. OCT2 pernešamų vaistų (pvz., Dofetilido, amantadino, memantino ir lamivudino) ekspozicija gali padidėti vartojant kartu su trimoksazolu. Preparatas žymiai padidina dofetilido koncentraciją ir poveikį, padidina sunkių skilvelių aritmijų, įskaitant torsade de pointes, riziką - vartoti kartu su dofetilidu draudžiama. Amantadiną ar memantiną vartojantiems pacientams gali būti padidėjusi neurologinių nepageidaujamų reiškinių, pvz., Kliedesio ir mioklonuso, rizika. Sisteminė vaistų, daugiausia metabolizuojamų CYP2C8, (paklitakselio, amiodarono, dapsono, repaglinido, rosiglitazono ir pioglitazono) ekspozicija gali padidėti, kai jie vartojami kartu su trimoksazolu. Paklitakselio ir amjodarono terapinis indeksas siauras - kartu su trimoksazolu vartoti nerekomenduojama. Tiek dapsonas, tiek ko-trimoksazolas gali sukelti methemoglobinemiją, galinčią sukelti ir farmakokinetinę, ir farmakodinaminę sąveiką, todėl kartu vartojant pacientus reikia stebėti, ar nėra methemoglobinemijos; jei įmanoma, apsvarstykite alternatyvius gydymo būdus. Pacientus, vartojančius repaglinidą, rosiglitazoną ar pioglitazoną, reikia reguliariai stebėti dėl hipoglikemijos. Sisteminė vaistų, daugiausia metabolizuojamų CYP2C9, ekspozicija gali padidėti, kai jie vartojami kartu su trimoksazolu; tai taikoma nw. vaistai: kumarinai (varfarinas, acenokumarolis, fenprokumonas) - kontroliuoja krešėjimo parametrus; fenitoinas - stebėti toksiškumo fenitoinui simptomus; sulfonilkarbamido dariniai (glibenamidas, gliklazidas, glipizidas, chlorpropamidas ir tolbutamidas) - reguliariai tikrinkite gliukozės kiekį kraujyje (gali pasireikšti hipoglikemija). Padidėjus digoksino koncentracijai kraujyje, gali pasireikšti kartu vartojant kotrimoksazolą, ypač senyviems pacientams - patikrinkite digoksino koncentraciją kraujyje. Ko-trimoksazolo vartojimas su mielosupresiją slopinančiais ar nefrotoksiškais vaistais, tokiais kaip nukleozidų analogai, takrolimuzas, azatioprinas ar merkaptopurinas, padidina mielo- ir nefrotoksiškumo riziką - pacientus reikia atidžiai stebėti vartojant kartu. Reikėtų vengti vartoti kartu su klozapinu, t. Y. Vaistu, galinčiu sukelti agranulocitozę. Senyviems pacientams, vartojantiems kartu su tam tikrais diuretikais, ypač tiazidais, pastebėtas padidėjęs trombocitopenijos dažnis - pacientams, vartojantiems diuretikus, reikia reguliariai stebėti trombocitų kiekį. Sulfametoksazolas gali konkuruoti su serumo baltymais ir metotreksato pernaša per inkstus, taip padidindamas laisvo metotreksato frakciją ir bendrą metotreksato ekspoziciją organizme; trimetoprimas turi mažai afiniteto žmogaus dehidrofolato reduktazei, tačiau gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač jei yra kitų rizikos veiksnių, tokių kaip: vyresnio amžiaus, hipoalbuminemija, nenormali inkstų funkcija, sumažėjęs kaulų čiulpų rezervas ir vartojamos didelės metotreksato dozės - rizikos grupės pacientus reikia gydyti. folio rūgštis arba kalcio folinatas, siekiant neutralizuoti neigiamą metotreksato poveikį hemopoezei. Buvo pranešimų apie pancitopeniją pacientams, kartu vartojusiems trimetoprimą ir metotreksatą. Kotrimoksazolas, vartojamas kartu su pirimetaminu (dozė> 25 mg per savaitę), gali sukelti megaloblastinę anemiją. Kotrimoksazolas pasižymi kalio kiekį mažinančiu poveikiu - reikia būti atsargiems, kai kotrimoksazolas vartojamas kartu su kitais vaistais, didinančiais kalio kiekį kraujyje, pvz., AKF inhibitoriais ir angiotenzino receptorių blokatoriais, kalį sulaikančiais diuretikais ir prednizolonu. Pastebėtas laikinas inkstų funkcijos pablogėjimas pacientams, gydomiems kotrimoksazolu ir ciklosporinu po inkstų transplantacijos. Kotrimoksazolas sustiprina geriamųjų vaistų nuo hipoglikemijos poveikį - rekomenduojama dažniau kontroliuoti glikemiją ir galimai keisti antidiabetinių vaistų dozę vartojant ir po ko-trimoksazolo vartojimo.

Kaina

„Bactrim®“, kaina 100% 12,58 PLN

Preparate yra medžiagos: ko-trimoksazolas