Ebix

1 tabletė yra 10 mg memantino hidrochlorido, atitinkančio 8,31 mg memantino. Kiekvienu dozavimo pompos paspaudimu (viena dozė) gaunama 0,5 ml tirpalo, kuriame yra 5 mg memantino hidrochlorido, atitinkančio 4,16 mg memantino. 1 ml tirpalo yra 100 mg sorbitolio (E420) ir 0,5 mg kalio.

Veiksmas

Memantinas yra nuo įtampos priklausantis vidutinio afiniteto nekonkurencingas NMDA (N-metil-D-asparto rūgšties) receptorių antagonistas. Jis modifikuoja patologiškai padidėjusio glutamato kiekio, galinčio sukelti neuronų disfunkciją, poveikį. Klinikiniai vidutinio sunkumo ar sunkios formos Alzheimerio liga sergančių pacientų populiacijos tyrimai rodo teigiamą memantino poveikį, palyginti su placebu. Vartojant memantiną, pagerėja bendro klinikinio vertinimo, pažinimo ir kasdienio veikimo parametrai. Ligos pablogėjimo pacientų analizės rezultatai parodė statistiškai reikšmingai geresnį memantino gydomąjį poveikį, siekiant išvengti pablogėjimo, palyginti su placebu. Išgėrus, absoliutus vaisto biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda praėjus 3-8 valandoms po vaisto vartojimo. Maždaug 45% memantino prisijungia prie plazmos baltymų. Žmonių apytakoje nepakinta apie 80% vaisto. Pagrindiniai metabolitai yra N-3,5-dimetilgludantanas, 4- ir 6-hidroksi-memantino izomerų ir 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantano mišinys. Šie metabolitai neturi NMDA antagonisto aktyvumo. Vaistas daugiausia išsiskiria su šlapimu. T0,5 yra 60–100 val. Inkstuose taip pat vyksta kanalėlių reabsorbcijos procesas, tikriausiai dalyvaujant baltymams, dalyvaujantiems katijono pernešime. Šarminus šlapimą, memantino išsiskyrimas per inkstus gali sumažėti 7–9 kartus.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji. Gydymą turi pradėti ir prižiūrėti gydytojas, turintis patirties diagnozuoti ir gydyti Alzheimerio ligą. Gydymą galima pradėti tik tuo atveju, jei slaugytojas užtikrina, kad pacientas nuolat vartoja vaistus. Diagnozė turėtų būti atliekama pagal galiojančias rekomendacijas. Memantino toleravimą ir dozavimą reikia reguliariai vertinti pagal galiojančias klinikines rekomendacijas, ypač per 3 mėnesius nuo gydymo pradžios. Palaikomąjį gydymą galima tęsti tol, kol terapinė nauda yra palanki ir pacientas toleruoja gydymą memantinu. Gydymą reikia nutraukti, kai nėra terapinio poveikio požymių arba kai gydymas netoleruojamas. Suaugusiesiems: didžiausia paros dozė yra 20 mg. Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, dozę reikia palaipsniui didinti po 5 mg kiekvieną savaitę pagal šią schemą: pirmąją savaitę 5 mg vieną kartą per parą (1/2 tabletės arba 1 siurblio įjungimas); antrą savaitę 10 mg vieną kartą per parą (1 tabletė arba 2 siurblio įjungimai); trečią savaitę 15 mg vieną kartą per parą (1 1/2 tabletės arba 3 siurblio įjungimai); nuo ketvirtos savaitės rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą (2 tabletės arba 4 siurblio paspaudimai). Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra šiek tiek sutrikusi inkstų funkcija (kreatininas 50–80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia; pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30–49 ml / min.), paros dozę reikia sumažinti iki 10 mg, jei gerai toleruojama mažiausiai 7 dienas, dozę galima padidinti iki 20 mg per parą pagal tvarkaraštį. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 5-29 ml / min.), Dozę reikia sumažinti iki 10 mg. Pagyvenusiems žmonėms: rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Vaistas turėtų būti vartojamas kartą per dieną, tuo pačiu dienos metu, neatsižvelgiant į valgį. Tirpalo negalima pilti į burną ar pumpuoti į burną tiesiai iš butelio ar siurblio; jį reikia dozuoti šaukštu arba į stiklinę vandens.

Indikacijos

Pacientų, sergančių vidutinio sunkumo ar sunkia Alzheimerio liga, gydymas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas memantinui ar kitoms preparato medžiagoms.

Atsargumo priemonės

Duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra - šios grupės pacientams jo vartoti nerekomenduojama.Pacientams, sergantiems epilepsija, buvusiems traukulių, arba pacientams, turintiems polinkį į epilepsiją, reikia būti atsargiems. Reikėtų vengti kartu vartoti N-metil-D-asparto rūgšties (NMDA) antagonistus, tokius kaip amantadinas, ketaminas, dekstrometorfanas. Atsargiai vartokite pacientus, kurių veiksniai gali sukelti šlapimo pH padidėjimą (pvz., Drastiški dietos pokyčiai, didelių šarminančių vaistų dozių vartojimas, inkstų kanalėlių acidozė, sunkios šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia Proteus genties bakterijos). Duomenų apie memantino vartojimą pacientams, kuriems neseniai įvyko miokardo infarktas, dekompensuotas stazinis širdies nepakankamumas (NYHA III-IV) ir blogai kontroliuojama hipertenzija, yra mažai, todėl juos reikia vartoti atsargiai. Geriamame tirpale yra sorbitolio. Pacientai, turintys retų paveldimų fruktozės netoleravimo problemų, neturėtų vartoti šio produkto.

Nepageidaujama veikla

Dažni: padidėjęs jautrumas vaistams, mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, pusiausvyros sutrikimai, hipertenzija, dusulys, vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis. Nedažni: grybelinės infekcijos, sumišimas, haliucinacijos, nenormali eisena, širdies nepakankamumas, venų trombozė / embolija, vėmimas, nuovargis. Labai reti: traukuliai. Nežinoma: psichozės reakcijos, pankreatitas, hepatitas. Alzheimerio liga siejama su depresija, mintimis apie savižudybę ir savižudybę, o po pateikimo rinkai buvo pranešimų apie tokius atvejus pacientams, gydomiems šiuo vaistu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vaisto vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Memantiną vartojančios moterys neturėtų maitinti krūtimi.

Komentarai

Ypač atsargiai reikia vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus.

Sąveika

L-dopos, dopaminerginių agonistų ir anticholinerginių vaistų poveikis gali sustiprėti kartu vartojant NMDA antagonistus, tokius kaip memantinas; tačiau barbitūratų ir neuroleptikų poveikis gali būti susilpnėjęs. Skiriant memantiną, gali pasikeisti kartu vartojamų vaistų, mažinančių griaučių raumenų tonusą, dantroleno ir baklofeno poveikis (gali tekti koreguoti šių vaistų dozę). Memantino ir amantadino negalima vartoti kartu dėl farmakotoksinės psichozės rizikos - ta pati sąveika gali pasireikšti kartu vartojant ketaminą ir dekstrometorfaną. Yra viena atvejo ataskaita apie galimą memantino ir fenitoino vartojimo riziką. Taip pat yra sąveikos su kitais vaistais, tokiais kaip cimetidinas, ranitidinas, prokainamidas, chinidinas, chininas ir nikotinas, rizika - juos pašalinant dalyvauja ta pati inkstų katijonų pernešimo sistema - vartojant kartu su memantinu, gali padidėti jų koncentracija. šių vaistų kraujyje. Kartu vartojant memantiną ir hidrochlorotiazidą, gali sumažėti jo koncentracija kraujyje. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie pavienius INR padidėjimo atvejus pacientams, kartu gydomiems varfarinu. Nors priežastinis ryšys nenustatytas, pacientams, kartu gydomiems geriamaisiais antikoaguliantais, rekomenduojama atidžiai stebėti protrombino laiką arba INR. Reikšmingos memantino ir gliburido / metformino ar donepezilo sąveikos nepastebėta. Reikšmingo memantino poveikio galantamino farmakokinetikai nepastebėta. Memantinas neslopino citochromo P-450 fermentų in vitro (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), flavino turinčių monooksigenazių, epoksidų ir sulfatų hidrolazių.

Kaina

„Ebixa“, kaina 100% PLN 160,77

Preparate yra medžiagos: Memantino hidrochloridas